Opióides

Question 1

De onde se derivou os opióides?

Answer 1

Eles são derivados do latex (Ópio) da planta Papaver Smniferum

Question 1

O que são opiáceos?

Answer 1

Analgésicos estruturalmente relacionados à morfina e naturais

Question 2

O que são opióides?

Answer 2

Os opióides incluem tanto drogas opiáceas naturais, quanto as drogas sintéticas relacionadas, ciomo a meperidina e a metadona

Question 3

Quais as semelhanças estruturais dos opióides?

Answer 3

Aneis benzênicos e grupamentos aminas.

Question 4

Indicações dos opióides?

Answer 4

• Dores agudas severas de origem traumática (morfina e fentanil
• Dore leve/moderadas (codeina e propoxifeno)
• Dores severas crônicas

Question 5

Escala analgésica da OMS

Answer 5

Question 6

Mecanismo de ação dos opióides?

Answer 6

• Inibem transmisão ascendente das informações nociceptivas
• Ativação da via descendente inibitória
• Inibição discreta dos nociceptores periféricos

Question 7

Quais os 3 receptores dos opióides?

Answer 7

• Mi
• Delta
• Kappa

Question 8

O receptor ________ (Mi/Delta/Kappa) é o principal responsabel pela analgesia de uma maneira geral

Answer 8

Mi

Question 9

Quais os eixos de anlgesia que os receptores opióides agem?

Answer 9

• Supra-espinal, Espinal e periférico

Question 10

Relação entre os receptores opióides e o seu tipo de resposta nos eixos supra-espinal, espinal e periférico

Answer 10

Question 11

Qual receptor opióide é o principal responsável pela depressão respiratória?

Answer 11

Mi e em segundo lugar delta

Question 12

V ou F
O receptor delta, diferentemente do receptor Mi e Kappa, gera sedação.

Answer 12

Falso
O receptor delta, diferentemente do receptor Mi e Kappa, NÃO gera sedação.

Question 13

Onde estão localizados os receptores opióides?

Answer 13

• Cortex
• Amígdala (comportamento emocional)
• Septo
• Tálamo
• Hipotálamo
• Mesencefálo
• Medula

Question 14

Quais os tipos de fármacos opióides e suas diferenças?

Answer 14

• Agonistas puros - Preferenciais sobre os receptores Mi
• Agonistas mistos - Atuam em mais de um receptor opióide

Question 15

Principais efeitos dos farmacos opióides Mi?

Answer 15

Analgesia supra espinhal, depressão respiratória, euforia e dependência física

Question 16

Agonistas (representantes) dos receptores Mi?

Answer 16

• Morfina +++
• Fentanil +++
• Codeína +
• Buprenorfina +++

(cruzes dizem sobre seletividade)

Question 17

Efeitos dos receptores Kappa?

Answer 17

Analgesia medular, miose e sedação

Question 18

Principal representante do Kappa?

Answer 18

• Etorfina +++ (não usado em humanos)
• Fentanil +
• Morfina +

Question 19

Quais os antagonistas dos opióides?

Answer 19

• Nalorfina
• Naloxona
• Naltrexona

Question 20

Quais os opióides fortes, fracos e ‘‘médios’’?

Answer 20

• Fortes - Sulfentanila (1000x à morfina) e Fentanila (100x)
• ‘Médios’ - Morfina, meperiditina, oxicodona, metadona
• Fracos - Tramadol, Codeína e propoxifeno

Question 21

Mecanismos moleculares dos opióides?

Answer 21

Receptores opioides pertencem a familia dos receptores acoplados às proteinas G

• Inibem adenilciclase e reduz AMPc
• +abertura dos canais de K e inibem os de Ca
• Diminuem liberação de neurotransmissores

Question 22

Explique o efeito de euforia causado por alguns opióides

Answer 22

Agem em receptores do sistema límbico, gerando efeito eufórico (poderosa sensação de bem-estar)

Opioides bloqueiam cortex préfrontal (glutamato) e área tegumenta ventral (dopamina) que ativam neurônios Gabérgicos que bloqueiam a função bloqueadora de gratificação do pálido ventral (PV)

Question 23

Por que acontece a depressão respiratória por ação dos opióides?

Answer 23

Doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do centro respiratório à pressão de CO2, o que não ocorre com a depressão da função cardiovascular

Question 24

Qual principal opióide responsável pela depressão do reflexo da tosse?

Answer 24

Codeina

Question 25

Efeito dos opioides no trato gastrintestinal?

Answer 25

Aumento do tônus e diminuem motilidade

Question 26

Quais as tolerâncias dos opióides e sua velocidade de desenvolvimento?

Answer 26

* Euforia (tolerância rápida) * Analgesia e depressão respiratória (tolerância moderada) * Miose e constipação (quase nenhuma tolerância)

Question 27

Efeitos do uso crônico dos opioides? (sobre tolerância)

Answer 27

Dessensibilização e interiorização dos receptores

Question 28

Diacetilmorfina (heroina)

Answer 28

Menor duração e + dependencia

Question 29

Codeina

Answer 29

Obtida da morfina, VO, baixa potência analgésia, não induz euforia. Gera constipação

Question 30

dextropropoxifeno

Answer 30

Similar a codeina, duração maior

Question 31

Meperidina

Answer 31

* Similar a morfina * Agitação e não sedação * Euforia e dependencia * Anestésico no parto (útil)

Question 32

Fentanil

Answer 32

* Derivado da fenilperidina * Ação SIMILAR a morfina e de longa duração

Question 33

Metadona

Answer 33

* Semelhante a morfina com - sedação * Longa duração (1/2 vida maior que 24h) * Menr dependencia e abstinencia

Question 34

Tramadol

Answer 34

* Agonista fraco dos receptores Mi * Inibidores da captura de NE (norepinefrina)

Question 35

Tríciclicos

Answer 35

Inibidores da captura de NE