Amiodaron

Question 1

Amiodaron -> Nebenwirkungen (8)

Answer 1

• Einlagerung in die Kornea -> reversible Beeinträchtigung des Sehvermögens (ca 90% der Fälle)
• Photosensibilität der Haut
• Lungenfibrose (seltener, aber schwerwiegendste NW)
• schwere Leberfunktionsstörungen (häufig Transaminasen⬆️, selten Hepatitis, Cholestase, Leberzirrhose)
• QT-Zeit⬆️
• periphere Neuropathie
• Schilddrüsenfunktionsstörungen -> vor Therapie SD-Funktion testen! (Ggf alternativ Dronedaron einsetzen)
• Epididymitis

Question 2

Amiodaron -> Indikationen (3)

Answer 2

Akuttherapie IV: (CAVE: Bolustherapie IV -> RR⬇️)

• 1. Wahl bei akuten ventrikulären Tachykardien und Kammerflimmern nach erfolgloser Defibrillation
• behandlungsbedürftige SVT bei Pat mit Herzinsuffizienz (LV-EF unter 30%)

Dauertherapie oral:
- therapierefraktäres, stark beeinträchtigendes VHF zur Rhythmuskontrolle -> Wiederherstellung bzw Erhalt eines Sinusrhythmus (gelingt Rhythmuskontrolle nicht, ist Amiodaron zur alleinigen Frequenzkontrolle nicht indiziert)

Question 3

Amiodaron -> Kontraindikationen (2)

Answer 3

• Hyper-/Hypothyreose, Allergien gegen Jod

- Lungenerkankungen (Gefahr der zusätzlichen Schädigung durch mögliche Fibrose)

Question 4

Amiodaron -> Interaktionen

Answer 4

CYP3A4-abhängige Metabolisierung!!!

Amiodaron inhibiert CYP3A4, CYP2C9 und CYP2D6 -> Wirkungsverstärkung von u.a. Vitamin K-Antagonisten (Blutungsrisiko), Simvastatin (Rhabdomyolyserisiko), Digoxin, Ciclosporin

Question 5

Amiodaron -> Pharmakokinetik (chemische Eigenschaften, Wirkungseintritt/Maximale Wirkung bei oraler und IV-Applikation)

Answer 5

Amiodaron ist sehr lipophil!!!

• mit dem Blut zirkulierendes Amiodaron verteilt sich zunächst in Myokard und Muskulatur (innerhalb von Std bis Tagen)
• nach Wochen bis Monaten: Einlagerung in das Fettgewebe -> von dort sehr langsame Freisetzung -> lange Wirkdauer, Nachweis geringer Konzentrationen noch Monate bis Jahre nach Therapieende möglich

Geringer Anteil wird hepatisch Metabolisiert -> biliäre Ausscheidung

Wirkungseintritt:

• orale Therapie: 4-14 Tage
• IV-Bolus: wenige Minuten

Maximale Wirkung:

• orale Therapie: nach ca 4 Wochen
• IV-Bolus: nach 15 Minuten (danach fällt Dosis am Myokard durch Umgerteilung ins Fettgewebe deutlich ab)

Question 6

Amiodaron -> Wirkung

Answer 6

Hauptwirkung: Blockade von spannungsabhängigen K-Kanälen

Außerdem: Inhibierung von β-Rezeptoren sowie Na- und Ca-Kanälen

(Fast) keine negativ inotrope Wirkung -> Einsatz auf bei eingeschränkter kardialer EF möglich!!!