kolinergisen hermoston perusta
asetyylikoliini ACh laukaisee, parasympaattinen hermosto
- nikotiinireseptorit nopeita inoikanavareseptoreja
- muskariinireseptorit hitaampia G-proteiinikytkennäisiä
parasympatomimeetit
stimuloivat muskariinireseptoreja tai ovat anti-koliiniesteraaseja
Adrenergisten reseptorejen perusta
laukaisijat adrenaliini ja noradrenaliini (NA), sympaattinen hermosto, kaikki G-proteiini kytkennäisiä
- A1 supistaa verisuonia
- A2 toimii NA:n negatiivisessa feedbackissä
- B1 reseptorit lisäävät sydämen toimintaa
- B2 relaktoi sileää lihasta
- B3 on ruskeassa rasvakudoksessa
Histamiinisten reseptorejen perusta
kaikki G-proteiinikytkennäisiä
- H1 keuhkoputkien supistaminen ja verisuonten dilaatio, kipu ja kutina
- H2 Dilatoi verisuonia myös aivoissa, lisää mahahapon eritystä
- H3 histamiinineuroneissa, vähentää välittäjäaineiden vapautumista
- H4 syöttösoluissa ja verisoluissa
antihistamiinit
- 1 polvi ylittävät veriaivoesteen, väsyttää paljon. Käyttö myös pahoinvointiin ja huimaukseen
- 2 polvi väsyttää vähän
- 3 polvi ei väsytä
kaikki kuivuttaa suuta ja aiheuttaa päänsärkyä.
Liian hitaita anafylaktiseen ja lieviä astmaan. Käyttö ihottumiin ja allergioihin.
tulehduskipulääkkeet
- COX 1 eston kautta verihiutaleiden aggregaation väheneminen
- COX 2 eston kautta verihiutaleiden aggregaation lisääntymien
huom. raskauden viimeinen 1/3, sydänpotilaat, verenpainetauti, ASA-herkkyyts, ulkustauti sekä munuais/maksa vaivat.
parasetamoli huom. vain maksavaivat (alkoholistit)
glukokortikoidit
sterioidihormonit
- glukokortikoidituotanto hypotalamus, CRF, aivolisäke, ACTH, lisämunuainen
- tumareseptoreja ja transkriptiotekijöiden estoa
- haittoja osteoporoosi, verensokerin nousu, kolesterolin nousu, hypernatremia ja vesiretentio, ACTH erityksen väheneminen, mahahaavariski, infektioriski
reuman hoidon perus lääkeyhdistelmä
metotreksaatti, sulfasalatsiini, hydroklorokiini, glukokortikoidi
biologisten reumalääkkeiden nimeäminen
- kimeerinen, -ksimabi
- humanisoitu, -tsumabi
- humaani, -umabi
- fuusioproteiini, -septi
COPD:n ensisijainen lääkeryhmä
antikolinergit (SAMA ja LAMA)
aivojen tärkeimmät inhibitorinen ja eksitatorinen reseptori/välittäjäaine
GABA(a) inhiboiva, Cl(-) kanavat auki
NMDA eksitoiva, Ca(+) kanavat auki
opioidireseptorit
- myy: morfiinireseptori, analgesia, hengityslama, euforia, ummetus, riippuvuus, mioosi, aktivoi kipua estävää hermorataa ja kipua estäviä välineuroneja
- delta: enkelfaliinireseptori, analgesia, hypotonia, hypertermia, riippuviis
- kappa: dynorfiinireseptori, analgesia, sedaatio, dysforia
glukokortikoidejen yleiset haitat
osteoporoosi, vähentynyt proteiini ja kollageenisynteesi, verensokerin nousu, kolesterolin nousu, keskivartalolihavuus, vesi retentio, euforia ja CNS häiriöt, lopetusoireyhtymä, mahahaavariski, glaukooma ja kaihi, infektioriski
tulehduskipulääkkeiden yleiset haitat
mahan limakalvon vaurio, vuotohäiriöt (aggregaation esto), sydänongelmariski, munuaisten toimintahäiriöt, ASA-herkkä astma, nesteretentio, neutropenia, agranulosytoosi, anemia, raskaus (ductus arteiosuksen ennenaikainen sulkeutuminen)
opioidien yleiset haitat
alkuun väsymystä ja pahoinvointia
aina ummetus, kutina, hikoilu, akkomodaatiohäiriöt, painajaiset, hengityslama ja lihasnykäykset
lihasrelaksantti muodot
- nondepolarisoivat: kilpailevia nikotiinireseptori antagonisteja, kumottavissa antikoliiniesteraasilla ja steroidirunkoiset kelatoitavissa sugammadexillä
- depolarisoivat: osittainen agonisti, eiheuttaa ensin depolarisaation ja sitten repolarisaatiolaman, alkuun lihasjäykkyyttä, ei vasta-ainetta, kaksoissalpauksen riski
lihasrelaksanteista
ei imeydy suun kautta, anto suoneen. ei mene aivoihin eikä istukkaan, paljon yliherkkyysreaktioita.
puudutteista
heikkoja emäksiä, sitoutuu kanavaan ionisoituneessa muodossa (pH vaik. toimivuuteen), natriumkanavan salpaus, ei suoneen
erikois puuduteryhmät
- esteripuudutteet: epästabiileja liuoksessa, matabolia para-aminobentsoehapoksi joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita
- amidipuudutteet: stabiileja, CYP3A4 ja 1A2 metabolia, eliminaatioita voi hidastaa sydämen vajaatoim. ja maksasairaus. allergia harvinaista.
puudutteiden haittoja
voivat laajentaa verisuonia (voidaan antaa paikallisesti vasokonstriktoivaa lääkettä avuksi, joka myös lisää puudutteen vaik. aikaa ja vähentää toksisuutta, yleensä adrenaliini), suuret annokset sydämeen (vähentää nopeutta ja voimaa) ja aivoihin.
epilepsialääkityksen haittoja, erityisesti alussa
huimaus, uneliaisuus, päänsärky, pahoinvointi, ihottumat, hyponatremia, (maksa-arvojen nousu),
harvemmin: laukopenia ja aplastinen anemia
epilepsialääkkeiden vaikutuskohdat
- L Ca2+ kanava antagonisti: korkean jännitepotentiaalin säätelemä joka vähentää välittäjäaineiden vapautumista (lääke sitoutuu alfa25-lisäalayksikköön ja estää kanavan kulkua solukalvolle)
- T Ca2+ kanava antagonisti: alhaisen jännitteen säätelemä joka kohentaa talamista purkaussäätelyä
- AMPA-reseptori antagonisti: vähentää glutamaatin vaikutusta
- K+ kanava agonisti: hyperpolarisoi solua, avaa KCNQ(Kv7)- tyypin kanavia ja tehostaa GABAa (?)
- GABA transmissio vahvistaja
bentsodiatsepiinit
tehostavat GABA:a, GABAa-reseptorin allosteerisiä modulaattoreita, riippuvuusriski, vasta-aine flumatsepiini
bentosdiatsepiinien haittoja
väsy, kognition alentuminen, välinpitämättömyys, hammasvaurioriski, toleranssi ja vieroitusoireet
