1
Q
Quelle est l’origine du mot pharmacologie
A
Grec:
Pharmacon: drogue, remède ou poison
logos: discours/science
2
Q
Qu’est ce que la pharmacologie?
A
L’étude des effets bénifiques et recherchés (thérapeutiques) des médicaments ainsi que des effets secondaires et les effets indésirables
3
Q
Qu’est ce qu’un effet secondaire d’un médicament?
A
Effet qui a lieu au delà de l’effet primaire: peut être désirable, indésirable ou neutre
4
Q
Qu’est ce qu’un effet indésirable d’un médicament?
A
Réaction nocive et non voulue à un médicament
5
Q
Qu’est ce qu’un médicament (drogue) selon la loi?
A
Toute substance ou mélange de substances fabriqué, vendu ou présenté comme pouvant servir:
* Au diagnostic, traitement, atténuation ou à la prévention d’une maladie, d’un désordre, d’un état physique anormal ou de leurs symptomes
* À la restauration, à la correction ou à la modification des fonctions organiques
* À la désinfection des locaux où des aliments sont gardés
6
Q
Quelle loi régule les médicaments/drogues?
A
La loi sur les aliments et drogues
7
Q
La régulation des produits de santé naturel tombe t’elle en dessous des mêmes régulations que les drogues?
A
Non: tous les deux font partie de la section drogue de la loi sur les aliments et les drogues, mais les produits naturels tombent sous les règlements sur les produits naturels, tandis que les drogues (biologique et pharmaceutique) tombent sous le règlement sur les aliments et drogues
8
Q
Selon la loi, les médicaments incluent:
A
- Produits pharmaceutiques (préscrits et non-préscrits)
- Produits d’origine biologique (produit à partir d’organismes vivants ou de leurs cellules)
- Désinfectants
- Produits de santé naturels
9
Q
Quels sont des exemples de médicaments dit produits d’origine biologique?
A
- Sang et produits sanguins
- Cellules, tissus et les organes, y compris les xénogreffes
- Thérapies géniques
- Vaccins antiviraux et bactériens
- Anticorps monoclonaux
- Produits thérapeutiques issus de la biotechnologie
- Les produits radiopharmaceutiques qui comprennent des médicaments d’origine chimique ou biologique intentionellement marqués d’un élément radioactif à des fins diagnostic, de même que les trousses employées dans la préparation de produits pharmaceutiques radioactifs et les générateurs de radionucléides (Les produits pharmaceutiques radioactifs sont utilisés comme agent diagnostique ou thérapeutique et son toujours préparés et administré ar les professionels de la santé; ils ne sont jamais auto-administrer
- Désinfectant
- Produits de santé naturels
10
Q
Que comprend un produit naturel sous la loi sur les produits de santé naturels?
A
Vitamines, suppléments minéraux et produits à base d’herbes médicinales, pour lesquels une allégation relative aux propriétés thérapeutiques est soumise
11
Q
Quel était le rôle des botanistes dans la découverte des médicaments historiquement?
A
Identifier les substances naturelles actives
12
Q
Quel était le rôle des chimistes dans la découverte des médicaments historiquement?
A
Extraire et purifier les molécules actives afin qu’on puisse en faire la synthèse
13
Q
Quelles sont les sources de médicaments?
A
- Préparations naturelles (pavot)
- Composés purifiés (morphine)
- Dérivés de produits naturels (héroïne)
- Composés synthéthiques (fentanyl)
14
Q
Quels sont les trois noms que porte un médicament?
A
- Nom chimique
- Nom générique
- Nom de marque
15
Q
Quelle est la longueur d’un brevet au Canada?
A
20 ans
16
Q
Qu’arrive t’il a un médicame lorsque son brevet termine?
A
Toute autre entreprise pharmaceutique a le droit de produire le médicament et de le commercialiser, sans toutefois pouvoir utiliser le même nom de marque
17
Q
Qu’est ce qu’un médicament générique?
A
Médicament contenant un ou des ingrédients médicamenteux identiques à ceux d’un médicament de la même espèce déjè commercialisé au Canada (médicament d’origine)
18
Q
Est ce qu’un médicament générique peut prendre le même nom que le médicament d’origine?
A
Non
Les médicaments génériques sont souvent vendus sous le nom générique du médicament
19
Q
Que se nomment les médicaments de commercialisation subséquents pour les produits biologiques?
