1
Q
Pochodne nitrofuranu (FURAGINA, NIFUROKSAZYD)
A
- niejasny mech.działania
- powst. wolne rodniki nitrowe ->uszk.DNA i białek
- w większych st. hamują enzymy przemian węglow.
- względnie selektywnie uszk.drobnoustroje
- szerokie spektrum działania
- brak aktywności wobec Pseudomonas aeruginosa i Acinetobacter spp
- brak oporności wtórnej
2
Q
Furagina
A
- wchłania się z pp
- niemal natychmiast wydalana z moczem, nie uzyskuje w tkankach stężeń umożliwiających działanie
- zast.: leczenie niepowikłanych zak. gr.krokowego i dróg moczowych
3
Q
Nifuroksazyd
A
- praktycznie nie wchłania się z pp
- zast.: w terapii zak. pp (ostre biegunki, salmonelloza, giardioza)
4
Q
Metronidazol
A
- chemioterapeutyk
- gr.nitrowe->wolne rodniki nitrowe uszk.DNA i białka
- redukcja przy małej il.tlenu
- działa na większość bakt. beztlen., pierwotniaki (rzęsistek pochw., pełzak czerwonki)
- oporność wtórna -ok.70% H.pylori
- preparaty działaj.ogólnie i miejscowo (globulki dopochw.)
- dobrze przenika do tk. i narz., w tym do OUN
- wydalany w post.niezmienionej przez nerki
- zast.: zak. przyzębia, eradykacja H.pylori, rzekomobłoniaste zap.j.grubego, ch.Leśniowskiego-Crohna, colitis ulcerosa, rzęsistkowica, giardioza, amebioza
- dział. niepożądane: dolegliwości ze str.pp (metaliczny smak, sraczko-rzygaczka, zap.trzustki, obłożony język, zab.neurologiczne
- barwi mocz na brązowo
- nasila reakcję disulfiramową i dział.doustnych antykoagulantów
5
Q
Sulfonamidy -mech.działania
A
- hamują pierwszy etap tworzenia się THF (PABA->kw.dihydrofoliowy); kompetycyjny blok syntazy DHF
- działanie bakteriostatyczne
6
Q
Sulfonamidy -na co działają
A
szerokie spektrum:
-bakterie Gram -(+)
-bakterie Gram-(-)
-Chlamydia trachomatis
-niektóre pierwotniaki i grzyby
Liczne szczepy bakterii wykazują oporność
B.słabo wpływają na wzrost bakt. beztlenowych
Pseudomonas, Proteus, Serratia, Treponema, mykoplazmy -niewrażliwe
7
Q
Prokaina, tetrakaina a działanie sulfonamidów
A
prokaina i tetrakaina są metabolizowane do PABA i znoszą dzialanie sulfonamidów
8
Q
Sulfonamidy stosowane miejscowo
A
SULFACETAMID (do worka spojówkowego)
FTALYLOSULFATIAZOL, SUKCYNYLOSULFATIAZOL (pod.doustnie, nie wchłaniają się z pp)
SULFANILAMID, MAFENID, SULFADIAZYNA (stos.na skórę)
Znacznie słabsze działanie w obecności ropy
9
Q
Sulfonamidy stosowane doustnie
A
SULFIZOKSAZOL SULFAMETYZOL SULFKARBAMID SULFADYMIDYNA SULFAMETOKSAZOL SULFAPIRYDYNA SULFADOKSYNA SULFALEN
10
Q
Działania niepożądane sulfonamidów
A
1) r.alergiczne; krzyżowa alergia z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi, poch.sulfonylomocznika oraz DIAZOKSYDEM
2) zmiany skórne
3) zab. ze str. pp
4) zab. ze str. ukł. moczowego
5) zab.hematologiczne -niedokrwistość hemolityczna, aplastyczna, małopłytkowość; zapobieganie -podanie kw.folinowego lub kw.lewofolinowego
6) inne -zmiany zap.stawów, zap.spojówek, wątroby, depresja,ataksja
11
Q
KOTRIMOKSAZOL (Biseptol)
A
- Sulfametoksazol i trimetoprym (5:1)
- większa skuteczność i szersze spektrum działania niż każdy z osobna
- wiele opornych szczepów
12
Q
Inhibitory gyrazy
A
syntetyczne poch.chinolonowe KW. NALIDYKSOWY CYPROFLOKSACYNA LEWOFLOKSACYNA MOKSYFLOKSACYNA
Działania niepożądane: fluorochinolony mogą uszkadzać chrząstki wzrostowe (nie podawać do18.r.ż. z wyj.chorych z mukowiscydozą i zak. wyw. P.aeruginosa) i ścięgna
beta-laktamy nasilaną działanie fluorochinolonów
13
Q
Inhibitory gyrazy -mech.działania
A
- łączą się z podj. A topoizomerazy typu II (gyraza) i bakteryjną topoizomerazą typu IV
- zaburzają replikację DNA
- dział. bakteriobójczo
- wykazują efekt postantybiotykowy
- hamują również ludzką topoizomerazę II (100-1000xsłabiej)
14
Q
KWAS NALIDYKSOWY
A
chinolon I generacji
wąski zakres działania (gł. bakt. Gram-ujemne-Enterobacteriaceae)
używane jedynie w leczeniu niepowikłanych zak.dr.mocz.
