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Pharmaco 8 Flashcards

Rédigé par: Miriam Révisé par: Tian Ren (73 cards)

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1
Q

Quelles sont les étapes de la neurotransmission cholinergique?

(7)

A
  1. Biosynthèse Acétylcholine
  2. Stockage dans vésicule
  3. Fusion vésicule-membrane
  4. Libération
  5. Interaction Acétycholine-récepteur
  6. Dégradation (par l’acétylcholinestérase)
  7. Recapture du précurseur (choline)
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2
Q

Quelles sont les 2 types de transmission cholinergique?

(Inclure jonction et récepteur associé)

A
  1. Jonction neuro-effectrice
    - PΣ (récepteur muscarinique)
    - Σ (récepteur nicotinique)
  2. Jonction neuro-musculaire
    - PΣ (récepteur muscarinique)
    - Voie motrice (récepteur nicotinique)
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3
Q

Quelles sont les étapes de la biosynthèse de Acétylcholine (ACh)?

A

1 étape catalysée par ACh transférase

Choline + Acétyl-Coa → ACh

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4
Q

Quels sont les mécanismes de dégradation de ACh?

A

1 seul mécanisme

Dégradation par l’Acétylcholinestérase (AChE)

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5
Q

Comment classifierait-on l’action d’un stimulant muscarinique?

A

Agoniste cholinergique d’action directe

(cholinomimétiques)

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6
Q

Nommez deux organes sur lequels les cholinomimétiques agissent.

A
  1. Tube digestif
  2. Vessie
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7
Q

Pour quels problèmes du tube digestif utilise-t-on des cholinomimétiques comme traitement?

A
  • Traitement de l’atonie gastro-intestinale (survenant dans neuropathie diabétique)
  • Dépression post-opératoire d’activité du muscle lisse du tube digestif

Donc, il s’agit de stimuler le tonus PΣ du tube GI.

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8
Q

Quelle est une contre-indication de l’utilisation de cholinomimétiques pour une dépression de l’activité du muscle lisse du tube digestif?

A

Présence d’obstruction

(car sinon tube digestif pourrait exploser)

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9
Q

Quels sont de bons traitements pour une vessie atone (hypoactive)? (2)

A

Cholinomimétiques:

  1. à action directe → stimulants muscariniques
  2. à action indirecte → anti-AChE utilisé en périphérie
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10
Q

Quels sont les effets secondaires des cholinomimétiques?

A

Effets muscariniques: Sur-stimulation du tonus PΣ

  • Diarrhée
  • Crampes abdominales
  • Miction fréquente
  • Hypersécrétion bronchique
  • Bronchospasme
  • Bradychardie (rythme cardiaque faible)
  • Hypersalivation et hypersudation (exception)
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11
Q

Quel est le mécanisme d’action des anti-cholinestérases ainsi que leur classification?

A

Mécanisme: Inhibition réversible de l’AChE

Classification: Agonistes cholinergiques d’action indirecte

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12
Q

Vrai ou Faux.

Les anti-cholinestérase ont une activité intrinsèque qui permet d’augmenter la stimulation à l’ACh.

A

Faux.

Comme tout agoniste à action indirecte, ne fait que potentialiser le tonus existant.

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13
Q

Considérant que les agonistes d’action indirecte ne distinguent pas entre les sous-types de récepteurs (pas de sélectivité).

Quelle est la conséquence de cela pour les anti-AChE?

A

Potentialisent les actions muscarinique ET nicotinique

(ganglions autonomiques Σ et PΣ et à la jonction neuromusculaire PΣ)

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14
Q

Quelles sont les deux classes d’anti-AChE?

A
  • À activité périphérique (PΣmimétique)
  • Ciblant le SNC ( franchit BBB et est plus sélectif pour AChE exprimée dans SNC)
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15
Q

Quel est le type de médicament utilisé dans le traitement de l’Alzheimer?

