Définir pharmacocinétique
- devenir du méd in vivo
- étude quantitative selon temps de la cinétique du PA et ses métabolites
V/F les métabolites inactifs peuvent causer des problèmes de santé
V
si le patient a patho en lien avec élimination, même si pas d’activité métabolique, accumulation peut causer problème
En pharmacocinétique, quel est le principal facteur qui influence les concentrations plasmatiques?
la dose (ex: 2x dose = 2x concentration sanguine)
relation pas toujours proportionnelle = présence d’exception
V/F la pharmacocinétique s’étudie seulement sur les dose unique
F, équations mathématiques sont spécifiques aux voies d’administration pour doses uniques ou répétées
À quoi fait référence la pharmacodynamique?
- Intéraction méd-récepteur: Concentration de PA au site d’action et (l’intensité de) la réponse sur une période de temps
- étude qlt et qté des effets des méds et des métabolites
Pharmacodynamie
Pour la plupart des méds, … détermine l’intensité de l’effet/la réponse
la concentration de méd
Nommer des facteurs qui influencent l’intensité/la variabilité de la réponse et la tolérance au médicament
- densité de récepteurs
- mécanisme de transmission intracell/2nd messager
- facteurs régulateurs du contrôle de traduction des gènes/production de protéines
V/F il est possible de mesurer des concentrations des méds dans un liquide biologique peu importe la voie d’administration
V
On peut donc déterminer la concentration d’un médicament dans différents liquides biologiques.
Nommer l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique
Aire sous la coube (ASC): concentration en fct du temps
Nommer les paramètres qui peuvent être calculés avec ASC ou des utilités cliniques de l’ASC
- absorption
- distribution
- élimination
- interpréter posologie
- reconnaîte interaction médicamenteuse
Les méthodes analytiques de mesure des concentrations doivent être …
- sensibles
- précises
- spécifiques
- reproductibles
Différencier les types de prélèvement et donner exemple
Invasifs: intervention chx ou parentérale
- sang
- liquide synovial
- LCS
- biopsie
Non-invasifs:
- urine
- salive
- selles
- air expiré
En pharmacocinétique, les prélèvements … sont les plus souvent utilisés.
sanguins et urinaires
Pour un calcul impliquant le paramètre d’élimination, quel type de prélèvement est à privilégier?
Urine, car élimination terminale
Sang: élimination déterminée par calcul et possibilité que résultats biaisés par autres transformations
Nommer l’utilité des valeurs de concentrations des médicaments dans les liquides biologiques
- ajuster dose
- prouver intoxication
- test anti-dopage
Courbes concentration de méd
Décrire l’allure graphique des équations d’ordre 1 sur une échelle semi-log
droite linéaire
Avec quoi peut-on simplifier les phénomènes impliqués dans le comportement et la disposition des médicaments par l’organisme?
équations math associés à des modèles
Nommer les modéles en pharmacocinétique
Mono- ou bi- compartimental
Décrire le modèle monocompartimental
- dose administrée diffuse dans organisme entier
- Ke = constante de vitesse d’élimination
Décrire le modèle bicompartimental
- dose administrée diffuse dans compartiment central (1), diffuse compartiment périphérique (2), retourne dans compartiment central puis élimination
- Molécule s’accumule dans compartiment à haute affinité en 1er puis accumulation générale lors atteinte équilibre.
- K1-2, K2-1 et K1-0
Expliquer les pentes du modèle bicompartimental et interpréter les vitesse d’élimination
- Élimination: compartiment 1 vers 2 plus rapide, car pente plus abrupte = forte affinité pour compartiment 2
- 2e élimination = compartiment 2 vers extérieur et retour vers compartiment 1
- variable bêta = élimination de l’organisme/final
Expliquer le résultat suivant si 2 patients ont pris le même médicament
- présence de problème d’élimination chez un des patients
- métabolisateur lent vs rapide
Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre …
Une cinétique de cet ordre signifie que la vitesse de transfert est … à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp) du médicament.
- 1
- proportionnelle
Définir vitesse de transfert et les équations différentielle qui représente les comportement d’ordre 1
- transfert des molécules entre les compartiments (distribution) ou avec l’extérieur (élimination) sur une période de temps = Vitesse de transfert αA ou αCp
- signe de proportionnalité (α) par une constante de proportionnalité (k) et une égalité (=)
- vitesse représente unité de masse par unité de temps
- quantité ou la concentration = variable dépendante.
- temps = variable indépendante.
