Quels sont les molécules concernés par l’excrétion biliaire?
Les molécules de haut poids moléculaire est très lipophile
Quel est le devenir du substrat sécrétées par la bile?
Soit éliminer soit réabsorbé dans l’intestin (le cycle entérohépatique qui prolonge la durée d’action du médicament)
Quelles sont les conditions du l’excrétion biliaire?
Une fonction hépatique normale
une voie biliaire libre
Quels sont les trois phénomènes de la sécrétion rénale?
La filtration glomérulaire
la sécrétion tubulaire
La réabsorption tubulaire
Par quel mécanisme et effectuer la filtration glomérulaire?
Paramètres anisme passif de substrat non lié aux protéines
De quel paramètre dépend la filtration glomerulaire?
La filtration glomérulaire dépend du débit
Par quel mécanisme s’effectue la sécrétion tubulaire?
Par un mécanisme actif contre le gradient de concentration utilisant des transporteurs :acide faible et base faible
Comment sont éliminés les molécules ionisés lors de la sécrétion tubulaire?
système anion organique exemple pénicilline
système cation organique exemple amiloride
Comment se fait l’élimination lors d’une cinétique d’ordre 1?
une proportion constante est éliminé
Comment se fait l’expression lors d’une cinétique d’ordre zéro?
une quantité constante dans le temps est éliminé ,cette quantité restera la même quelle que soit la quantité présente dans l’organisme
Quel médicament on une cinétique mixte?
les médicaments sujet a des phénomènes saturable
Quelle est la définition d’une demi-vie d’élimination?
c’est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament soit diminué de moitié
Comment calculer la demi-vie d’élimination ?
T1/2 = 0.693/Ke
Ke: constante apparente d’élimination
Quelles sont les caractéristiques de la demi-vie?
- Pour médicament ayant une cinétique linéaire
- Indépendante de la dose et de la voie d’administration
- Permet de déterminer la durée d’action du médicament s’il s’agit d’administration de dose unique
- Permet de situer le temps nécessaire pour atteindre l’effet plateau (5 demi-vie) s’il s’agit d’administration de dose multiple
- Permet de mieux connaître la fréquence d’administration
- Permet de déterminer le temps nécessaire pour éliminer complètement le médicament (7 demi-vie)
Quel est le moment d’apparition du plateau?
C’est le temps écoulé entre la première administration et l’apparition de concentration plasmatique stable 5 t1/2
Quelles sont les caractéristiques des fluctuations?
- Proportionnelle à l’intervalle de temps entre chaque dose
- Disproportionnelle à la demi-vie du médicament
- nul en cas de perfusion IV
qu’est-ce qu’un modèle compartimental?
C’est un espace virtuel de distribution dans lequel le médicament est instantanément répartis de manière homogène puis éliminer où échanger avec d’autres compartiments par une cinétique identique en tout point du compartiment
Où se distribue médicament d’un modèle mono compartimental?
Dans les tissus richement vascularisé seulement
Où se distribuer les médicaments des modèles bi compartimental?
dans les tissus profond peu vascularisé
Quels sont les interactions pharmacocinétique lors de l’absorption?
*Ralentissement du transit intestinal –>vitess d’absorption –> antidiarrhéique :atropine
- Augmentation du pH gastrique
- -> degré d’ionisation –> antiulcéreux
- inhibition d’un transporteur (quindine)
Quels sont les interactions pharmacocinétique lors de la distribution?
Présence de 2 substance en compétition pour les mêmes protéines plasmatiques
Exemples anti-inflammatoire OXYPHENBUTAZONE avec anticoagulant COUMARINE
Quels sont les interactions pharmaceutiques lors du métabolisme?
Induction: Rifampicine, carbamazépine
inhibition: antifongique, pamplemousse
Quels sont les interactions pharmacocinétique lors de l’élimination?
- La compétition pour les transporter tubulaire, exemple: le probénécide et la pénicilline
- La réduction de la filtration glomérulaire par des médicaments du système renine angiotensine