A

Anti-AChE ciblant le SNC

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16
Q

Quels sont les effets indésirables des Anti-AChE?

(nommez-les pour les deux classes)

A

Anti-AChE périphérique:

  • Effets muscariniques
  • Potentialisation ACh aux récepteurs nicotiniques de ganglions autonomiques (ex: tachychardie, qui est réponse Σ)

Ciblant le SNC: moins d’E.I périphériques

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17
Q

Quelle est une utilisation des Anti-AChE irréversibles et néonicotinoides?

A

Insecticides

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18
Q

Pourquoi les Anti-AChE irréversibles sont-ils efficaces comme insecticide sans affecter les oiseaux ou les mammifères?

A

Utilisés sous forme de pro-drogue dont le métabolite est un agent neurotoxique dans le SNC

Oiseaux et mammifères résistants car:

  • Métabolisme de la pro-drogue = moins efficace que chez les insectes (moins d’agent neurotoxique)
  • Détoxification plus rapide que les insectes
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19
Q

Qu’est-ce qu’un néonicotinoide?

A

Agoniste d’action directe sur les formes de récepteurs nicotiniques retrouvées dans le SNC des insectes

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20
Q

Comment se fait-il que les insectes sont plus susceptibles aux néonicotinoides que les mammifères malgré le fait que les deux expriment des récepteurs nicotiniques?

A

Récepteur nicotinique est fait de 5 sous-unités protéiques qui sont très variables entre les espèces

Les sous-unités des récepteurs nicotiniques ciblés pas les néonicotinoides chez les insectes sont différentes de celles des mammifères

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21
Q

Quelle est la classification des atropiniques (cholinitique direct)?

A

Bloqueurs (antagonistes) des récepteurs muscariniques

(Cholinolytiques)

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22
Q

Nommez les 5 utilisations (à connaitre) des cholinolytiques.

A
  • Oeil : mydriase pour examen de fond de l’oeil
  • Vessie hyperactive : traitement incontinence
  • Mal des transports : action sur centre de vomissement du SNC
  • Anti-asthmatique
  • MPOC (maladie pulmonaire obstructive chronique)
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23
Q

Pourquoi est-ce que des antagonistes muscariniques sont fréquemment precrits en association avec un stimulant ß2 adrénergique?

A

Car une sensibilisation de l’innervation sensitive des voies respiratoires peut contribuer à une crise d’asthme chez certains

Cette sensibilisation produit le déclenchement d’un réflexe de défense qui résulte en une bronchoconstriction

Le stimulant ß2 adrénergique provoque une bronchodilatation.

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24
Q

Comment est-ce que les récepteurs nicotiniques déclenchent la contraction d’une fibre musculaire?

A

Récepteurs liés à un canal ionique qui contôle l’entrée de Na+ et la sortie de K+

Activation du récepteur → Ouverture du canal → dépolarisation → déclenche canal Na+ voltage dépendent → influx se propage dans fibre musculaire → Relargage de Ca+ et contraction

