Farma

Question 1

Cómo se clasifican y qué diferencia hay entre las generaciones de cefalosporinas?

Answer 1

1ª Generación

Ejemplos: cefalexina (Keforal®), cefadroxilo (Duracef®), cefazolina (Kefzol® IV).
Espectro: muy buen Gram + (estreptococos, MSSA). Gram – limitado (E. coli, Klebsiella, Proteus).
Indicaciones: faringitis estreptocócica, infecciones cutáneas y tejidos blandos, profilaxis quirúrgica (cefazolina).
Dosis pediátrica orientativa: cefadroxilo VO 30 mg/kg/día c/12h.

2ª Generación

Ejemplos: cefuroxima (Zinnat® VO, Zinacef® IV), cefaclor (Ceclor®), cefprozil (Prozil®).
Espectro: mantiene Gram +, mejora Gram – (H. influenzae, Moraxella).
Indicaciones: OMA, sinusitis bacteriana, neumonía comunitaria leve-moderada, infecciones urinarias.
Dosis pediátrica: cefuroxima VO 20–30 mg/kg/día c/12h.

3ª Generación

Orales: cefixima (Oroken®), ceftibuteno (Cedax®).
Parenterales: cefotaxima (Claforan®), ceftriaxona (Rocephin®).
Espectro: amplio Gram – (enterobacterias), menos Gram + que generaciones previas. Algunos atraviesan BHE (ceftriaxona, cefotaxima).
Indicaciones: meningitis, sepsis, pielonefritis, neumonía grave, gonococia. Cefixima → ITU, infecciones respiratorias resistentes.
Dosis pediátrica: ceftriaxona 50–100 mg/kg/día IV c/24h.

4ª Generación

Ejemplo: cefepima (Maxipime®).
Espectro: Gram – amplio, incl. Pseudomonas aeruginosa; buen Gram +.
Indicaciones: infecciones nosocomiales graves, neutropenia febril.
Dosis pediátrica: 50 mg/kg/dosis IV c/8–12h.

5ª Generación

Ejemplos: ceftarolina (Zinforo®), ceftobiprol (Mabelio®).
Espectro: activo frente a Staphylococcus aureus MRSA + buen Gram – (no cubren Pseudomonas).
Indicaciones: neumonía grave, infecciones complicadas de piel y partes blandas.
Dosis pediátrica: ceftarolina 12 mg/kg/dosis IV c/8h.

1ª gen (Duracef®, Keforal®): faringitis, piel.
2ª gen (Zinnat®): OMA, sinusitis, neumonía leve.
3ª gen (Rocephin®, Claforan®, Oroken®): meningitis, sepsis, ITU, neumonía grave.
4ª gen (Maxipime®): hospital, Pseudomonas.
5ª gen (Zinforo®, Mabelio®): MRSA, infecciones graves complicadas.

Question 2

Cuáles son las diferencias entre loratadina y desloratadina en cuanto a mecanismo de acción, farmacocinética, patogénesis del efecto y utilidad clínica en pediatría?

Answer 2

🔹 Mecanismo de acción (ambos):

Antihistamínicos H1 de 2ª generación → bloquean de forma selectiva y reversible los receptores H1 periféricos.

Efecto: inhiben la cascada inflamatoria alérgica mediada por histamina (↓ vasodilatación, ↓ permeabilidad capilar, ↓ prurito y secreción mucosa).

No atraviesan la barrera hematoencefálica → mínima sedación.

🔹 Patogénesis de las diferencias clínicas:

Loratadina requiere biotransformación hepática para generar desloratadina (su metabolito activo).

Variabilidad interindividual: polimorfismos en CYP2D6/CYP3A4 → algunos pacientes metabolizan lento → menor eficacia.

Desloratadina evita este paso, ofreciendo efecto más predecible, rápido y sostenido.

Al ser más potente (5–10× afinidad por receptor H1), necesita dosis menores y puede usarse en edades más tempranas (≥6 meses).

🔹 Efectos adversos:

Ambos: cefalea, fatiga, sequedad de boca.

Desloratadina: menor riesgo de somnolencia y de interacciones medicamentosas.

🔹 Utilidad clínica pediátrica:

Loratadina: útil, económico, seguro a partir de 2 años (≥30 kg dosis adultos).

Desloratadina: más potente, inicio rápido, acción prolongada → preferida en niños pequeños (≥6 meses) y en casos de rinitis alérgica persistente o urticaria crónica.

👉 Perla clínica: si un niño responde mal a loratadina, no siempre es por “falta de eficacia”, sino por metabolismo lento o variable. En estos casos, desloratadina puede ser mejor opción por evitar esa variabilidad.