A
Produit biosimilaire
20
Q
Quels sont les trois noms de l’aspirine?
A
Nom chimique: acid ortho-acétoxybenzoïque
Nom générique (ou dénomination commune internationale): Acide acétylsalicylique (AAS)
Nom de marque: Aspirine
21
Q
Quelles sont les étapes pharmacocinétique d’un médicament lorsqu’il entre dans le corps?
A
ADME
Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination
22
Q
Définie la pharmacodynamie
A
Branche de la pharmacologie qui étudie les effets biochimiques et physiologiques des médicaments ainsi que leurs méchanismes d’action
Action du médicament sur le corps
23
Q
Définie la pharmacocinétique
A
Étude des différentes étapes du métabolisme des substances pharmacologiquements actives dans l’organisme: absorption, distribution et localisation, biotransformation (métabolisme) et excrétion, en fonction du temps et de la dose administrée
Action du corps sur le médicaments
24
Q
Quels sont les trois grandes voies d’administration?
A
- En surface
- Par inhalation
- Entérale (GI)
- Parentérale (injection)
25
Quels sont les voies d'administration en surface?
* Topique
* Transdermique
26
Décrit la voie d'administration topique
* Voie la plus simple
* Application directe sur l'endroit impliqué
27
Décrit la voie d'administration transdermique
* Absorption graduelle (mais imprévisible) par la peau
* Dépend beaucoup de la liposolubilité (hormone, nicotine, fentanyl)
* Représente une voie pour l'absorption de produits toxiques environnementaux (ex. insecticides)
28
Décrit la voie d'administration par inhalation
Brochodilateurs ou anti-inflammatoire pour le traitement de l'asthme (ex. salbutamol ou fluticasone)
29
Quels sont les trois types d'administration gastrointéstinale (entérale)
1. Orale (p.o)
2. Sublinguale (s.l)
3. Rectale (p.r)
30
Décrit la voie d'administration orale
* Absorption via le tube digestif
* Vulnérable au métabolisme du foie et tractus GI
* Voie la plus commune
31
Décrit la voie d'administration sublinguale
* Absorption par la muqueuse orale
* Contourne le foie (premier passage hépatique)
* ex. nitroglycérine pour l'angine
32
Qu'est ce que l'angine?
Douleur thoracique causée par un manque de sang vers le cœur, souvent ressentie comme une pression ou un serrement derrière le sternum, apparaissant à l'effort ou au stress et soulagée par le repos
33
Décrit la voie d'administration rectale
* Utile pour les cas de nausées, vomissements ou les problèmes rectaux (ex. anti-inflammatoires)
34
Qu'arrive t'il à un médicament qui est ingérer par la voie orale au niveau du métabolisme?
Le médicament passe d'abord au foie avant d'atteindre la circulation systémique
35
Qu'arrive t'il à un médicament qui est ingérer par la voie sublinguale au niveau du métabolisme?
Les médicaments sublinguals évite le premier passage hépatique, et bassent plutot directement au coeur via la veine cave supérieur, pour entrer en cirulation systémique
36
Qu'arrive t'il à un médicament qui est ingérer par la voie rectale au niveau du métabolisme?
Une fraction du médicament est acheminé via la veine rectale inférieur/moyenne vers la veine cave inférieur et contourne alors le fois
L'autre partie du médicament est acheminé via la veine rectable supérieure vers la veine porte et vers le foie
37
Quelles voies d'administration entérale évite le métabolisme de premier passage?
* Sublinguale
* Une partie d'administration rectale
38
Bien que le foie est le site principale du métabolisme dans le corps, quel autre site peut métabolisé un composé avant qu'il se rende au foie?
Le tube digestif au niveau de l'intestin grêle peut métabolisé une partie d'un médicament
39
Comment un médicament pourrait t'il retourner à l'intestin une fois qu'il passe par le foie?
Il y a une récirculation entéro-hépatique à travers la bile
Un médicament pourrait être retourné vers l'intestin grêle à travers la bile.
40
Qu'arrive t'il à un médicament qui est ingérer par la voie d'inhalation au niveau du métabolisme?
Le médicament passe des bronches directement au coeur et entre dans la circulation systémique
41
Qu'arrive t'il à un médicament qui est ingérer par la voie transdermique au niveau du métabolisme?
