BCC

Question 1

MA

Answer 1

Inhibition sélective des canaux L.

Question 2

Canaux L

Où

Answer 2

Myocarde et muscle lisse.

Question 3

Canaux L

Rôle

Answer 3

Rôle est d’amener une quantité suffisante de calcium dans la cellule pour faire une contraction.

Question 4

Entrée du Ca2+ controlée par 7 canal:

Answer 4

1. Canaux
2. Transporteur Na/Ca
3. Absorption passive
4. Canaux dépendants d’un potentiel d’activation.
5. Pompe ATP (Efflux cellulaire du calcium)
6. Emmagasiné dans réticulum sarcoplasmique.
7. Emmagasiné dans mitochondrie

Question 5

Rôle du calcium (4)

Answer 5

1. Coagulation sanguine
2. Transmission synaptique
3. Contraction musculaire
4. Concentration intracellulaire > concentration libre

Question 6

4 types de canaux calciques potentiel dépendant au site 4

Answer 6

L
T
N
P

Question 7

Type L

Answer 7

Présent dans les muscles cardiaques, squelettiques et lisses est responsable de la contraction musculaire.

Question 8

Type T

Answer 8

Pacemaker, s’inactive plus vite que L.

Question 9

Type N

Answer 9

Neurone, libération NT

Question 10

Type P

Answer 10

Purkinje, fonction inconnue.

Question 11

Effets des BCC (3)

Answer 11

1. Vasodilatation des muscles lisses des artérioles.
2. Diminue force de contraction du myocarde.
3. Les muscles squelettiques ne sont pas affectés car eux dépendent des mitochondries + RS.

Question 12

Canaux calciques type L
Combien de sous-unités
Quel est le pore central

Answer 12

5 sous-unités différentes. C’est la sous-unité a1 qui est le pore central du canal.

Question 13

De quelle facon ils bloquent le pore

Answer 13

Les agents ne bloquent pas le canal physiquement, mais inhibe le fonctionnement.

Question 14

Dihydropyridine (DHP)

ARyle C4

Answer 14

Activité optimale.

Question 15

Dihydropyridine (DHP)

Substituant ortho/mÉTA

Answer 15

Activité maximale.

Question 16

Dihydropyridine (DHP)

Cycle 1,4-dihydropyridine

Answer 16

Essentiel à l’activité.

Question 17

Dihydropyridine (DHP)

Subsitution de l’azote ou réduction oxydation du cycle fait quoi

Answer 17

abolit l’activité

Question 18

Dihydropyridine (DHP)

Groupement esters en position R2-R3

Answer 18

activité maximale.

Question 19

Dihydropyridine (DHP)

Que doivent être le subsitutuant

Answer 19

être un groupement ou un atome électrodonneur. Son importance dépend de sa dimension qui doit stabiliser la conformation du cycle aromatique presque perpendiculaire au cycle dihydropyridine.

Question 20

Dihydropyridine (DHP)
pH physiologique
Attaque le canal quel état

Answer 20

Non-ionisé

Ouvert ou au repos

Question 21

Amlodipine est ionisé ou non-ionisé ph physiologique

Answer 21

ionisé

Question 22

Nimodipine est plus efficace où

Answer 22

Plus efficace vaisseaux cérébraux

Question 23

Dihydropyridine (DHP)

Effets (6)

Answer 23

1. Diminution RVP +++ (Sélectivité ++ pour muscle lisse des artères)
2. Diminue demande O2 par diminution post-charge.
3. Moins d’effets dépresseurs cardiaques.
4. Vasodilatation artérioles rénales afférente. Effet natriurétique possible.
5. PAS D’EFFET SUR CONDUCTION AV.
6. Nifédipine a un léger effet inotrope négatif.

Question 24

Dihydropyridine (DHP)

Mécanisme de compensation (2)

Answer 24

Stimulation réflexe SN adrénergique
 Tachycardie réflèxe  Augmentation légère et transitoire FC.

 Sécrétion rénine  Stimulation SRAA

Question 25

Dihydropyridine (DHP) | Association avec BB?

Answer 25

ok

Question 26

Dihydropyridine (DHP) | Association avec Diltiazem?

Answer 26

ok

Question 27

Dihydropyridine (DHP) | Association avec Verapamil?

Answer 27

non

Question 28

Dihydropyridine (DHP) | Interaction

Answer 28

lithium

Question 29

Dihydropyridine (DHP) | Élimination

Answer 29

Hépatique 3A4 inactif

Question 30

Dihydropyridine (DHP) | EI (3)

Answer 30

Hypotension Céphalée Oedème périphérique (donner au coucher)

Question 31

Benzothiazépine (Diltiazem) pH physiologique Attaque canal quel état

Answer 31

ionisé | ouvert

Question 32

Benzothiazépine (Diltiazem) | Effets (2)

Answer 32

1. Sélectivité ++ Tissu cardiaque. (Diminution FC, conduction AV, contraction) Moins que Verapamil. 2. Diminution RVP, mais moins que DHP.

Question 33

Benzothiazépine (Diltiazem) | Interaction

Answer 33

Lithium | Digoxine

Question 34

Benzothiazépine (Diltiazem) | Élimination

Answer 34

Hépatique Acétate rapidement hydrolysé par de enzymes en métabolite déacétylé (40-50% de l’activité) Inactif 3A4 et 2D6.

Question 35

Benzothiazépine (Diltiazem) | EI (4)

Answer 35

Hypotension + Céphalée +- Œdème périphérique ++ Bloc AV +

Question 36

Benzothiazépine (Diltiazem) | CI (3)

Answer 36

Bloc AV Insuffisance cardiaque. BB (Peut causer bradycardie)

Question 37

Phénylalkylamine (Verapamil) pH physiologique Attaque quel état

Answer 37

Ionisé. | Attaque canal ouvert.

Question 38

Phénylalkylamine (Verapamil) | Effets (2)

Answer 38

1. Sélectivité ++ Tissu cardiaque. (Diminution FC, conduction AV, contraction) 2. Diminution RVP, mais moins que DHP.

Question 39

Phénylalkylamine (Verapamil) | Interaction (2)

Answer 39

Lithium | Digoxine

Question 40

Phénylalkylamine (Verapamil) | Élimination

Answer 40

Hépatique N-déméthylation 3A4 métabolite actif (20% activité) O-désalkylation 2D6 inactif.

Question 41

Phénylalkylamine (Verapamil) | EI (5)

Answer 41

``` Hypotension Céphalées Œdème périphérique Constipation Bloc AV ```

Question 42

Phénylalkylamine (Verapamil) | CI (4)

Answer 42

Bloc AV Insuffisance cardiaque. Lithium BB (peut causer bradycardie)