niekorzystna farmakokinetyka (nie uzyskują w tk.odp.st., szybko wydalane z moczem)
15
Q
CYPROFLOKSACYNA
A
chinolony II gr. (fluorochinolony)
szerszy zakres działania niż I na Gram-ujemne: Haemophilus, Salmonella, Enterobacteriaceae
! Oddziałuje na Pseudomonas aeruginosa
niewielka aktywność wobec Gram-dodatnich
zast:
-zak.dróg mocz.
-przewl.zap.gr.krokowego
-zakażenia w przebiegu mukowiscydozy
-biegunka podróżnych
-dur brzuszny i salmonellozy
-wąglik (leczenie i zapobieganie)
-zak.kości i stawów orazskóy i tk.podsk. wywołane przez Gram-ujemne
-zap otrzewnej i OZT (w skojarzeniu z METRONIDAZOLEM)
-niepowikłana rzeżączka i chlamydiowe zak.dr.mocz.-płc
16
Q
chinolony II gen. -zast.
A
- zak.dróg mocz.
- przewl.zap.gr.krokowego
- zakażenia w przebiegu mukowiscydozy
- biegunka podróżnych
- dur brzuszny i salmonellozy
- wąglik (leczenie i zapobieganie)
- zak.kości i stawów orazskóy i tk.podsk. wywołane przez Gram-ujemne
- zap otrzewnej i OZT (w skojarzeniu z METRONIDAZOLEM)
- niepowikłana rzeżączka i chlamydiowe zak.dr.mocz.-płc
17
Q
chinolony III gen
A
LEWOFLOKSACYNA
MOKSYFLOKSACYNA
-fluorochinolony o rozszerzonym działaniu
-większa aktywność wobec gronkowców, paciorkowców, Legionella spp
-duża aktywność wobec Enterobacteriaceae, H.influenzae i gonokoków
-działa w mniejszym stopniu niż CYPROFLOKSACYNA na P.aeruginosa
Zast.:
-zaostrzenia przewl.zap. oskrzeli
-pozaszpitalne zap. płuc
-ostre zap. zatok przynosowych
-niepowikłane zak.skóry i tk.podskórnej
-szpitalne zap. płuc (LEWOFLOKSACYNA)
18
Q
LEWOFLOKSACYNA
A
-fluorochinolony III gen, o rozszerzonym działaniu
-większa aktywność wobec gronkowców, paciorkowców, Legionella spp
-duża aktywność wobec Enterobacteriaceae, H.influenzae i gonokoków
-działa w mniejszym stopniu niż CYPROFLOKSACYNA na P.aeruginosa
Zast.:
-zaostrzenia przewl.zap. oskrzeli
-pozaszpitalne zap. płuc
-ostre zap. zatok przynosowych
-niepowikłane zak.skóry i tk.podskórnej
-szpitalne zap. płuc
19
Q
MOKSYFLOKSACYNA
A
-fluorochinolony III gen. o rozszerzonym działaniu
-większa aktywność wobec gronkowców, paciorkowców, Legionella spp
-duża aktywność wobec Enterobacteriaceae, H.influenzae i gonokoków
-działa w mniejszym stopniu niż CYPROFLOKSACYNA na P.aeruginosa
Zast.:
-zaostrzenia przewl.zap. oskrzeli
-pozaszpitalne zap. płuc
-ostre zap. zatok przynosowych
-niepowikłane zak.skóry i tk.podskórnej
20
Q
beta-laktamy -mech.dział
A
hamowanie syntezy peptydoglikanu ściany kom. bakterii na etapie łączenia poprzecznymi wiązaniami krzyżowymi pojedynczych łańcuchów (transpeptydylacja)
PBP -białka wiążące penicylinę -główny punkt uchwytu dla antybiotyków Beta-laktamowych
U BAKTERII GRAM-UJEMNYCH dodatkowo:
- aktywacja autolizyn
- stymulacja powstawania holin (peptydów wytwarzających “dziury” w błonie bakterii) zab. gospodarkę jonową bakterii oraz stanowiących kanały dla wydobywających się z drobnoustroju hydrolaz mureiny, rozkładających peptydoglikan
21
Q
beta-laktamy -charakterystyka
A
- bakteriobójcze (z wyj. PENICYLINY G, która działa bakteriostatycznie na E.faecalis)
- do rozwinięcia aktywności wymagają wzrostu i rozmnażania się bakterii ->nie będą działać w obecności leków bakteriostatycznych
- efekt bakteriobójczy zależny od czasu (dział. terapeut. zal. od utrzymania właściwego st.we krwi) -stos.zazw. w 2-4 dawkach na dobę
22
Q
