Itraconazol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Interfiere en la síntesis de la membrana celular mediante la inhibición de la 14-α desmetilasa; lo que conduce a la acumulación de 14-α metilesteroles tóxicos e impide la biosíntesis de ergosterol.

Question 2

Indicaciones terapéuticas

Answer 2

• Apergilosis
• Blastomicosis
• Candidiosis
• Histoplasmosis
• Onicomicosis

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

- Absorción
Biodisponibilidad, oral: 55% 
Efectos de los alimentos: disminución de la biodisponibilidad
- Distribución
Unión a proteínas (albúmina): 99,8% 
- Metabolismo
Hígado: Se oxida a hidroxitraconazol 
- Excreción
Excreción renal: 35%, menos del 1% sin cambios
Excreción fecal: 54%, 3% a 18% sin cambios
- Vida media de eliminación 
16 a 28 horas

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

• Trastornos GI
• Cefalea
• Rinitis
• Pancreatitis
• Hepatotoxicidad
• Insuficiencia cardiaca
• Sx de Stevens Johnson
• Necrólisis epidérmica tóxica
• Agranulocitosis

Question 5

Embarazo y lactancia

Answer 5

• Categoría FDA: C
• Sólo debería utilizarse en la lactancia cuando los beneficio para la madre superen los posibles riesgo para el lactante

Question 6

Contraindicaciones

Answer 6

• Embarazo
• Hipersensibilidad
• Antecedentes de insuficiencia cardiaca
• Administración simultánea con fármacos que utilizan la absorción gastrointestinal mediada por la glucoproteína P