1
Q
Quelles formulations font parti des formes solides
A
-poudres/granulés
-comprimés
-capsules/gélules
-implants
-ovules/suppositoires
2
Q
Décrire ce qu’est un comprimé
A
préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de la compression d’une poudre
3
Q
Décrire ce qu’est une capsule/gélule
A
prépration solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation d’une poudre ds une enveloppe dure ou molle pouvant être dissoute
4
Q
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour les patients
A
-utilisation facile
-peut masquer le gout et odeur désgréable des principes actifs
5
Q
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique
A
-grandes qtés de PA indépendamment de la solubilité
-dosage par unité de prise très précis
-permet la libération à différentes vitesses
6
Q
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant
A
-fabrication automatisée
-prix de revient bas
7
Q
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le patient
A
prise nécessite un déglution normale
8
Q
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides d’un point de vue pharmaceutique/pharmacologique
A
-unité de prise concentrée en PA -> concentrations locales élevées
-ajustement de doses plus difficile
-considérations pharmacocinétique de la voie entérale
9
Q
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant
A
-misee au point délicate (bcp de paramètres à optimiser)
-difficilement compatible avec des PA liquides
10
Q
Quels sont les controles de qualité spécifiques aux formes solides
A
-uniformité de l’unité de prise
-désintégration
-dissolution
-friabilité
-force de rupture
11
Q
Décrire le controle de l’uniformité de l’unité de prise
A
variation entre les comprimés d’un même lot
12
Q
Décrire le controle de la désintégration
A
capacité des formes solides à se désintégrer en gros agrégats lors de l’introduction d’une solution aqueuse
13
Q
Décrire le controle de la dissolution
A
Capacité de la forme à permettre à son contenu en PA de se dissoudre
14
Q
Décrire le controle de la friabilité
A
Capacité du comprimé à résister au stress mécanique et aux chocs
15
Q
Décrire le controle de la force de rupture
A
Évaluation de l’intégrité de la matrice du comprimé et de la force mécanique nécessaire pour briser le comprimé
16
Q
Les comprimés sont composés de quoi
A
-principe actif
-agent liant
-remplissant
-désintégrant
-lubrifiant
-agent glissant
-colorant
17
Q
Quel est le role de l’agent liant ds les comprimés
A
Maintient le molécules de principes actifs ensemble
18
Q
Quel est le role du remplissant ds les comprimés
A
pour s’assurer que la masse du med soit adéquate pour la manipulation
19
Q
Quel est le role du désintégrant ds les comprimés
A
Facilite la désintégration en maximisant la surface de contact
20
Q
Quel est le role de l’agent glissant et du librifiant ds les comprimés
A
limite l’adhérence des PA sur l’équipement
21
Q
Les capsules/gélules sont composés de quoi
A
-principe actif
-remplissant
-lubrifiant
-enveloppe
22
Q
Pourquoi n’avons pas besoin de colorant et de désintégrant ds les capsules
A
Pcq la poudre est protégée par l’enveloppe jusqu’à la désintégration de celle-ci
23
Q
Que permet l’automatisaton de la fabrication des formes solides
A
Débit de production très rapide
36 000 à 1 490 000/ heure
24
Q
Quelle sont le caractéristiques que les poudres doivent avoir pour former des comprimés/capsules
A
-être homogène
-avoir un ecellent écoulement
25
Quelles sont les caractéristiques que la poudre finale doit avoir
-comprimable
-uniforme
-écoulement adéquat
-propriétés lubrifiantes
26
Que doivent avoir les poudres à mélanger pour obtenir un mélange homogène
-granulométrie
-densité
-écoulement
27
Qu'est-ce que la granulométrie
Étude de la distribution de la taille d'une poudre
28
Quels paramètres peuvent être utilisés pour caractériser/évaluer la granulométrie
moyenne
écart-type
médiane
10e percentile
90e percentile
29
Qu'est-ce que la médiane
valeur du milieu
-valeur pour laquelle 50% de la distribution a une valeur inférieur et 50% de la distribution a une valeur supérieur
30
Qu'est-ce que le 10e percentile
valeur pour laquelle 10% de la distribution a une valeur inférieure
