Types de récepteurs α-adrénergiques
α1 : stt postsynaptique
α2 : stt pré-synaptique
Récepteurs α1-adrénergiques
Gq avec PLC
PIP2 ➡️ DAG + IP3
Récepteurs α2 adrénergiques
Gi avec adenylate cyclase
↘️[AMPc]
Conséquences activation récepteurs α1-adrénergiques
- mydriase
- ↗️ glycogénolyse et néoglucogénèse
- contraction urétrale
- activation de l’agrégation plaquettaire
- vasoconstriction généralisée, ↗️ TA
Conséquences activation récepteurs α2- adrénergiques
- ↘️ activité sympathique
- stimulation syst. de défense çaire
- ↘️ sécrétion insuline
Yohimbine: seul produit qui a effet antagoniste de α2-adrénergique
Médicaments existants pour Antagonistes α1-adrénergique
• Contre hypertrophie bénigne de la prostate:
- Alfuzosine (Xatral)
- Tamsulosine
- Térazosine etc.
• Antihypertenseur:
- Prazosine
• Urapidil: stt α-bloquants (vasodilatateur) + active 5-HT1A (sérotonine sans SNC)
PDYN: α-bloquants pour indication urologiques
Blocage récepteurs α1: relâchement sphincter et trigone + ↘️obstruction infra vésicale et pression urétrale (prostate) ➡️ miction facilitée
PKYN: α-bloquants pour indication urologique et cardio-vasculaire
90% liés aux protéines
Métabolisme hépatique imptt.
Seul 10% éliminé sous forme inchangée par urines
Pas changement posologique si Insuffisance rénale rénale légère à modérée
Biotransformés par CP450 3A4
Effets indésirables: α-bloquants pour indication urologiques
↘️ tension
Asthénie, malaise, nausées, douleurs abdominales, sensations vertiges, céphalées
Interactions médicamenteuses: α-bloquants pour indication urologiques
- antihypertenseurs / vasodilatateurs
- antidépresseurs imipraminique
- neuroleptiques
- inhibiteurs de CP450 3A4
Contre-indications: α-bloquants pour indication urologiques
- Hypotension (+ orthostatique)
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Inhibiteurs du CYP3A4
Effets indésirables: α-bloquants pour indication cardiovasculaire
- Hypotension orthostatique (utilisés que pour HTA sévères maintenant)
- Tachycardie réflexe (sauf prazosine)
Contre-indications: α-bloquants pour indication cardiovasculaire
En plus de celles pour indication urologique:
• Œdème pulmonaire (associé aux sténoses aortiques et mitrales)
• ICD
• Épanchements péricardiques
• IC à débit élevé
Relatives: Hypertension grossesse et allaitement
