β-bloquants : cible
Inhibiteurs compétitifs réversibles des récepteurs β2 adrénergiques
β-bloquants : 2 types de structure
- Dérivé du phényléthanolamine : “-alol”
- Dérivé de l’aryloxypropanolamine : “-olol”
β-bloquants : molécules
- Phényethanolamine : sotalol, labétalol
- Aryloxypropanolamine : Propranolol, métoprolol, timolol, bisoprolol, acebutolol, aténolol etc
β-bloquants : différentes localisations
β1 :
- coeur (chronotrope+,inotrope+, dromotrope+, bathmotrope+)
- SRAA : augmentation la rénine
- Lipolyse : libération d’acide gras libres
β2 :
- Muscles lisses/artériole musculaire/bronches : dilatation
- Utérus : relaxation
- Foie : glycogénolyse, néoglucogenèse
- Oeio : production d’humeur aqueuse
- Pancréas : stimule la synthèse de glucagon
- LPL : diminue TG augmente HDL
β3 :
- Tissu adipeux : inhibe la lipolyse
β-bloquants : effets liés aux localisations des récepteurs β
=> Hypotension artérielle :
- β1 cardiaque : diminue DC et RPT donc travail et conso d’O2 = hypotension
- β1 du SRAA : réduit la synthèse d’AT2 et aldostérone : hypotension par baisse de la volémie
=> Anti-arythmique de classe II :
- β1 cardiaque : diminue l’excitabilité et la conduction cardiaque (Bathmotrope- et dromotrope-)
=> Hypoglycémiant :
- β2 pancréatique et musculaire : réduit la production de glucagon et la glycogénolyse
=> Hypertriglycéridémie et hyperHDL :
- β3 adipeux : réduit la lipolyse
=> Hypotenseur occulaire :
- β2 de l’oeil : diminution de production de l’humeur aqueuse (TTT du glaucome à angle ouvert)
=> Aggravation des pathologies pulmonaires obstructives et risque de syndrome de Raynaud:
- β2 vasculaire : réduction de la vasoD et donc vasoC
- β2 bronchique : bronchoC
β-bloquants : classer ces molécules selon leurs caractéristiques : cardiosélectivité et ASI ou non (Propranolol, Labétalol, Pindolol, Cartéolol, Aténolol, Bisprolol, métorpolol, Céliprolol, acébutolol
Non cardiosélectif sans ASI : Propranolol et Labétalol
Non cardiosélectif avec ASI : Pindolol et cartéolol
Cardiosélectif sans ASI : Aténolol, Bisoprolol, Métoprolol, Nébivolol
Cardiosélectif avec ASI : Céliprolol, Acébutolol
β-bloquants : lipophile et hydrophile
Lipophile : Propranolol et Métoprolol
Hydrophile : Céliprolol, Sotalol, aténolol, cartéolol
β-bloquant : place dans la stratégie thérapeutique de l’HTA
Seconde intention si CI sartans et IEC
β-bloquants : utilisés dans l’insuffisance cardiaque
Métoprolol, bisoprolol, Cardévilol, Nébivolol
β-bloquants : indications
- HTA : 2nd intention
- Ischémie myocardique : angor stable d’effort et prévention après IDM
- Troubles du rythme
- Insuffisance cardiaque
- Autres : migraines, tachycardies diverses, tremblements fin lié au lithium
β-bloquants : effets indésirables
- Benins : digestif, neuro : dépression …
- A l’instauration : troubles métabolique = augmente le LDL, les TG, masquage de l’hypoglycémie !!
- Plus préoccupant : bradycardie sévère, hypotension, arythmie, bronchoC, insomnies/cauchemars/hallucinations
β-bloquants : contre-indications
Tous les β-bloquants : bradycardie et hypotension sévère, IC décompensée, bloc auriculo-ventriculaire de 2e et 3e grade, angor de Prinzmétal, asthme sévère
Non cardiosélectifs : asthme, BPCO, syndrome de Raynaud
β-bloquants : précaution d’emploi
- Pas d’arrêt brutal du TTT : risque d’effet rebond lié à une Up régulation
- Asthme et BPCO : uniquement les cardiosélectifs
- Diabétique : surveiller la glycémie
- Adapter la poso : si bradycardie, si IH ou IR
- Adapter les doses : âge
β-bloquants : interactions
- Inhibiteurs de CYP2D6 : duloxetine et paroxetine
- AntiAR classe I, III, Inhibiteurs calciques
- Ag alpha-2 vasoC
- AntiHT centraux
- Insuline et DT oraux
- ATD et psychotrope