mechanizmy oporności na beta-laktamy
A
- beta-laktamazy -najczęstszy mechanizm (gł. przez gram-ujemne)
- mutacja białek PBP -mechanizm typowy dla MRSA oraz opornych na penicyliny paciorkowców i enterokoków
- Zab. przedostawania się leku do PBP -dot.tylko bakt.gram-ujemnych
- aktywne wypompowanie leku z drobnoustroju -g(-)
- Inne mechanizmy: upośledzenie aktywacji autolizyn i holin przez leki
23
Q
beta-laktamy -podział
A
penicyliny
cefalosporyny
karbapenemy
monobaktamy
24
Q
penicyliny -charakterystyka i podział
A
pochodne kw. 6-aminopenicylanowego
- > p.naturalne
- > półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
- > aminopenicyliny
- > karboksypenicyliny
- > ureidopenicyliny
- > leki stanowiące połączenie penicylin z inhibitorami beta-laktamaz
25
BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G)
- w post.soli sodowej (mogą powodować zaostrzenie niewydolności krążenia) /potasowej (uwaga-pacjenci z niewydolnością nerek;)
- do podawania i.v. lub i.m.
- silnie wiąże się z białkami osocza i dobrze penetruje do większości tkanek z wyj.OUN (przenika w czasie zapalenia), cieczy wodnistej oka, płodu, pokarmu kobiecego
- podawany 4-6x/dobę
- metabolizowana w 40% do kw.penicylojowego
- wydalany przez nerki (PROBENECYD -lek hamujący cewkowe wydzielanie penicyliny. Podobnie,ale słabiej działają NLPZ)
- in vitro inaktywuje aminoglikozydy, in vivo wykazuje z nimi działanie synergistyczne
26
Penicyliny naturalne
BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G)
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA
FENOKSYMETYLOPENICYLINA (PENICYLINA V)
27
Penicyliny naturalne -działania niepożądane
- r.uczuleniowe -osutka skórna, pokrzywka,rumień, gorączka,bóle stawów, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani, b.rzadko wstrząs anafilaktyczny,
- niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość (penicyliny mogą działać jak hapteny -aktywacja zal.od dopełniacza r.typu II)
- drgawki -u pacjentów z padaczką i niewydolnością nerek (BENZYLOPENICYLINA hamuje receptor GABA A i pobudza NMDA)
- reakcja Jarischa-Herxheimera -wstrząsopodobna r. po podaniu BENZYLOPENICYLINY, wyst.w trakcie leczenia krętkowic, np.kiły. Zależy od uwalniania endotoksyn z rozpadających się drobnoustrojów -gorączka,dreszcze, spadek ciśnienia tętniczego krwi
- zespół Nicolau -najczęściej u dzieci wskutek omyłkowego wprowadzenia formy domięśniowej leku do tętnicy-zator (kryształki leku), niedokrwienie w miejscu wkłucia z martwicą skóry i tk.podskórnej, objawy zatorowe z tętnic k.dolnej lub krezki, rzadziej uszk. RK, leukocytoza, krwiomocz
- inne -przeciążenie pacjenta sodem/potasem
28
reakcja Jarischa-Herxheimera
wstrząsopodobna r. po podaniu BENZYLOPENICYLINY, wyst.w trakcie leczenia krętkowic, np.kiły. Zależy od uwalniania endotoksyn z rozpadających się drobnoustrojów -gorączka,dreszcze, spadek ciśnienia tętniczego krwi
29
zespół Nicolau
działanie niepożądane penicylin naturalnych. Najczęściej u dzieci wskutek omyłkowego wprowadzenia formy domięśniowej leku do tętnicy-zator (kryształki leku), niedokrwienie w miejscu wkłucia z martwicą skóry i tk.podskórnej, objawy zatorowe z tętnic k.dolnej lub krezki, rzadziej uszk. RK, leukocytoza, krwiomocz
30
BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA
BENZYLOPENICYLINA+PROKAINA
wyłącznie domięśniowo!!
