autakoidy aminowe
histamina
serotonina
autakoidy peptydowe
angiotensyna
bradykinina
autakoidy lipidowe
Eikozanoidy
PAF
receptor H1
rec. dla histaminy
- matabotropowy (działa przez białko Gq) ->akt. PLP C i wzrost IP3 i DAG
- zlok. na kom. śródbłonka, mm gładkich, w neuronach OUN
- pobudzenie powoduje spadek ciśnienia tętn. i wzrost przep. ścian nn krwion.
rec. H2
- w żołądku i sercu -wzrost wydzielania żołądkowego, przyspieszenie akcji serca i siły uderzeń
rec. H3
- rec. presynapt ->hamowanie uwalniania histaminy z neuronów
rec. H3
- rec. presynapt ->hamowanie uwalniania histaminy z neuronów
Serotonina -występowanie
rec. 5-HT1
rec.serotoninowy
-metabotropowy (Gi) -> spadek produkcji cAMP
-gł. w mózgu i nn krwion.
-efekt działania: skurcz nn i zahamowanie przekaźnictwa nerw.
Agoniści:
-BUSPIRON -p/lękowy
-tryptany -dla podtypów 5-HT 1B/D -hamowanie ostrych napadów migreny
-alkaloidy sporyszu (ERGOTAMINA, DIHYDROERGOTAMINA) będące jednocześnie antag. 5-HT2 -profilaktyka leczenia i napadów migreny
tryptany
bardzo skuteczne leki hamujące ostre napady migreny
alkaloidy sporyszu
Ergotamina,
Dihydroergotamina -będące jednocześnie antag. 5-HT2
-profilaktyka i leczenie migreny
rec. 5-HT2
rec. serotoninowy
metabotropowy (Gq) -aktywacja fosfolipazy i wzrost IP3 i DAG -wzrost st. Ca2+ wewnątrzkom.
-zlok. w mózgu, mm gładkich, płytkach krwi, dnie żołądka i naczyniach oponowych
-efekt pobudzenia: wzrost przek. nerw., skurcz nn
Antagoniści:
-PIZOTYFEN
-CYPROHEPTADYNA
-METYSERGID (leki na migrenę)
rec. 5-HT3
-jedyny z tej grupy rec. JONOTROPOWY
-zlok. w ośrodku wymiotnym OUN (area postrema)
(jego pobudzenie wywołuje nudności i wymioty)
-selektywni antagoniści:
->”setrony”: ONDANSETRON, TROPISETRON, GRANISETRON, PALONOSETRON, DOLASETRON
->METOKLOPRAMID (wzmagający motorykę pp, bloker D2)
setrony
ONDANSETRON, TROPISETRON, GRANISETRON, PALONOSETRON, DOLASETRON
rec. 5-HT4
rec. metabotropowy (Gs) -aktywacja cyklazy adenylanowej, wzrost cAMP
- w obw. UN, pp i sercu
- efektem stymulacji jest wzrost motoryki pp, tachykardia, pobudzenie czynności neuronów
- selektywny antagonista: CYZAPRYD (wzmagający motorykę pp)
leki p/wymiotne stosowane w migrenie
METOKLOPRAMID
TIETYLPERAZYNA
DOMPERYDON
PROCHLORPERAZYNA
leki uspokajające stosowane w migrenie
HYDROKSYZYNA
DIAZEPAM
Leki stosowane do przerywania i łagodzenia napadów migreny
1) alkaloidy sporyszu (ERGOTAMINA, DIHYDROERGOTAMINA)
2) NLPZ
3) Leki p/wymiotne (METOKLOPRAMID, TIETYLPERAZYNA, DOMPERYDON, PROCHLORPERAZYNA
4) Leki uspokajające (HYDROKSYZYNA, DIAZEPAM)
Leki stosowane w profilaktyce napadów migreny
1) Antagoniści rec. 5-HT2 (PIZOTYFEN, METYSERGID, CYPROHEPTADYNA, IPRAZOCHROM)
2) Beta-blokery bez wewn. aktywności sympatykomimetycznej (PROPRANOLOL, METOPROLOL, ATENOLOL, NADOLOL)
3) Leki p/padaczkowe (KW. WALPROINOWY, KARBAMAZEPINA)
Kininaza II
=konwertaza angiotensyny (ACE) -enzym rozkładający bradykininę
-jej zahamowanie prowadzi do zwiększenia stężenia bradykininy
Bradykinina
Działanie bradykininy
rec. B1
receptor dla bradykininy
metabotrop.
Odpowiada za ból przewlekły
-syntetyzowany de novo w tk.objętych proc.zap.
-dział: wzrost [Ca2+] wewnątrz kom. i odp.zap.tkanki
rec. B2
receptor bradykininy metabotrop. (Ga i Gi) Odpowiada za ból ostry -w większości zdrowych tkanek powoduje wzrost [Ca2+] wewnątrz kom. i jednoczesny spadek cAMP, +na pow.śródbłonka nacz -wzrost NO selektywny antagonista -IKATYBANT