NT du CTZ (vomissements)
avec leur récepteur
Substance P: NK1
Histamine: H1
dopamine: D2
Ach: M1
sérotonine: 5-HT3
NT du systeme vestibulaire (vomissemnt)
Histamine, Ach
NT des affécences périphériques (vomissement)
sérotonine, dopamine, (Ach?)
antagonistes NK1
NT? agissent où? exemples de Mx
MAROPITANT:
- biodisponibilité
- distribution
- métabolisme
MAROPITANT
indications?
effets indérisables du maropitant
douleur à l’injection, rare rx anaphylactiques, moins efficace si on donne plusieurs médics à forte liaison aux protéines plasmatiques
Antagonistes D1 périphériques purs
- agissent où?
- exemple de médicament
Antagonistes D1 périphériques et centraux.
- agissent où?
- exemples de ceux à effet centraux faibles
- exemples de ceux à effet centraux forts
de manière générale, comment les antagonistes D1 périphériques et centraux vont agir? 2 trucs
**la dopamine contrebalance l’activité cholinergique
- blocage D1 a/n central = excès relatif d’Ach (par rapport à dopamine) = effets extrapyramidaux (diminution des réflexes donc possible aspiration)
- blocage D1 a/n du TGI = perte d’inhibition cholinergique donc on a plus d’Ach et donc EFFET PROKINÉTIQUE
MÉTOCLOPRAMIDE
- expliquer comment il fonctionne genre ses deux effets (pas l’effet sédatif)
1) antagoniste D2 a/n du CTZ et du centre du vomissement (franchit BHE) donc anti-émétique pour la plupart des stimulis
2) a/n du TGI: C’est un agoniste de 5-HT4 et agoniste de ach. résultat = effet prokinétique sur transit gatro-duodénal: augmentations contractions estomac + ouverture pylore
indications MÉTOCLOPRAMIDE
contre-indications MÉTOCLOPRAMIDE
perforation ou obstruction GI
effets indésirables métoclopramide
effets-extrapyramidaux (surtout si en plus on donne ACP ou butyrophénones
la sérotonine est relachée par quelles cellules et quand. quel récepteurs, et ce récepteur se trouve où (2 trucs). quel effet l’activation va avoir a?
Antagoniste 5-HT3:
- agissent où?
- bcp ou non effets sec?
- utilisation vétérinaire (en général)
- exemples
-CTZ et afférences vagales du TGI.
*** ils sont très ciblés donc peu d’effets adverses
- utilisation: V+ chimio induits et gastroentérites sévères réfractaires
- ondansetron, dolasetron, granisetron
ONDANSÉTRON
***Utilisations HORS-AMM
V+ ou nausée :
- chimio
-gastroentérite (parvo)
- pancréatite
- IBD
ONDANSÉTRON:
- biodispo
- métabolisme et élimination
- autres infos
Physiologie du V+ avec appareil vestibulaire (labyrinthe). quels NT sortent du labyrinthe. quels sont les récepteurs et où sont-ils?
anti-histaminique H1: exemples et utilisation
Diphenhydramine
Dimenhydrinate
Prométhazine
utilisation: traitement de la cinétose et des V+ d’origine vestibu;laire
Diphenhydramine (indications, biodispo et ecq franchit BHE)
Cinétose et autres V+ d’origine vestibulaire (otite, etc). Biodispo orale faible. franchit ++
anti-émétiques anticholinergiques (quel récepteur, se situent où?, utilisation et effets adverses + exemples)
nommer les classes d’émétiques avec exemples
Ropinirole (quelle classe, utilisation, quelle voie, effets adverses, quels antagonistes)