przed zastosowaniem wskazana próba uczuleniowa
po iniekcji i.m.wolno rozkładana -uwalnia BENZYLOPENICYLINĘ w przedłużonym czasie (możliwe 2 dawki dobowe)
po omyłkowym wstrzyknięciu i.v.-zepsół Hoigne (zaczerwienienie skóry, wzrost c.tętniczego, niepokój, splątanie, drgawki, objawy ogniskowe z OUN) -objawy znoszą BDP
-stos.rzadko -w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci
31
zepsół Hoigne
po dożylnym zamiast domięśniowym podaniu BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ
(zaczerwienienie skóry, wzrost c.tętniczego, niepokój, splątanie, drgawki, objawy ogniskowe z OUN) -objawy znoszą BDP
32
BENZYLOPENICYLINA BENZATYNOWA
podawana i.m. wykazuje powolne uwalnianie BENZYLOPENICYLINY (możliwe stosowanie jej raz na 2-4 tyg.)
-stos.rzadko -w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci
33
FENOKSYMETYLOPENICYLINA (PENICYLINA V)
kwasooporna sól penicyliny naturalnej do podawania doustnego 2-4x/dobę
- z pp wchłania się niecałkowicie
- stos. gł. w leczeniu płonicy i zakażeń górnych dróg oddech.
34
penicyliny naturalne-zakres działania
wąski
obejmuje: paciorkowce (S.pyogenes, paciorkowce hemolizujące grupy B,C i G, wrażliwe pneumokoki), Actinomyces sp., Neisseria meningitidis, T.pallidum, B.anthracis, L.monocytogenes i bakt.beztlen. (Clostridium sp., Bacteroides sp. -z wyj. B.fragilis, który wytwarza penicylinazę)
Dużo szczepów N.gonorrhoeae jest opornych na te leki
Gronkowce i większość gram-ujemnych również niewrażliwe.
35
penicyliny naturalne-zast.
-schorzenia paciorkowcowe (angina, róża, płonica,ropnie)
-promienica
-zak.meningokokowe
-wąglik
duże dawki BENZYLOPENICYLINY podaje się i.v. w zatruciu muchomorem sromotnikowym w celu wyparcia toksyn grzyba)
36
KLOKSACYLINA
-penicylina izoksazolowa, półsyntetyczne p/gronkowcowa
-w infekcjach wywołanych przez gronkowce wytwarzające β-laktamazy
-jeśli szczep jest wrażliwy również na BENZYLOPENICYLINĘ, to należy ją preferować w leczeniu
-Listeria sp., MRSA i enterokoki -oporne
Dział.niepożądane: r.alergiczne (ale rzadziej niż w przyp. BENZYLOPENICYLINY): pokrzywka,rumień, świąd, częściej dolegliwości ze str.pp (sraczko-rzygaczka, cholestaza, przejściowe uszk.wątroby)
-po podaniu dożylnym możliwe zap.żył, eozynofilia, gorączka
37
Aminopenicyliny
AMOKSYCYLINA i AMPICYLINA
Penicyliny półsyntetyczne o szerokim spektrum działania: przecim G(+) -zakres podobny do BENZYLOPENICYLINY, G(-) rodzaju Neisseria, Haemophilus i rodziny Enterobacteriaceae niewyt. β-laktamaz
-podawane i.o.,i.v., i.m.
-mało toksyczne, mogą być stos. u kobiet w ciąży
-dział.niepożądane-jak p.naturalne, ale rzadziej wywołują poważne r.uczuleniowe (dominują obj.skórne)
-mogą powodować dysbakteriozy,
38
AMOKSYCYLINA
- >aminopenicylina
- >i.o., i.m., i.v., dobrze się wchłania z pp (posiłek nie wpływa na ten proces)
- >wskazania:
- ostre zap.zatok przynos. (lek I rzutu)
- zap. ucha środkowego (lek I rzutu)
- paciorkowcowe zap. gardła (6 dni)
- pozaszpitalne zap. płuc (czasem+makrolid)
- zaostrzenie POChP
- enterokokowe zak.u.mocz.