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25
Qu'est ce que la **myasthé**_ni_**e grave**?
Maladie auto-immune causée par **diminution des récepteurs cholinergiques nicotiniques** à la jonction neuromusculaire PΣ _Symptomes:_ Fatigabilité des muscles (paupière tombante, visage figé, risque insufisance respiratoire)
26
Quelle catégorie de médicaments est utile au **diagnostic et traitement de la myasthénie grave**?
Anti-AChE | (inhibiteurs _réversibles_ de l'AChE)
27
Quels sont les effets indésirables des anti-AChE?
**Effets muscariniques** dus à potentialisation du tonus paraΣ (ex: diarrhée)
28
Les anti-AChE utilisés en clinique sont des inhibiteurs réversibles de l'AChE. Quelle est une utilisation des **inhibiteurs irréversibles de l'AChE**?
Gaz de combat (ex: gaz sarin)
29
Quel est l'effet d'une inhibition irréversible de la dégradation de l'ACh?
**Sur-stimulation** des récepteurs nicotiniques → **désensibilisation** des récepteurs nicotiniques → **paralysie flasque**
30
Pourquoi est ce que les inhibiteurs irréversibles de l'AChE sont-ils létaux? Quels autres symptomes accompagnent l'intoxication?
Désensibilisation des récepteurs nicotiniques des **muscles de la respiration = suffocation** Intoxication accompagnée de **réponses muscariniques** (ex: écume à la bouche par hypersalivation)
31
Que sont les **curares**?
Bloqueurs de la neurotransmission à la jonction neuromusculaire. Souvent utilisés pour induire la paralysie musculaire avant une opération.
32
Quels sont les deux mécanismes d'action des curares?
* **Agents dépolarisants** * **Antagonistes compétitifs** des récepteurs nicotiniques
33
En quoi est-ce que les curares sont des agents dépolarisants ? (en lien avec sa structure)
Composé de **2 molécules d'ACh soudées bout-à-bout** et est donc résistante à la dégradation par l'AChE Médicament s'accumule à la jonction → sur-stimulation des récepteurs → désensibilisation récepteurs Ach
34
Quel est le mécanisme d'action de la **toxine botulinique**?
Agent **cholinolytique** d'action **indirecte** Agit localement aux jonctions cholinergiques en **inhibant la libération d'ACh** par une **action présynaptique**
35
Comment est-ce que la toxine botulinique agit comme spasmolytique?
Réduit les spasmes en inhibant la libération d'ACh à la **jonction neuromusculaire**
36
Quels sont les effets indisérables de l'utilisation de la toxine botulinique comme spasmolytique et à quoi sont-ils dus?
_Risque de dysfonction pharyngée_ lors du traitement d'une distonie cervicale par **manque de spécificité pour le tissu ciblé**
37
Autre que son utilisation comme spasmolytique, nommez 3 utilisations de la toxine botulinique.
* Traitement de l'hyperhydrose axillaire sévère (sudation excessive) * **Migraine réfractaire sévère** * Usage cosmétique (Botox)
38
Synthèse. Quels sont les **agonistes** à action indirecte et directe du système cholinergique?
**Indirecte:** Anticholinestérases (AChE) **Directe:** * ACh * Nicotine * Muscarine
39
Synthèse. Quels sont les **antagonistes** à action indirecte et directe du système cholinergique?
**Indirecte:** Toxine botulinique **Directe:** * Curares (agit sur récepteurs N) * Atropine (agit sur récepteurs M)
40
De quoi dépend la réponse de vasodilatation (induite par l'ACh) des vaisseaux sanguins?
Présence d'**endothélium intact**, qui sécrète un **facteur relaxant**: le monoxyde d'azote (NO)
41
Pourquoi dit-on que la stimulation alpha-adrénergique (NA) et la stimulation cholinergique muscarinique (ACh) dans les vaisseaux dont l'**endothélium est intact** représente un **antagonisme fonctionnel?**
Avec endothélium intact ## Footnote Stimulation alpha-adrénergique (**NA**) : vasoconstriction Stimulation cholinergique muscarinique (**ACh**) : vasorelaxation
42