Le médciament est acheminé vers la veine cave et entre en circulation systémique
42
Quels sont les trois types d'administartion parentérale (injection)
1. Intraveineux (i.v)
2. Intramusculaire (i.m)
3. Sous cutané (s.c)
43
Donne un exemple de médicament administré par la voie intraveineuse
adrénaline
44
Donne un exemple de médicament administré par la voie intramusculaire
diazépam
45
Donne un exemple de médicament administré par la voie sous-cutanée
insuline
46
Décrit l'administration par voie intraveineuse
* Voie la plus directe
* Les médicaments administrés par la voie IV exigent une vigilance étroite en raison des hautes concentrations atteintes (toxicité), de la possibilité d'extravasion, d'embolie gazeuse, de phlébite, d'inféctions...
47
Défini extravasion
Écoulement de sang d'un vaisseaux sanguin dans les tissus entourants
48
Défini embolie gazeuse
Obstruction de la circulation sanguine vers les organes provoqué par une bulle d'air
49
Défini phlébite
Inflammation d'une veine
50
En regardant un graphique de la concentration plasmique d'un médicament vs le temps, que représente le delai d'action?
Le delai (temps) avant que la concentration plasmique atteigne le seuil thérapeutique
51
En regardant un graphique de la concentration plasmique d'un médicament vs le temps, que représente le Tmax?
Le temps auquel la concentration maximale est atteint
52
En regardant un graphique de la concentration plasmique d'un médicament vs le temps, que représente la durée d'action?
Le temps durant lequel la concentration plasmatique reste en haut du seuil thérapeutique
53
En regardant un graphique de la concentration plasmique d'un médicament vs le temps, que représente le seuil thérapeutique?
La concentration plasmatique minimale pour provoqué l'effet désiré
54
En regardant un graphique de la concentration plasmique d'un médicament vs le temps, que représente la concentration toxique?
La concentration plasmatique qui provoque des effets toxiques
55
En regardant un graphique de la concentration plasmique d'un médicament vs le temps, que représente la zone thérapeutique?
Concentration plasmique entre le seuil thérapeutique et la concentration toxique
56
Quelle variable est mesurée en relation avec l'absorption pour les études pharmacocinétique?
Biodisbonibilité
57
Quelle variable est mesurée en relation avec la distribution pour les études pharmacocinétique?
Volume de distribution
58
Quelle variable est mesurée en relation avec le métabolisme pour les études pharmacocinétique?
Demi-vie
59
Quelle variable est mesurée en relation avec l'élimination pour les études pharmacocinétique?
Clairance
60
Quel est le symbole utilisé pour décrire la diponibilité?
F
61
Qu'indique la biodisponibilité?
* Fraction de médicament inchangé qui atteint la ciruclation systémique
* Cette fraction sera réduite par des pertes intestinales avant l'absorption ainsi que par le métabolisme hépatique
62
Quelle est une formule utilisée pour mesurée la biodisponibilité?
F = AUC orale (aka. dose absorbée) / AUC i.v (dose administrée)
63
Quelles sont les critères pour l'utilisation de la formule de biodisponibilité?
1. La même dose est administrée pour les deux voies comparées
2. La clairance (environ égale à l'élimination) est constante (puique AUC= dose absorbée/clairance)
64
Quelle est la valeur de F pour un médicament administré par la voie i.v comme bolus (dose unique)?
1
65
Normalement, quelle est la valeur de F pour un médicament administré par une voie autre que i.v?
<1 car le médicament doit être absorbé d'un site extravasculaire lointain et passer au compartiment intravasculaire (plasma)
66
Pourquoi le coefficient de partage octanol/eau est-il important?
* L'absorption et la distribution d'un médicament seront grandement influencé par sa capacité de traverser une (ou plusieurs) membranes cellulaires
* Cette capacité de traverser les membranes hydrophobes dépend de la liposolubilité du médicament
* La liposolubilité d'un médicament peut être mesuré par le coeffifient de partage octanol/eau
67
Quel est la formule du coefficient de partage octanol/eau?
coefficient de partage = log (concentration du méd dans l'octanol/ concentration du médicament dand l'eau
68
Puisqu'un médicament doit être suffisament hydro et lip soluble, quel est le coefficient de partage maximal
Il est rare qu'un médicament possède un coefficient de partage supérieur à 5
69
Qu'est ce qu'un pro-médicament?
Drogue qui est converti en molécule active par des réactions chimiques ou enzymatiques qui ont lieu naturellement dans le corps
70
Quelles sont les réction principales dans le corps qui transforment un pro-médicament en sa forme active?