- eradykacja H.pylor (+METRONIDAZOL lub KLARYTROMYCYNA)
39
AMPICYLINA
- >aminopenicylina
- > i.v., i.o. (wchłanianie z pp gorsze niż AMOKSYCYLINY, hamowane przez pokarm)
- >w wielu wskazaniach do podawania doustnego AMOKSYCYLINA zastąpiła AMPICYLINĘ
- > i.v. -w leczeniu zak.Listeria monocytogenes i enterokokami, używana często razem z aminoglikozydem
- >duży odsetek szczepów opornych wśród E.coli, Salmonella i Shigella (w przeciwieństwie do AMOKSYCYLINY AMPICYLINA bywa skuteczna w leczeniu duru brzusznego)
- Pseudomonas, Acinetobacter, Serratia, Proteus, Enterobacter, Klebsiella -oporność
40
AZLOCYLINA
-ureidopenicylina
-b.szerokie spektrum
-w por.z aminopenicylinami wykazują zwiększoną aktywnośc wobec pałeczek G(-) (zwł. P.aeruginosa) i enterokoków, z wyj. E.faecium
-oporne są Chlamydia i mikoplazmy
-i.v. (często łączone z aminoglikozydami lub fluorochinolonami) lub i.m. w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych wyw. przez P.aeruginosa lub Klebsiella pneumoniae (zak. układowe, inf. dr.mocz., zap. płuc, zap.otrzewnej i inne zak. w obr.j.brzuszne)
-> dział. niepożądane:
większa toksyczność niż aminopenicyliny
często r.miejscowe -ból, zap. żyły z zakrzepicą,
r.nadwrażliwości: osutki, gorączka, pokrzywka (częściej u pacjentów z mukowiscydozą) i anafilaksja (rzadziej niż po p.naturalnych)
groźne zab. gospodarki potasowej
dolegliwości ze str. pp, nerek, OUN, zab. hematologiczne, rzadko ciężkie powikłania skórne
41
TYKARCYLINA
-karboksypenicylina
-aktywna wobec Proteus i Pseudomonas
-b. wrażliwa na rozkład przez β-laktamazy ->podawana w skojarzeniu z inhibitorem tych enzumów -KW. KLAWULONOWYM
-zwiększa to aktywność wobec Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., S.aureus i Bacteroides fragilis, ale nie wobec Pseudomonas (!) (kl.klawulonowy nie hamuje β-laktamaz typu AmpC)
-zast.: w ciężkich zak. szpitalnych wyw. podatnymi bakt. (wskazania jak w przyp.ureidopenicylin)
-dział. niepożądane: r.nadwrażliwości (osutka, świąd, pokrzywka, anafilaksja (rzadziej niż po p.naturalnych)),
gorączka, eozynofilia, małopłytkowość i neutropenia
niekiedy zab. gospodarki potasowej i magnezowej
dolegliwości ze str. pp
przy zast.dużych dawek mogą poj.się drgawki
42
inhibitory β-laktamaz
KW.KLAWULONOWY,
SULBAKTAM
TAZOBAKTAM
AWIBAKTAM
43
inhibitory β-laktamaz -char.
- rozszerzają zakres działania antyb.
- najsilniej blokują enzymy klasy A (wyst. gł. u gronkowców, H.influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella sp., Shigella sp., E.coli i K.pneumoniae), -β-laktamazy klasy C (Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter) nie są silnie hamowane przez te związki
- blokują również enzymy u Bacteroides sp. i Branhamella
- mogą czasem wyw. dział. niepożąd. -kw.klawulonowy może wywołać cholestazę i uszk. wątroby, a także biegunkę
44
AMOKSYCYLINA+KW.KLAWULONOWY
- Augmentin
- rozszerza spektrum AMOKSYCYLINY o bakt.beztlenn
- używany w zak.górnych d.o. (lek II rzutu)
- pozaszpitalne zap.płuc
- nawracające bakt. zap. gardła
- zak dr. moczowych (lek III rzutu po KOTRIMOKSAZOLU i NITROFURANTOINIE) i in.
45
TYKARCYLINA+KW.KLAWULONOWY
- Timentin
- rozszerzone spektrum TYKARCYLINY o Enterobacteriaceae wyt. β-laktamazy,ale nie o P.aeruginosa (encym AmpC) czy bakterie wytw.β-laktamazy typu ESBL
- dobra aktywność wobec Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia i Bacteroides fragilis
46
AMPICYLINA+SULBAKTAM
- Unasyn
- stos. tylko pozajelitowo
- zakres dział. podobny do AMOKSYCYLINY z KW.KLAWULONOWYM
- b. dobra aktywność wobec Acinetobacter
- jego użycie powinno być ograniczone do leczenia szpitalnych zakażeń wyw. Acinetobacter
47
PIPERACYLINA+TAZOBAKTAM
- Tazobac
- spektrum podobne do TYKARCYLINY z KW.KLAW.
- często w skojarzeniu z aminoglikozydem
- leczenie ciężkich szpitalnych zak. dr.oddech., dr.mocz. oraz wewnątrzbrzusznych (z wyj. zap. trzustki)
- stos. u pacjentów z neutropenią
48
Cefalosporyny I gen.
