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Opioides Flashcards

(60 cards)

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1
Q

Opioide

A

Cualquier sustancia endógeno o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides, uniéndosele específicamente

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2
Q

Opiáceo

A

Sustancias obtenidas directamente del opio (amapola)

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3
Q

Tolerancia

A

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

una dosis mayor para el mismo efecto

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4
Q

Taquifilaxia

A

Se ve en agudo, “tolerancia” inmediata

ej. efedrina

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5
Q

Causas de la tolerancia:

A
  • menos receptores
  • cambios en acoplamiento
  • agotamiento de mediadores
  • aumento de degradación metabólica
  • adaptación fisiológica
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6
Q

Dependencia física

A

Estado fisiológico alterado que requiere provisión continua de la droga para evitar el Sx. de abstinencia

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7
Q

Abstinencia

A

Síndrome de efectos causado por interrumpir la administración de un fármaco o droga dando variaciones en el equilibrio fisiológico inducido por la presencia del fármaco o droga

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8
Q

¿En qué sistema los opiodes producen una sensación de bienestar y euforia?

A

En el sistema de recompensa

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9
Q

Los receptores opioides sufren:

A

interiorización, desensibilización produciendo tolerancia, dependencia y adicción

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10
Q

Cómo detectar la adicción de opiodes en los px.

A
  • Acuden con signos de abstinencia
  • Piden más dosis
  • Descuido personal
  • Alteración de animo
  • Pierden su trabajo
  • Van antes de la fecha programada
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11
Q

Los 4 subtipos de receptores de los opioides en humanos:

A
  • Mu (+ fuerte para analgesia) MOR
  • Delta (DOR)
  • Kappa (KOR)
  • Nociceptina (orfanina, NOR)
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12
Q

Péptidos opiodes endógenos

A
  • Encefalinas
  • Endorfinas
  • Dinorfinas
  • Endomorfinas
  • Orfaninas FQ
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13
Q

Fármacos agonistas receptores de opiodes (preferentemente Mu y Kappa)

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
  • Fentanilo
  • Sulfentanilo
  • Metadona
  • Tapentadol
  • Tramadol
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14
Q

Para que sirven los fármacos agonistas receptores de opiodes

A
  • dolo moderado-severo
  • dolor posquirúrgico
  • algunos tipos de dolor neuropático
  • dolor oncológico
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15
Q

Para que sirve la Loperamida

A

Diarrea

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16
Q

Para que se daba antes la Codeína

A

Antitusivo (para la tos)

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17
Q

Opiodes débiles

A
  • Tramadol
  • Codeína
  • Tapentadol
  • Nalbufina
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18
Q

Opiodes fuertes

A
  • Morfina
  • Oxicodona
  • Metadona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Fentanilo
  • Remifentanilo
  • Sufentanilo
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19
Q

Qué fármaco es mejor NO usar para efectos analgésicos pues antagoniza receptores Mu

A

Nalbufina

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20
Q

Vías de absorción de los opiodes

A
  • subcutánea
  • transdérmica
  • intramuscular
  • transnasal
  • sublingual
  • oral
  • epidural y espinal
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21
Q

Metabolismo de la admin. Vía oral

A
  • Metabolismo de 1er paso
  • Liberación prolongada
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22
Q

NO es la opción de vía de administración para dolor crónico y por cáncer, por difícil mantenimiento de la vía

A

Intravenosa

ej. tramadol es más rápida que la morfina

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23
Q

Tabletas orales de liberación PROLONGADA que se pueden dar vía rectal

A
  • Hidromorfona, morfina y oximorfona
    Alternativa a vía oral en caso de vómitos o náuseas
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24
Q

Vía de administración de los opioides altamente liposolubles

A

Transdérmica
Por su lento alcance de concentración estable, mantenimiento sostenido y declinación lenta