* Estérases (clivage d'ester
* Phospholipase (déprotection d'un groupement phosphate)
* Réduction (enlève un groupe O)
* Amidase (clivage d'une fonction amide)
71
Quelle est la raison principale pour laquelle les prodrogues sont synthétisées?
Pour augmenter leur biodisponibilité en augmentant soit la perméabilité (35%) ou la solubilité (15%) de la molécule mère
72
Quelle est une modification fait pour les promédicaments qui cherchent à améloirer la perméabilité?
Esterification d'un acide carboxylique avec une chaîne éthyle
73
Quelle est une modification fait pour les promédicaments qui cherchent à améloirer la solubilité?
La phosphorylation ou l'intégration de groupes fonctionnels chimiques plus complexes
74
Quel est l'utilité d'une prodrogue qui exploite des mécanismes endogène de transport cellulaire?
Permet un transport actif à travers des membranes
75
Quel est un objectif autre que l'amélioration de la biodisponibilité qui serait une raison de développer une prodrogue
* La délivrance ciblée de médicaments à un tissus d'intérêt
* Prolongation de la durée d'action
* Minimisationd e la toxicité
* Amélioration de la stabilité de l'ingrédient actif contre la dégradation chimique ou métabolique
76
Quels sont les mécanismes de passage à travers la membrane cellulaire?
1. Filtration
2. Diffusion passive
3. Transport actif
4. Endocytose
77
Comment s'effectue la filtration au niveau de la membrane cellulaire
* Passage de très petites molécules hydrosolubles via des pores ou espaces intercellulaires (p. ex la filtration glomérulaire)
78
Comment se fait l'endocytose au niveau de la membrane cellulaire?
* Des molécules de grande taille (tels des polypeptides) sont transportés dans la cellule par des vésicules membraneuses
79
Que signifie une voie de transport paracellulaire?
Voie de transport entre les cellules
80
Que signifie une voie de transport transcellulaire
Voie de transport à travers une cellule, implique un passage à travers la membrane cellulaire
81
Défini le transport passif (diffusion)
Passage de substances liposolubles (non chargées) ainsi que les petites molécules polaires (non chargées) à travers la membrane cellulaire
82
La vitesse de diffusion dépend de quoi?
* Liposolubilité de la substance
* Gradient de concentration de chaque bord de la membrane cellulaire
83
La diffusion passive est un phénomène non ____ et non _____
Spécifique
Saturable
84
Comment l'eau passe t'elle à travers la membrane cellulaire?
Par diffusion ou par des pores qui laissent passer l'eau
85
Défini la diffusion facilitée
Diffusion qui se fait à l'aide d'un transporteur
86
La diffusion facilitée est ____ et _______
Spécifique et saturable
87
Quelle est la source d'énergie de la diffusion facilitée?
L'énergie du gradient de concentration de la substance transportée
88
Comment les médicaments sont ils affectés par la diffusion passive
* Les médicaments doivent parfois traverser plusieurs couches lipidiques cellulaires
* Leur capacité à traverser ces membranes dépend de leur liposolubilité
* Des substances liposolubles et non polaire ou polaires et non ionisées de passé par diffusion passive
* Plusieurs médicaments sont des acides ou des bases faibles (charge varie avec le pH)
89
Qu'arrive t'il a pH=pKa?
50% d'une molécule est sous sa forme ionisée et 50% est sous sa forme non ionisée
90
De quoi dépend la quantité de médiament absorbé à partir du tube digestif?
* La surface d'absorption disponible
* Temps de transit
* Circulation sanguine
Alors l'intestin absorbe mieux que l'estomach
91
Quand la manipulation du pH sanguin est il fait?
Dans des cas extrêmes ex. pour favoriser l'élimination d'un médicament lors d'une surdose
92
Comment contrôler le pH sanguin peut aider à l'élimination d'un médicament lors d'une surdose
ex. aspirine --> alcalinisation du sang --> alcalinisation du flitrat/urine --> augmentation de la forme chargée --> augmentation de l'élimination rénale
93
Défini le transport actif primaire
Transport transmembranaire spécifique et saturable qui requiert l'hydrolyse de molécules d'ATP comme source d'énergie
94
Défini le transport actif secondaire
Transport transmembranaire spécifique et saturable qui utilise l'énergie d'un gradient de concentration (créer ailleurs par la consommation d'ATP) pour transporter une deuxième substance dans le sens contraire de son gradient de concentration. peut s'agir de
* Co transporteurs
* Échangeurs
95
Quel est un des rôles des transporteurs dans le métabolisme des médicaments
Des transporteurs sont souvent égalements associés à l'excrétion de médicaments ionisés
96
De quoi coniste la barrière hémato-encéphalique?
