Macrolídeos

Question 1

Representantes

Answer 1

1. Eritromicina
2. Claritromicina
3. Azitromicina
4. Espiramicina
5. Telitromicina

Question 2

Mecanismo de ação

Answer 2

Inibem a síntese de proteína por um efeito na translocação

Ligam-se a mesma subunidade 50S que o cloranfenicol e a clindamicina

Question 3

Espectro

Answer 3

Eritromicina = penicilina

Alternativa para pcts alergicos

• • eficaz contra gram+ e espiroquetas
• • não gram-
• • exceção: N. gonorrhoeae, e em menor grau H. influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella e alguns organismos clamidiais

Claritromicina: tão ativa contra H. influenzae quanto a eritromicina. Pode ser usada para H. pylori. Atividade contra o M. leprae

Azitromicina e claritromicina: tambem eficazes contra o Mycobacterium avium intracellulare, M. catarrhalis, Chlamydia, L. pneumophila, B. burgdoferi, H. pylori

Question 4

Azitromicina

Answer 4

Ação < contra gram+ que a eritromicina

Consideravelmente mais eficaz contra H. influenzae e pode ser mais ativa contra Legionella

Ação excelente contra Toxoplasma gondii

Question 5

Farmacocinética

Answer 5

Uso oral

Eritromicina também pode ser dada de forma parenteral

Claritromicina: com alimento aumenta biodisponibilidades

Azitromicina não deve ser adm com alimentos

Todos se difundem amplamente pelos tecidos, mas não cruzam a BHE

Entram e se concentram nos fagócitos, podendo aumentar sua eficiência

Eritromicina é parcialmente inativada no fígado; concentrada no fígado eliminada na bile, não corrige na insuficiência renal

Azitro é mais resistente a inativação

Claritromicina é convertido em um metabólito ativo

Ininem o citocromo P450, o que gera potencialmente de interações medicamentosas

Question 6

Usos clínicos

Answer 6

1. Infecções de trato respiratório superior e inferior
2. TTO e profilaxia de M. avium
3. Infecções de pele
4. Difteria
5. Coqueluche
6. H. pylori
7. MAC: claritro com etambutol

Question 7

Efeitos colaterais

Answer 7

1. Eritromicina: hipersensibilidade (rash e febre)
2. Disturbios auditivos transitórios
3. ictericia colestática após tto prolongado (> que 2 semanas) principalmente com estolato de eritromicina:
   - - dor semelhante a colestite aguda, seguida por ictericia, febre, leucocitose, eosinofilia, aumento de transaminases. Regride com a interrupção da droga
4. Dor epigástrica, eritromicina. Aumenta a peristalse
5. Prolonga intervalo QT
6. Infecções oportunistas do TGI ou vagina

Question 8

Interações

Answer 8

Eritromicina: aumenta efeito de carbamazepina, corticoides, ciclosporina, digoxina, alcaloides do ergot, teofilina, valproato e warfarina ao interferir com o metabolismo CYP

Claritromicina: perfil semelhante de interação

Azitromicina: livre de interações