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25
Opiodes administrados por vía transdérmica
- Fentanilo - Buprenorfina
26
Vía de administración que Evita el metabolismo hepático de primer paso
Sublingual | mejor si tiene alta SOLUBILIDAD ## Footnote Más usados: Fentanil y Buprenorfina
27
Vía parenteral de elección en el tx. para DOLOR ONCOLÓGICO
Subcutánea - Fentanilo, Morfina e Hidromorfona - NO exceder 5ml/hr
28
Metabolismo de los opioides
1. Oxidación, hidrólisis, reducción o hidratación: Metabolitos activos (ej. CODEÍNA) 2. Conjugación (m6g/M3G) | VD ALTO: cruzan BHE, placenta y leche materna
29
Eliminación de los opioides
- 90% renal 10% fecal - Vía biliar
30
Opiodes pueden causar inhibición de________ y depresión de__________
Inhibición de ejes neuroendocrinos - eje hipotálamo-hipófisis-adrenal - eje hipotálamo-hipófisis-gonadal Depresión de neuronas de centros en el tallo cerebral - área inspiratoria - a. pneumotáxica: tos - a. postrema: centro del cómito
31
Acciones de los opioides a nivel periférico
- inhiben persitalsis - aumento de tono vesical - miosis
32
Características del Tramadol de Liberación inmediata
- absorción rápida - picos y valles plasmáticos - riesgos de toxicidad - mayor incidencia de efectos colaterales
33
Características del Tramadol de Liberación controlada
- Inicio más lento pero sin riesgo de picos o valles - 1 o 2 tabletas al día
34
Efectos secundarios de los opioides
- estreñimiento (más común) - náuseas - bochornos - retención urinaria - pueden dar adicción - infertilidad - disfunción sexual - depresión ventilatoria
35
Antagonista competitivo específico para tratar la sobredosis por Opioides
Naloxona | px. ventilando: 0.04-0.05 mg ## Footnote px. NO ventilando: 0.2-1mg
36
Fármacos que actúan inhibiendo la recaptura de 5HT y NE
- Metadona - Meperidina - Tramadol | NO combinar con ISRS
37
Fármacos antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA
- Metadona - Meperidina
38
Fármaco que bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales
Meperidina
39
Antiepilético que aumenta el metabolismo de la Meperidina
Fenitoína
40
Unión a proteínas de la Morfina
30-35% vida media plasmática: 3 hrs período efectivo de analgesia: 4-5 hrs
41
Metabolitos de la Morfina
morfina 3 y 6 glucoronido
42
Biodisponibilidad de la Morfina
15-65% oral 30% IV 100%
43
Analgésico de acción central atípico, eficaz en DOLOR NEURPÁTICO
Tramadol | Biodisponibilidad ALTA 70-80%
44
Por qué el Tramadol tiene un efecto mixto
- agonista opiode 30% - fármaco monoaminérgico 70%
45
Dosis techo del Tramadol
400 mg/día | si subes de eso, ya no hace efecto
46
Agonista parcial MU y antagonista KAPPA de alta afinidad y agonista débil de DELTA
Buprenorfina
47
Metabolismo de Buprenorifina
Metabolismo de 1er paso V.O. - Biodisponibilidad 96%
48
Dosis techo de la Buprenorfina
1.2 mg/día
49
Potente opiode sintético, Agonsita MU
Fentanilo
50
Potencia y acción del Fentanilo
Alta potencia, inicio de acción rápido y acción de corta duración - Transdérmicos alcanzan concentración pico a las 12-24 hrs - Menos efectos adversos
51
Este fármaco tiene mayor biodisponibilidad que la morfina (60-87%)
Oxicodona (eficacia comparable a morfina) | Niveles estables: 24-36 hrs
52
Metabolismo de la Oxicodona
Hepático - Noroxicodona - Oximorfona
53
Oxicodona se utiliza en dolor_____
neuropático
54
Dosis techo de la Oxicodona
400 mg/ día
55
Efectos adversos de la Oxicodona
Menor ínidice de alucinaciones y prurito
56
Clínica de la abstinencia de 8-24 horas
- Ansiedad - Necesidad de consumo - insomnia - alteraciones GI - rinorrea - midriasis - diaforésis
57
Clínica de la abstinencia de más de 3 días
- taquicardia - naúsea y vómito - hipertensión - diarrea - fiebre y escalofríos - temblores, convulsiones y espasmos musculares
58
Opiode que NO requiere receta médica
Tramadol
59
Clase II: Fármacos que requieren receta con cédula
- Codeína - Nalbufina - Buprenorfina
60
Clase I: Fármacos que requieren receta con código de SS
Todos los demás opiodes fuertes
Farmacología
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