Par quel mécanisme est-ce qu'une stimulation muscarinique de l'endothélium par la **monoxyde d'azote (NO)** cause une vasorelaxation?
Stimulation → Production NO par endothélium → NO diffuse jusqu'au cellules musculaires lisses → NO stimule la guanylate cyclase qui transforme GTP en GMP cyclique → activation de PKG → **Relaxation**
43
Pourquoi est ce que le **sildénafil** (viagra) et un bon traitement pour la dysfonction érectile?
Agoniste nitrergique d**'action indirecte** Ainsi cause vasorelaxation (en potentialisant NO) → accumulation de sang dans les corps caverneux → érection
44
De quoi dépend l'efficacité du **sildénafil** (viagra) et pourquoi?
Dépend d'une **intégrité des circuits médullaires** et de l'innervation périphériques, ainsi qu'une excitation sexuelle Car **action indirecte (pas d'activité intrinsèque)**
45
Comment fonctionnent les dérivés nitrés?
Transformés dans l'organisme en NO et produisent **vasorelaxation**
46
Quel dérivé nitré est utilisé comme traitement aigu ou en prophylaxie des **crises d'angine de poitrine**?
**Nitroglycérine** administré en aérosol, sublingual, pommade ou timbre transdermique (Pas per os)
47
Les dérivés nitrés par voie orale peuvent être utilisé pour quelle condition?
Insuffisance cardiaque
48
Quel est le risque d'une exposition soutenue aux dérivés nitrés et comment l'évite-t-on?
**Tolérance** sous forme de diminution des effets vasodilatateurs Évité par utilisation de _dose efficace minimum_ et périodes quotidiennes libres de nitrate
49
Pourquoi y a-t-il une contre-indication absolue du sildénafil chez les patients prenant un dérivé nitré?
Sildénafil potentialise les effets hypotenseurs des dérivés nitrés et donc **risque d'hypotension pouvant être fatale**
50
Pour le traitement de l'angine de poitrine, les dérivés nitrés peuvent agir en produisant une vasodilatation à trois niveaux. Quels sont ces trois niveaux et lequel de ceux-ci produit l'effet le plus important?
1. **Veines (le plus important)** 2. Artères 3. Artères coronaires
51
Quel est le mécanisme des **AINS** ( anti-inflammatoire non-stéroidien) et quel est leur effet?
Inhibition des **cyclooxygénase de type 1 et 2** **(COX-1 et COX-2)** Effet analgésique & anti-inflammatoire
52
Quel est le rôle des COX-1 et -2 dans les réactions inflammatoires?
Suite à stimuli (lésion, acidité gastrique,...) **Acide arachidonique** transformée en **prostaglandines précurseurs (PGH2)** par les **COX** Prostaglandines précurseurs transformés en **prostranoides** qui causent les réactions dans le corps (inflammation, douleur, ...)
53
Quels sont les prostranoides responsables de la **relaxation des muscles lisses** et sont des **anti-aggrégants plaquettaire**? (inclure la voie de signalisation)
* Prostacycline **(PGI2)** * Prostraglandine E2 **(PGE2)** Voie de signalisation: activation Gs ⇒ active AC ⇒ hausse cAMP
54
Quel est le prostranoide responsable de la c**ontraction des muscles lisses** et est un **pro-aggrégant plaquettaire**?
Thromboxanne A2 **( TXA2)**
55
Quels sont les prostranoides **pro-nociceptifs** (douleur) et **pro-inflammatoires**?
* Prostaglandine E2 **(PGE2)** * Prostaglandine D2 **(PGD2)** Truc: 2 pro donc 2 2
56
Quel prostranoide stimule la sécrétion de mucus?
Prostaglandine E2 **(PGE2)**
57
Synthèse. Quels sont les effets de la **Prostaglandine E2**? (5) Par quelle voie de signalisation (pour chacun des effets)?
1. Stimulation Gs → augmentation cAMP * Relaxation muscle lisse 2. Stimulation Gq → synthèse IP3 → relâche Ca+2 * Anti-aggrégant plaquettaire * Pro-nociceptif 3. Stimulation Gq & stimulation Gi (baisse cAMP) * Pro-inflammatoire * Sécrétion de mucus
58
Quelle est la différence principale entre COX-1 et COX-2?