31
Qu'est-ce que le 90e percentile
valeur pour laquelle 90% de la distribution a une valeur inférieure
32
Que permet la représentation d'une distribution
Permet de déterminer si les poudres sont optimales ou non et de pouvoir ajuster les paramètres pour l'optimisation
33
Quelles sont les méthodes qui permettent de déterminer la distribution de taille d'un poudre
-microscopie optique
-tamisage
-sédimentation
-diffusion/diffraction de la lumière
34
Décrire la microscopie optique
-limité aux particules de 0.2 à 100um
-grand nombre d'observations requis
-image 2D
35
Décrire le tamisage
-tamis possédant des ouvertures de taille déterminée
-détermine la qté ds chaque intervalle de taille
-limité aux tailles ds l'intervalle de tamis disponible
-nécessite l'écoulement de la poudre
36
Décrire la sédimentation
-sédimentation ds une colonne d'eau
-seulement pour les poudres non-solubles ds l'eau
-nécessite de connaitre la densité de la poudre
-donne un rayon équivalent à une particule sphérique
37
Décire la diffusion/diffraction de la lumière
-méthode basée sur les intéractions de la lumière avec les particules
-peut être faite sur une suspension ou sur une poudre
-particules de < 0.1um à 3mm
-donne un rayon équivalent à une particule sphérique
38
Quelles sont les 4 méthodes pour évaluer l'écoulement des poudres
-angle de repos
-compressibilité
-passage à travers un orifice
-cellule de cisaillement
39
Décrire l'angle de repos
-caractéristique de la friction interparticulaire
-très dépendant de la méthode expérimentale
-taille de l'entonnoir et distance prédéterminée
-écoulement insuffisant si >50°
40
Décrire la compressibilité (indice de Hausner)
-paramètre dependant de la densité apparente, de l'humidité, de la compressabilité et de la cohésion de la poudre
-très facile à mesure
-mesure empirique
-indice de Hausner Vo/Vf
41
Décrire le passage a travers un orifice
-représentatif de l'écoulement observé lors de la fabrication
-aucune valeur de référence
-l'ouverture doit être circulaire et > 6 fois le diamètre des particules de poudres
-la hauteur du lit de poudre doit être > 2 fois le diamètre de l'orifice
-exprimé en qté de matériel en un temps donné OU temps nécessaire pour l'écoulement d'une qté fixe
42
Décrire la cellule de cisaillement
-mesure la force nécessaire pour déplacer la couche superficielle ds un lit de poudre
-nécessite équipement spécialisé, plrs géométries de cellules existent
-mesure précise et paramètre fondamental
43
Que permet le processus de granulation
-densifier la matière
-augmenter la compressibilité de la poudre
-uniformiser la taille des particules
*améliore l'écoulement
*favorise les mélanges homogènes
44
Décrire les deux principles méthodes de granulation sèche
A.
1.Compression directe: mélange la poudre dont on maitrise mal les carctéristiques
2. Comprimés intermédiaires: forme des comprimés grossiers non homogènes
3. Boyage controlé: ajuste les propriétés de la poudres
B.
1. Compactage continu: faible écoulement compensé par alimentation forcée
2. Briquettes ou plaquettes: formé par la vvisse sans fin ou les 2 rouleaux
3. Broyage controlé: ajuste les propriétés de la poudre
45
Quelles sont les étapes de la granulation humide
1. Mélange des poudres initiales (PA + diluant)
2. Ajout solution de mouillage
3. Mélange humide
4. Granulation
5. Séchage au grain
6. Calibrage
7. Tamisage
8. Mélange final
46
Vrai ou faux: La granulation humide est le type de granulation le plus utilisé malgré sa complexité
Vrai
47
Nommez des exemples d'équipement industriel de granulation
-mélangeur en V
-mélangeur granulateur
-séchoir à lit d'air fluidisé
48
Quelles sont les étapes de la compression
1. remplissage
2. arasage
3. compression
4. éjection
(voir diapo 29)
49
Que pouvons nous faire pour faciliter l'automatisation de la compression
Combiner certaines étapes ensemble:
1. remplissage + dernière phase de l'éjetion
2. Arasage + retour du sabot de remplissage
50
Pourquoi peut-il être souhaitable de recouvrir les comprimés avec un enrobage
-modifier l'apparence
-masquer un gout ou une odeur
-augmenter la résistance du comprimé
-protéger le principe actif
-protéger le patient