- działają silnie na G(+) (gronkowce-z wyj.MRSA,paciorkowce) i słabiej na większość G(-) (E.coli. Klebsiella, Proteus);
- b. mała aktywność wobec Pseudomonas, indolo -dodatnim szczepom Proteus, Serratia, Citrobacter i Acinetobacter
- aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych (z wyj. Bacteroides fragilis)
CEFAZOLINA-używana w profilaktyce w chirurgii i rzadziej w leczeniu zak. wywołanych przez S.aureus
49
Cefalosporyny II gen.
-grupa leków o b.zróżnicowanych wł.
-posiadają aktywość leków z I gen. z poszerzonym spektrum działania na bakt. G(-) (np. na Klebsiella)
CEFAKLOR,
--używany w pozaszpitalnych zakażeniach g.d.o. i zak. dr.mocz. (leki II rzutu)
--może być podawany doustnie (w postaci soli:aksetylu cefuroksymu)
CEFUROKSYM
--stosowany w ostrym zap. ucha środkowego lub zatok przynosowych (lek II rzutu), pozaszpitalnym zap.płuc, zaostrzeniach POChP, zak. dróg moczowych (przy obecności bakterii opornych na FURAGINĘ i KOTRIMOKSAZOL) oraz we wczesnym stadium Boreliozy
--może być podawany doustnie
CEFAMANDOL
50
Cefalosporyny III gen.
- poszerzone spektrum działania w por. do II gen. w kierunku "trudnych" bakt. G (-) (wykazują aktywność wobec Citrobater, Serratia i Providencia)
- większość dobrze penetruje do OUN (CEFTRIAKSON uzyskuje duże st. w żółci -daje możliwość leczenia zak.dr.żółciowych, ale ryzyko kamicy)
CEFOPERAZON
CEFOTAKSYM--używany w ciężkich pozaszpitalnych zak. płuc, szpitalnych zap. płuc (poza oddziałem IT, kiedy udział P.aeruginosa i S.aureus jest mało prawdopodobny), zapaleniu opon m-r wywołanych przez podatne bakteria, zak.Neisseria gonorrhoeae, posocznicy pozaszpitalnej, bakt.zap.wsierdzia i profilaktyce posocznicy mieningokokowej (zwł. u kobiet w ciąży)
CEFTAZYDYM --działa na P.aeruginosa,
CEFTRIAKSON -jak CEFOTAKSYM
CEFTAZYDYM, CEFOPERAZON -jedyne leki aktywne wobec P.aeruginosa
51
Cefalosporyny IV gen.
-b.szerokie spektrum działania
-aktywność wobec Pseudomonas, Enterobacter, S.aureus, S.pneumoniae, Neisseria i Haemophilus
-podawane pozajelitowo; dobrze penetrują do OUN
-zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych
CEFEPIM
52
Cefalosporyny V gen.
-szerokie spektrum działania (IV gen poszerzona o MRSA oraz oporne enterokoki)
-podawane pozajelitowo; dobrze penetrują do OUN
-zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych
CEFTOLOZAM (jako składnik leku złożonego -z TAZOBAKTAMEM)
53
CEFAZOLINA
- I gen.
| - używana w profilaktyce w chirurgii i rzadziej w leczeniu zak. wyw. S.aureus
54
CEFAKLOR
- może być stos. i.o.
| - w pozaszpitalnych zak. g.d.o. i zak.dr.mocz. (lek II rzutu)
55
CEFAMANDOL
-II gen.
56
CEFUROKSYM
II gen
57
CEFOPERAZON
III gen
58
CEFOTAKSYM
III gen
59
CEFTAZYDYM
III gen
| aktywny względem P.aeruginosa
60
CEFTRIAKSON
III gen
61
CEFEPIM
IV gen
62
CEFTOLOZAN
V gen
63
Nadtlenek wodoru
30% perhydrol przyżega tkanki
3% r-r wodny (woda utleniona) uwalnia tlen-do przemywania ran
0,5% r-r wodny -do płukania j.ustnej
NISZCZY PRZETRWALNIKI
64
Nadmanganian potasu
uwalnia tlen
w st. 0,03-0,1% -do odkażania ran i bł. śluz.
>0,02% -silnie drażniąco na tkanki
NISZCZY PRZETRWALNIKI
65
Kwas salicylowy
wykazuje wł. keratolityczne;
| stosowany w postaci 2-10% r-ru alkoholowego (spirytus salicylowy) polepsza penetrację etanolu w naskórku
66
Alkohol etylowy
bakterio-, grzybo-, wirusobójczy
NIE NISZCZY PRZETRWALNIKÓW
opt. st.to 70% (mniejsze i większe mniej skuteczne)
do odkażania skóry przed zabiegami
67
CHLORHEKSYDYNA
- organiczny zw. chloru, dział. bakteriostatycznie, grzybostatycznie i wirusostatycznie
- nie drażni skóry ani bł. śluz.