**COX-1 :** expression constitutive, donc constamment active **COX-2:** expression inductible, afin d'exacerber la douleur et l'inflammation sélectivement dans les tissus lésés
59
Quel est le rôle des prostanoides (indirectement de COX-1 car constitutif) dans le corps? (3)
* **Gastroprotection** par sécrétion mucus et diminution sécrétion acide * **Hémostasie** cardiovasculaire * **Inflammation, Vasodilatation, Sensibilisation** (hyperalgie)
60
L'homéostasie cardiovasculaire dépend de l'équilibre entre quels prostanoides et pouquoi?
**PGl2 et TXA2** ## Footnote _Raison_ **PGl2**: vasodilatatrice et inhibe aggrégation plaquettaire - assure fluidité du sang **TXA2**: vasonconstrictrice et stimule l'agrégation plaquettaire - mécanisme protecteur pour limiter l'hémorragie
61
Quelles sont les propriétés partagées pas l'ASA (acide acétylsalicylique) et les AINS traditionnels? (3)
* Anti-inflammatoire * Analgésique * Antipyrétique (fièvre)
62
Quelles sont les propriétés propres à l'ASA (acide acétylsalicylique - Aspirine) et pourquoi?
**Antiaggrégant plaquettaire** ## Footnote _Raison:_ Inhibition irréversible de COX par ASA, inhibition de COX-1 dure pendant toute la vie de la plaquette
63
Pourquoi a-t-on développé des **inhibiteurs sélectifs de COX-2** plutôt de COX-1?
Car inhiber COX-2 permet de limiter l'exacerbation de la douleur puisque son rôle est inductible Mais permet de garder COX-1 actif pour continuer à maintenir les rôles importants d'homéostasie
64
Nommez les AINS traditionnels (juste ceux à connaitre). (4)
* Salicylate * Ibuprofène * Diclofénac * Celecoxib
65
Les AINS ont une séléctivité pour les COX qui diffèrent entre eux. Quelle est la sélectivité du salicylate?
**Égale** pour COX-1 et -2
66
Les AINS ont une séléctivité pour les COX qui diffèrent entre eux. Quelle est la sélectivité de l'****_i_**buprofène**?
Modéremment sélectif pour COX-**_1_**
67
Les AINS ont une séléctivité pour les COX qui diffèrent entre eux. Quelle est la sélectivité du **diclofénac**?
Modérement sélectif pour COX-2
68
Les AINS ont une séléctivité pour les COX qui diffèrent entre eux. Quelle est la sélectivité du **celecoxib**?
Modérement sélectif pour COX-2
69
Pourquoi est-ce que le **rofecoxib** (AINS) a été retiré du marché?
**Augmentation du risque d'événement cardiovasculaire** (attaque cardiaque, AVC) due à un _manque de sélectivité tissulaire_ pour l'inhibition des COX-2
70
Quels sont les effets indésirables des AINS? (5)
* **Cardiovasculaires**: augmenter tension artérielle * **Rénaux:** augmenter le risque d’insuffisance rénale en présence de maladie rénale, d’insuffisance cardiaque, de cirrhose * **Hématologiques**: augmente risque hémorragique en présence d’anticoagulation avec Warfarine * **Gastriques** * **Respiratoires**: risque d’exacerbation de l’asthme
71
Quelles sont les mises en garde récentes contre les AINS traditionels?
* Possibilité d'évènements cardiovasculaires graves à dose élevée * Modification de la dose maximale sécuritaire d'ibuprofène à la baisse par Santé Canada
72
Comment se fait-il que les AINS traditionnels peuvent exercer des **effets néfastes sur la pression artérielle** et l'**oedème périphérique** chez des sujets vulnérables?
* Effets rénaux menant à la rétention de sodium et d'eau * Inhibition des prostaglandines vasodilatatrices
73
Le rofecoxib est un inhibiteur hautement sélectif pour COX-2. Ce médicament augmente les risques d'événements thromboemboliques - donc perturbe l'équilibre homéostasique. Pourtant, c'est COX-1 qui est responsable l'équilibre homéostasique. Comment expliquer ces E.I.?
**COX-2** aurait un **rôle augmenté dans l'homéostasie cardiovasculaire** chez des **sujets avec maladies chroniques** (= la majorité des sujets recrutés dans l'étude sur le rofecoxib).
exam 2
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