-modifier la vitesse de libération
51
Quel est le désavantage d'enrober des comprimés
augmente le cout pcq ca augmentre le nombre d'étapes lors de la production
52
Décrire les étapes de dragéfication
1. Gommage
2. Grossissage
3. Lissage
4. Coloration
5. Estampillage
53
Qu'est-ce que la dragéfication
Enrobage plus ou moins épais de sucre
54
Quels sont les avantages de la dragéfication
-gout sucré
-augmente considérablement le poids
-bonne couche protectrice
-peut modifier la dissolution
55
Qu'est-ce qu'un enrobage péliculé
Enrobage très fin d'une couche de polymère
56
Quelles sont les étapes de formation d'enrobage péliculé
1. dissolution de l'agent filmogène ds un solvant
2. vaporisation de la solution en surface des comprimés en mouvement
3. séchage
57
Quels sont les avantages des enrobages péliculés
-fine pélicule, n'altère pas le poids
-fabrication plus simple, automatisation possible
-couche protectrice protège de la lumière et de l'humidité
-ne modifie pas la dissolution
58
Quels sont les 4 types de libération de médicament
1. Libération immédiate: effet rapide dès que le comprimé arrive ds l'estomac
2. Libération accélérée/désintégration orale: effet le plus rapide possible, ds la bouche
3. Liberation retardée: effet dès que le comprimé arrive ds l'intestin
4.Libération controlée/soutenue: dissolution graduelle du comprimé pour prolonger le temps d'exposition du corps au principe actif
59
Donnez des exemples de formes à libération accélérée
comprimés efffervescents
lyophilisats oraux
formes orodispersibles
60
Pourquoi voudrions-nous utiliser les formes à libération aaccélérée
-diminue le délai d'action du comprimé
-faciliter la prise pour les personnes ayant des problèmes de déglutition
-amélioration de la biodisponibilité si absorption ds la bouche
61
Quel est le principe des formes à libération retardée
Comprimés enrobés ne se dissolvant que dans une portion spécifique tu TGI
62
Pourquoi voudrions-nous utiliser des formes à libération retardée
-protéger le corps du principe actif
-protéger le principe actif du corps
-cibler une partie spécifique du TGI pour assurer un effet local
63
Décrire le principe de la dissolution retardée
Enrobage se dissout à un pH spécifique protégant le PA actif et permettant sa libération au bon endroit
64
Quel est le principe des formes à libération prolongée
Comprimé se dissolvant graduellement ds le TGI pour prolonger la phase d'absorption
*formulation SR, XL, ER, XR, LA
65
Pourquoi voudrions-nous utiliser des formes à libération prolongée
-diminuer le nombre de prises quotidiennes
-stabiliser les profils plasmatiques
-marketing
66
Expliquer le principe des enrobages barrières
L'enrobage recouvre le principe actif et une fois immergé, il y a formation de petits pores permettant la dissolution et la libération du PA à travers ces pores
67
Décrire le principe des système matriciel
Enrobage ds lequel il y a une matrice ds laquelle se trouve le PA. Une fois immergé, le PA est en contact avec l'extérieur et se dissout
68
Décrire le principe des pompes osmotiques
Enrobage recouvrant le PA, étant percé à un calibre précis et ds lequel il y a un compartiment de poussée. Une fois immergé, l'entrée d'eau fait gonfler le compartiment de poussée ce qui entraine la sortie du PA et sa dissolution
69
Quel est l'avantage et le désavantage des pompes osmotiques
Avantage: grand controle sur les concentrations plasmiques
Désavantage: complexité accrue
70
VRai ou faux: il est possible d'écraser ou couper les formes à libération prolongée
Faux, si non le PA n'est plus protégé par son enrobage et ainsi n'a plus de controle sur la libération du PA
71
Quels sont les avantages des capsules/gélules
-faciles à utiliser pour le patient
-masquent le gout et l'odeur
-protègent la substance active
-mise au point simple
-fabrication à sec
-compatibles avec les substances solides, liquides, pateuse ou non-compressibles
-fabricables ds une officine
72
Quels sont les désavantages des capsules/gélules
-forme non-fractionnable
-plus chères que les comprimés
-peut coller ds l'oesophage lors de la prise
73
Quelles sont les étapes de fabrication des gélules à enveloppe dure
