Inhibitory AchE

Question 1

Czym są inhibitory AchE?

Answer 1

-Cholinomimetyki (parasympatykomimetyki)
-Działają POŚREDNIO, za pośrednictwem ednogennej Ach
Inhibitory acetylocholinoesterazy hamują enzymatyczny rozkład acetylocholiny i powodują gromadzenie się tego przekaźnika we wszystkich synapsach cholinergicznych.

Question 2

Rodzaje enzymu rozkładającego Ach?

Answer 2

Acetylocholinoesteraza - enzym swoisty względem Ach, rozkłada Ach w synapsie CHOLINERGICZNEJ, związana z błoną synaptyczną NEURONU>

Butyrylocholinoesteraza - nieselektywny, występuje w osoczu i tkankach.

Question 3

Wskazania do stosowania inhibitorów AchE?

Answer 3

• jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
• diagnostyka i leczenie miastenii,
• zatrucia lekami cholinolitycznymi,
• odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego,
• choroba Alzheimera.

Question 4

Przeciwskazania do stosowania inhibitorów AchE?

Answer 4

• astma oskrzelowa,
• czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
• stany skurczowe przewodu pokarmowego,
• niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych,
• choroba Parkinsona,
• ciężkie niedociśnienie,
• zaburzenia przewodzenia w sercu,
• zawał mięśnia sercowego,
• nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu).
  (takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)

Question 5

Działania niepożądane stosowania inhibitorów AchE?

Answer 5

• nudności, wymioty,
• biegunka,
• zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia,
• ślinotok,
• pocenie się,
• bradykardia
  (takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)

Question 6

EDROFONIUM

zastosowanie

Answer 6

Zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego

Stosowany w diagnostyce Miastenii.

Question 7

FIZOSTYGMINA

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

Answer 7

• Alkaloid bobu kalabarskiego (Physostigma venosum)
• Dobra przenikalność do OUN
• Stosowana w ciężkich zatruciach parasympatykolitykami.

Question 8

NEOSTYGMINA

co to jest, BBB, zastosowania

Answer 8

• Czwartorzędowy związek aminowy.
• Inhibitor AchE
• NIE PRZECHODZI przez barierę krew-mózg.
• Leczenie miastenii,
• Pooperacyjnej atonii jelit
• Pooperacyjnej atonii pęcherza moczowego
• W razie zatrucia atropiną i cholinolitykami
• W razie zatrucia lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi (odwraca blok nerwowo-mięśniowy)

Question 9

PIRYDOSTYGMINA

co to jest, porównanie z NEOSTYGMINĄ

Answer 9

• Inhibitor AchE
• Lepiej się wchłania i działa dłużej niż neostygmina.
• Leczenie miastenii.

Question 10

EKOTIOPAT

co to, czas działania, zastosowanie

Answer 10

• Inhibitor AchE
• Długi czas działania.
• Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania

Question 11

DYFLOS

co to jest, czas działania, zastosowanie

Answer 11

• Inhibitor AchE
• Długi czas działania.
• Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Question 12

DONEPEZYL

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

Answer 12

• Inhibitor AchE
• Przenika do OUN.
• Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.

Question 13

GALANTAMINA

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

Answer 13

• Inhibitor AchE
• Przenika do OUN.
• Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.

Question 14

RYWASTYGMINA

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

Answer 14

• Inhibitor AchE
• Przenika do OUN.
• Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.

Question 15

Zatrucie inhibitorami AchE?

Answer 15

Estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, priofosforowego, fosfonowego.

• Estry kwasu karbaminowego.
• Są środkami ochrony roślin.
• Przchodzą przez otoczkę chitynową i SKÓRĘ.
• Wybiórcze wiązanie z centrum esterazowym osoczwej butyrylocholinoesterazy oraz acetylocholinoesterazy w synapsach.

Question 16

Objawy muskarynowe zatrucia inhibitorami AchE?

Answer 16

• obfite pocenie się,
• ślinienie,
• łzawienie,
• wydzielanie śluzu w oskrzelach,
• nudności i wymioty,
• bolesne kurcze jelit,
• wzmożona perystaltyka,
• biegunka,
• ucisk w klatce piersiowej,
• duszność o charakterze astmatycznym,
• sinica,
• zwężenie źrenic,
• bradykardia

Question 17

Objawy nikotynowe zatrucia inhibitorami AchE?

Answer 17

• drżenie włókienkowe mięśni,
• drętwienie,
• ogólne osłabienie mięśniowe,
• zesztywnienie mięśni,
• drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym,

Question 18

Leczenie zatrucia inhibitorami AchE?

Answer 18

• Zasadniczym leczeniem jest stosowanie atropiny
• znosi objawy muskarynowe zatrucia.
• Siarczan atropiny podaje się dożylnie, domięśniowo lub podskórnie w dawkach adekwatnych do ciężkości zatrucia i tak często powtarzanych, aby wystąpiły wyraźne cechy atropinizacji.

Question 19

Cehcy atropinizacji?

Answer 19

• poszerzenie źrenic,
• suchość skóry,
• ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
• przyspieszenia akcji serca

Question 20

Objawy z ośrodkowego układu nerwowego zatrucia inhibitorami AchE?

Answer 20

• wzmożenie pobudliwości nerwowej,
• uczucie lęku – niepokoju (majaczenie),
• niestałość emocjonalna,
• koszmary senne,
• apatia,
• zawroty i bóle głowy,
• zniesienie wrażliwości na ból,
• zaburzenia świadomości (śpiączka)

Question 21

Inne niż atropina leczenie zatrucia inhibitorami AchE?

Answer 21

• podawanie reaktywatorów acetylocholinoesterazy – „oksymów” (pralidoksym, obidoksym).
• Zdolność reaktywacji zablokowanego enzymu, ale tylko we wczesnym okresie.
• Reaktywacja enzymu jedynie w przypadku związków fosforoorganicznych,
• Nie działają przy zatruciu karbaminianami.

Question 22

Reaktywatory AchE?

Answer 22

PARALIDOKSYM

OBIDOKSYM

Question 23

Leczenie Alzheimera?

Answer 23

DONEPEZYL
GALANTAMINA
RYWASTYGMINA

Question 24

Typowo na jaskrę?

Answer 24

EKOTIOPAT

DYFLOS