2. Antituberculeux

Question 1

Rifampicine

Answer 1

• antibio macrocyclique
• liaison à ARN polym. bact., bloc transcription
• efficacité : m. tuberculosis, gram+ (s. aureus), gram-(pseudomonas)
• résistances : mutations, délétion gène cible (rpoB)
• cinétique : p.o., substrat CYP3A4
• effets indésirables : hypersensi, toxique hép., dyscolor. orange urines, inter. médic.

Question 2

Isioniazide

Answer 2

• activation par KatG (catalase peroxydase), inhibe synth. acides mycoliques, altération de la membrane, inhibe DHFR
• efficacité : m. tuberculosis contre forme active
• résistances : pas de résist. croisées ac autres anti-tbc
• cinétique : absorption rapide, biodisp 100%, diff dans tous les compartiments liq et cell, élimination rénale de métabolites
• effets indésirables : hypersensi, polynévrites, troubles neuro, hépatotoxique, surdosage fatal

Question 3

Pyrazinamide

Answer 3

• promédic nécéssite déamination
• bactériostatique (sur bact à forte croissance)
• résistance : perte d’activité des pyrazinamidases (plus de déamination)
• cinétique : métanolisme en PZA et élim rénale de PZA
• effets indésirables : hépatotoxicité, hyperuricémie

Question 4

Ethambutol

Answer 4

• bactériostatique (inhibe la croissance mais ne tue pas)
• inhibe synth. de paroi cell
• résistance : ++ si utilisé seul
• cinétique : excrétion rénale
• effets indésirables : névrite optique, hyperuricémie, hypersensi (rare)