pharmacologie =
Discipline scientifique qui explore les mécanismes d’interaction entre une
substance active et l’organisme dans lequel elle est censée agir dans un but thérapeutique.
Les résultats de ces études servent à élaborer de nouveaux médicaments et à améliorer ceux qui existent déjà.
pharmacocinétique :
ce que l’organisme fait au médicament
=> étude : devenir du médoc depuis son entrée dans l’organisme jusqu’à sa sortie = évolution en fonction du temps
pharmocodynamie :
effets d’une substance active sur l’organisme
=> étude : action des médocs, site d’activité et mécanisme d’action
voie IV = intraveineuse
injection DIRECTE donc PAS D’ABSORPTION
les 5 étapes du système LADME- R
1) Libération de la SA
2) Absorption
3) Distribution
4) Métabolisation
5) Élimination
administration IV = intraveineuse
- pas d’absorption
- effet rapide
voie EV = extravasculaire
passe par une étape de libération et une ÉTAPE D’ABSORPTION
administration EV = extra veineuse
- phénomène d’absorption
- effet plus lent
administration répétée vise à atteindre…
un état d’équilibre, le STEADY STATE
=> peut faire apparaître la zone thérapeutique
libération en fonction de la forme pharmaceutique :
- instantanée
- rapide
- modifiée
- prolongée
les étapes de la libération sont caractéristiques de la …. et de la …
- forme pharmaceutique
- voie d’administration
absorption : caractéristiques
- la SA doit franchir les membranes +/- complexes afin d’atteindre la circulation sanguine
la SA peut traverser par voie :
- paracellulaire (entre jonctions serrées)
- transmembranaire (passe à travers la cellule à l’aide d’un transporteur ou non)
transport passif :
diffusion simple vs diffusion facilitée
- procédé d’absorption des SA
- pour les SA solubilisées
- pour les mol lipophiles + non ionisées
- pas spécifique d’un médoc
- vitesse de transfert proportionnelle à la surface
- vitesse inversement proportionnelle à l’épaisseur
transport actif :
- nécessite énergie : hydrolyse de l’ATP
- contre un gradient de concentration
- spécificité structurelle et spatiale
- compétition e/ mol et produits exogènes
- saturable
la SA peut être de 2 formes dans le plasma :
forme libre
seule responsable de l’action pharmacologique
=> plus la SA est libre, plus elle agit
la SA peut être de 2 formes dans le plasma :
forme liée aux protéines plasmatiques
- réversible
- saturable
- compétition => peut être à l’origine des EI
exp de prot plasmatique : albumine +++
2 types de distribution successifs de la SA
- distribution vasculaire
- distribution tissulaire
métabolisation : but
créer des métabolites + faciles à éliminer, donc + hydrosolubles
organes métabolisateurs : FOIE, poumons
3 phases de la métabolisation :
1) fonctionnarisation à l’aide de CYP450 (obligatoire)
2) conjugaison (pas obligatoire)
3) transport
rendre une mol … permet d’accroitre l’efficacité de la distribution
liposoluble
rendre une mol … permet de faciliter son élimination
hydrosoluble
élimination =
disparition du médoc de l’organisme par excrétion
voies d’élimination :
- RÉNALE
- biliaire
- pulmonaire
- lait mat
- salive
- peau et phanère
- larmes
