Macrolides

Question 1

Quels sont les mécanismes d’action des macrolides?

Answer 1

• Liaison réversible à la sous-unité 50S ribosomique
• Blocage des réactions de trans-peptidation et/ou de translocation

Question 2

Quels sont les limites liées à l’érythromycine?

Answer 2

▫ Faible biodisponibilité
▫ Faible tolérance
▫ Dosage fréquent
▫ Spectre d’activité relativement limité

Question 3

Quels sont les mécanismes de résistance à l’érythromycine ?

Answer 3

▫ Altération du site de liaison (enzyme méthylase)
▫ Inactivation enzymatique (estérase)
▫ Pompe à efflux active
▫ Diminution de la perméabilité (Gram -)

Question 4

Quels est le spectre d’activité d’érythromycine?

Answer 4

• Gram + : step et staph
• Gram - : Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Hemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae
• Autres : Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae
  Chlamydia trachomatis

Question 5

Quel est le spectre d’activité de la clarithromycine?

Answer 5

• Gram + : strep et staph
• Grams - : H.influenza
• Atypiques : H. Pylori

Question 6

Quel est le spectre d’activité d’azithromycine?

Answer 6

• Gram + : strep et staph
• Gram - : H. Influenza et N. Gonorrhoea
• Autres : H. Pylori et Mycobacterium avium complex

Question 7

Quelles est la biodisponibilité de l’érythromycine ? Où est-elle distribuer?

Answer 7

Biodisponibilité = 35%. Distribuer dans les cellules polymorphonucléaires

Question 8

Quelles est la biodisponibilité de clarithromycine?

Answer 8

55-68%

Question 9

Quelles est la biodisponibilité d’azythromycine? Son temps de demi-vie?

Answer 9

37%. Demi-vie allant jusqu’à 40-60h

Question 10

Quels sont les usages cliniques d’érythromycine?

Answer 10

▫ Voiesrespiratoires
▫ Tissusmous
▫ MTS
▫ MaladiedelaLyme
▫ Gastroparésie

Question 11

Quels sont les utilisations clinique de clarithromycine/azithromycine?

Answer 11

• Infection aigu des voies respiratoires supérieures et inférieurs
• Tissus mous
• Maladie de la Lyme

Question 12

Quelles sont les interactions médicamenteuses d’érythromycine et clarithromycine?

Answer 12

▫ Carbamazepine
▫ Digoxin
▫ DHE, ergotamine
▫ Théophylline
▫ Vinblastine
▫ Warfarin
▫ (cisapride)
▫ (terfenadine)
▫ (astemizole)

Question 13

Quels sont les réactions indésirables de l’érythromycine?

Answer 13

• GI: N/V/D, douleur ++
• Hépatotoxicité
• Phlébites
• ototoxicité

Question 14

Quels sont les réactions indésirables avec azithromycine et clarithromycine?

Answer 14

• GI
• Goût métallique
• Ototoxicité à dose élevée
• Hépatotoxicité