- stos.do odkażania rąk (mydła), pola operacyjnego, jam ciała i błon śluz.
- nie hamuje wzrostu P.aeruginosa
- może przenikać przez cienką skórę noworodków (notowano zatrucia)
- brunatne zabarwienie zębów
- nie może być stos. w czasie operacji na uchu środkowym i neurochir., bo przyczynia się do uszk.nerwów
68
JODYNA
- działa utleniająco
- denaturuje białka
- 3% r-r alkoholowy jodu
- bakterio-, grzybo-, wirusobójczo i powoli przetrwalnikobójczo; zabija pierwotniaki
- do odk. skóry nieuszk.
- często powoduje podrażnienia skóry i odczyny alerg.
- nie stosować u pacjentów z nadczynnością tarczycy
69
Płyn Lugola
- działa utlaniająco
- denaturuje białka
- kilku%, wodny r-r jodu w KI
- do pędzlowania migdałków i bł. śluz. i.u.
- może spowodować typowe dział.niepożądane jodu
- nie stosować u pacjentów z nadczynnością tarczycy
70
Jodofory
- dział. utleniające
- denaturuje białka
- koloidalne r-ry jodu w amfifilnych polimerach (poliwinylopirylidon) powoli uwalniające jod
- mniej drażniące niż jodyna
- do odk. skóry i bł. śluz.
- nie stos. w nadczynności tarczycy
71
Azotan srebra
- w większych st. (10-20%) działa niszcząco na tkanki, w mniejszych -odkażająco
- do przemywania pęch.moczowego (1:2000) lub podawany do worka spojówkowego (1:1000, zabieg Credego)
- barwi tkanki na niebiesko (zwł. eksponowany na światło); w przypadku ran ziarninującym może powodować trwałe przebarwienie blizn
72
Proteinian srebra
- bezpieczniejszy dla tkanek niż azotan srebra
- w r-rach (0,5-10%) i maściach (2-10%)
- do odk. skóry i ran
73
Sulfadiazyna
-w postaci soli srebrowej stos. do leczenia oparzeń (maść Dermazin)
74
Benzalkonium
- detergent,
- IV-rz. zw. amonowe (tenzydy kationowe)
- uszkadza błony lipidowe
- denaturuje białka
- do odkażania skóry i błon śl.
- niszczy bakt. G(+), słabiej G(-)
- nie zabija prątków
- wirusy zabija ze zmienną skutecznością
- nie niszczy przetrwalników
- inaktywowany przez tenzydy anionowe (mydła) -nie wolno stosować razem!!
75
Etakrydyna
RIVANOL
żółty barwnik anilinowy
do odk. ran i bł. śl. w opatrunkach mokrych oraz do przemywania (0,1-0,5%)
76
Fiolet krystaliczny
Pyoctaninum coeruleum
do odk. skóry i bł. śluz (0,01-0,1%)
silnie barwi na fioletowo -nie stosować na ziarninujące rany
77
Które antybiotyki hamują polimerazję RNA?
Ansamycyny (RYFAMPICYNA)
| FIDAKSOMYCYNA
78
Które antybiotyki hamują syntezę podjednostki 30S?
Aminoglikozydy
SPEKTYNOMYCYNA
Tetracykliny
79
Które antybiotyki hamują syntezę 50S?
```
CHLORAMFENIKOL
ERYTROMYCYNA
KLINDAMYCYNA
LINKOMYCYNA
TELITROMYCYNA
Streptograminy
LINEZOLID
```
80
Które antybiotyki hamują syntezę ściany bakterii?
```
Cefalosporyny
Cefamycyny
CYKLOSERYNA
WANKOMYCYNA
Penicyliny
BACYTRACYNA
TELAWANCYNA
```
81
Które antybiotyki uszkadzają błony lipidowe?
Polimyksyny
FUZAFUNGINA
DAPTOMYCYNA
TELAWANCYNA
82
Co hamuje gyrazy?
Chinolony
83
Co uszkadza DNA?