1.fabrication de l'enveloppe
2. orientation de l'enveloppe
3. ouverture de l'enveloppe
4. remplissage
5. arrasage
6. fermeture
7. éjection
74
Combien de taille d'enveloppe dure existe-t-il et quelles sont leur catégorie de densité
8 différentes tailles de 1.37mL à 0.130mL
Légères: 0.45g/cm3
Typiques: 0.7g/cm3
lourdes: 1g/cm3
75
Que peuvent contenir les enveloppes dures
poudres
granules
comprimés
liquides
poudres + granules
granules + comprimé
poudres + comprimé
76
Décrire les caractéristiques des enveloppes molles
-enveloppe plus épaisse
-une seule pièce et hermétique
-pour l'encapsulation de principes actifs liquides ou pâteux
77
Décrire la fabrication des enveloppes molles
-formées et remplies ds le même cycle de fabrication
-liquides inclus directement
-les solides sont dissous ou dispersés en solution
-2 étapes: préparation gélatine, mise en capsule
78
Quelles sont les 2 techniques d'automatisation des capsules
-procédé de la goutte
-injection et soudure simultannée
(voir diapo 49)
79
Quels sont les objetifs à effet local des formes rectales/vaginales
V: -infection vaginale
-contraception
R: -hémorhoides
-constipation
-inflammation
80
Quels sont les objetifs à effet systémique des formes rectales/vaginales
V: -contraception
-support lutéal
-dyspareunie
-prévention naissances prématurées
R: -douleur
-Nausées
81
Pourquoi l'absroption via le rectum n'est pas toujours optimal
-peu de vvolume (solubilité doit être importante)
-peu de surface
-pas de transport actif, de sels biliaires ou de nourriture
-la drogue peut modifier le pH et être défavorable
82
Pourquoi l'absorption au niveau vaginal n'est pas toujours optimal
-peu de surface d'absorption
-sécrétions peuvent évacuer le principe actif
-pH peut affecter la solubilité et perméabilité
-pas de transport actif, sels biliaire ou nourriture
83
Décrire les crèmes
-même type de système dispersés
-forme semi-solide favorise l'application et l'observance
-les PA peuvent être dissous ou dispersés
-peuvent venir avec ou sans applicateur-doseur
84
Décrire les mousses
-forme spécifiquement adaptée à l'application locale
-système dispersé où un gaz est dispersé ds un liquide
-la mousse est formée au moment de l'application par un gaz pressurisé
-permet de couvvrir une plus grande surface avec la même qté de liquide
85
Décrire les formes liquides pour voie rectale
-principe actif déja dissout
-souvent format unidose avec dispositif d'administration
-volume variable de 2.5 à 2000mL
-peuvent être à bases aqueuse, de glycérol ou de polymère
86
Décire les formes solides
-volume des cavités vaginale et rectable est faible
-muqueuse peut être sensible et irritable
-réflex de rejet (rectum)
87
Décrire les suppositoires
-forme solide unidose dont la forme est adaptée à l'administration par voie rectale
-contiennent une ou plrs substances actives
-matrice soluble ou dispersible ds l'eau ou fond à température du corps
88
Quels sont les avantages des suppositoires
-absorption de la muqueuse rectale est similaire à celle de l'intestin grêle
-vascularisation importante
-pas de dégradation par le système digestif
-administration possible si problème de déglutition ou mauvais gout
89
Décrire la forme des suppositoires
-de 1g à 3g
-forme adaptée: torpille, ogive
-sécable
-composés d'excipients (gras ou lipophiles, hydrosolubles, émulsionnants)
90
Décrire le mode d'action des suppositoires
-action mécanique: laxatif
-action locale: anti-hémorrhoides, antiparasitaire
-action systémique: douleur, ains, respiratoire, digestif
91
Décrire la fabrication des suppositoires à chaud
-fusion de l'excipient ds un fondoir thermostaté
-le mélange est coulé ds les moules métalliques (manuelle, semi-auto, automatique) préalablement refroidis
-raclage
-démoulage
-emballage
92
Décrire la fabrication des suppositoires à froid
-pour des substances actives très sensibles à la chaleur
-excipient: beurre de cacao rapé
-procédé plus rapide que la coulée
-préparation par compression
93
Quelles formes sont destinées à la voie vaginale
crèmes
ovules
comprimés
anneaux
*bcp de formes viennent avec un applicateur
Technologie pharmaceutique
flashcards
Decks in class (11)
# Cards