Jonctions serrées des capillaires cérébraux ne permettent pas le passage de médicaments entre les cellules
97
Comment des médicaments réussissent t'il a entrer et sortir du le cerveau?
Il doivent passer à travers des cellules (diffusion/transport)
98
Est ce que toutes les sections du cerveau sont protégés par la barrière hémato-encéphalique?
Non, certains endroits du cerveau sont dépourvus afin de permettre la détection de changements de composition chimique du sang
99
Quel nom portent les parties du cerveau non protégés par la barrière hémato-encéphalique?
Les organes circumventriculaires
100
Où se situent les organes circumventriculaires?
Autour de la 3ième ventricule
101
Quelle est l'utilité des organes circumventriculaires
* Permettent l'échange d'information facilité entre le sang et le liquid céphalo-rachidien
* Jouent un rôle dans la sécrétion neuro-endocrinienne (soif, équilibre hydro-électrique et équilibre hormonale)
102
Nomme les organes circumventriculaires
* Organe subfornical
* Organe vasculaire de la lame terminale
* Organe subcommissural
Additionnellement:
* Épiphyse
* Neurohypophyse
103
Quel est le rôle de l'organe subfornical?
Détecteur
Régulation du volume efficace circulant
104
Quel est le rôle de l'organe vasculaire?
Détecteur
Osmolarité
105
Quel est le rôle de la neurohypophyse?
Émetteur
Glande pituaire postérieur
106
Quel est le rôle de la glande pinéale ou épiphyse?
Émetteur
Mélatonine, cycle veille-sommeil
107
Quel est le rôle de l'organe subcommissural?
Émetteur, liquide céphalo-rachidien, équilibre liquidien
108
Quel est le rôle de l'area posterma
Détecteur
Zone chémoréceptrice
109
Quel est l'organe circum ventriculaire au niveau du 4e ventricule?
L'area postrema
110
Quels sont les deux grandes catégories de transporteurs membranaires importants en pharmaco?
1. Transporteurs ABC
2. Transporteurs de soluté
111
Donne 4 exemples de transporteurs ABC
* p-glycoprotein ou P-gp ou MDR
* Protéine de la résistance du cancer du sein (BCRP)
* Protéine de la résistance à plusieurs médicaments (MRP)
* Pompe d'exportation des sels biliaires (BSEP)
112
Donne 5 exemple de transporteurs de soluté (SLC)
* Organic anion transporter (OAT)
* Organic cation transporter (OCT)
* Organic solute transporter (OST)
* Peptide transporter (PEPT)
* Multidrug and toxin extrusion protein (MATE)
113
Quelle est l'importance pharmacologique des transporteurs membranaires ABC?
Servent surtout au refoulement ou l'efflux de substances
114
Les transporteurs ABC font le reflux surtout au niveau de quels organes?
* Système digestif
* Gonades
* Reins
* Système biliaire
* Cerveau
* Placenta
115
Comment les transporteurs ABC réalisent t'il l'efflux de molécules?
Avec l'énergie provenant de l'hydrolyse de l'ATP
116
Quel est le rôle des transporteurs membranaire ABC au niveau des cancers?
Jouent un rôle important dans la résistance de certaines tumeurs au traitement chimiothérapeutique (MDR = multi-dru resistance)
117
Quelle est la direction des transport ABC vont ils par rapport aux cellules?
Les transporteurs ABC transportent leurs substrat du sang vers le coté apical de la région (intestin, bile, urine)
118
Où sont les récepteurs ABC qui pointent exeptionnellement vers le sang? (corps)
Dans la membrane basolatérale de cellules de tubules rénales proximales
119
Quel est le nom des transporteurs ABC qui se retrouvent sur la membrane basolatérale les cellules de tubules reinales proximales?
MPR, protection/détoxification des cellules tubulaires
120
Nomme les facteurs affectant la biodisponibilité (F)
* Nature chimique du médciament
* pH de l'environnement
* Motilité intestinale
* Surface de muqueuse gastrointestinale
* Métabolisme hépatique ou gastrointestinal
* Intéraction méd-méd ou méd-aliments
PHA
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