METRONIDAZOL
84
Mechanizmy oporności na sulfonamidy
1) nadprodukcja PABA
2) mutacja syntazy dihydrofolianu (poj.się enzym o niskim pow. do leku kodowany w plazmidzie) ->najszybszy mechanizm lekooporności
3) zmniejszenie przep. błony bakterii dla leków
85
Sulfonamidy -interakcje
- pogłębiają toksyczność METOTREKSATU
- silnie wiążą się z białkami osocze (możliwe interakcje, np. wzmaganie doustnych środków hipoglikemizujących lub doustnych antykoagulantów)
- PROKAINA i TETRAKAINA niwelują działanie sulfonamidów
86
TRIMETOPRYM
- hamuje bakteryjną DHFR
- efekt synergistyczny z sulfonamidami (możliwe nawet osiągnięcie efektu bakteriobójczego)
- silnie lipofilny -dobrze się wchłania po podaniu doustnym i penetruje do wszystkich tkanek (także do OUN)
- słabo zasadowy-kumuluje się w gr. krokowym i w wydzielinie pochwowej
- najczęściej używany w połączeniu z SULFAMETOKSAZOLEM (KOTRIMOKSAZOL=Biseptol) -szersza dystrybucja
87
KOTRIMOKSAZOL -przeciwwskazania
- niewydolność nerek
- niewydolność wątroby
- nadwrażliwość na sufonamidy
- ciąża
88
ACYKLOWIR
- analog guanozyny przekształcany w triP, który hamuje syntezę DNA w kom., konkurując o miejsce aktywne na wirusowej polimerazie->nieodwracalnie wiąże się z powst. DNA
- aktywacja leku tylko w kom. zainfekowanych
- aktywność wobec HSV-1, HSV-2, VZV, słabiej na EBV, CMV i HHV-6
- oporność głównie u HSV i VZV (delecja kinazy aktywującej lek/brak/mutacje lub mutacja polimerazy)
- oporność -brak kinazy-char. krzyżowy wobec GANCYKLOWIRU, WALACYKLOWIRU i FAMCYKLOWIRU
- podawany miejscowo (leczenie opryszczki warg.,narz.płc.), doustnie (leczenie ospy wietrznej -do 24h od wyst.zmian skórnych, półpaśca-do 72h) i dożylnie (profilaktyka reaktywacji HSV u pacjentów po przeszczepach, zap.mózgu spow.HSV, zak.HSV u noworodków i ciężkie zak. wir. Herbes)
- dział.niepożądane (stos. ogólne): nudności,wymioty,biegunka,bóle głowy, nieodwr.uszk nerek (infuzje leku), zab.neurologiczne; obj.tym zapobiega dobre nawodnienie pacjenta przed podaniem leku
- penetruje do OUN
89
WIDARABINA
- analog nukl. adenozylowego zawierający D-arabinozę zamiast D-rybozy
- po 3xfosforylacji działa jako inhibitor polimerazy DNA HSV-1, HSV-2, VZV i polimeraz niektórych innych rodzin wir. (Hepadnaviridae, Poxviridae, Rhabdoviridae)
- trifosfo- i difosfopoch. hamuje również replikację retrovir., w tym HIV-1
- aktywność wobec wirusów opornych na IDOKSYURYDYNĘ
- używany miejscowo w zap.rogówki wyw.HSV, rzadziej pozajelitowo w ter. półpaśca u pacjentów z AIDS
- w użyciu miejscowym-brak, w ogólnym-nudności, wymioty, biegunka, uszk. szpiku
90
1) Pochodne nitrofuranu
FURAGINA
| NIFUROKSAZYD
91
2) Pochodne nitroimidazolu
Metronidazol
92
3) Sulfonamidy i inhibitory reduktazy dihydrofolianu
Sulfonamidy (SULF-, MAFENID)
| Inhibitory reduktazy dihydrofolianu: Trimetoprym, Sulfametoksazol (razem, w stos. 5:1 -> Kotrimoksazol, czyli Biseptol)
93
4) Inhibitory gyrazy
a) Grupa I: Kw. nalidyksowy
b) Grupa II (Fluorochinolony): Cyprofloksacyna
c) Grupa III (Fluorochinolony o rozszerzonym spektrum dział.): Lewofloksacyna, Moksyfloksacyna
94
5) Antybiotyki beta-laktamowe
a) Penicyliny
- naturalne
- półsyntetyczne i przeciwgronkowcowe
- aminopenicyliny
- karboksypenicyliny
- ureidopenicyliny
- połączenia penicylin z inh. beta-laktamaz
b) Cefalosporyny
- I Gen.
- II Gen.
- III Gen.
- IV Gen.
- V Gen
- Połączenia cefalosporyn z inh. beta-laktamaz
c) Monobaktamy
d) Karbapenemy
95
Penicyliny
A) naturalne: BENZYLOPENICYLINA (PENICYLINA G), BENZYLOPENICYLINA PROKAINOWA
B) półsyntetyczne przeciwgronkowcowe: KLOKSACYLINA
C) aminopenicyliny: AMOKSYCYLINA, AMPICYLINA
D) ureidopenicyliny: AZLOCYLINA
E) połączenie penicylin z inh. beta-laktamaz: KW.KLAWULONOWY, SULBAKTAM, TAZOBAKTAM, AWIBAKTAM
-> AMOKSYCYLINA + KW. KLAWULONOWY (Augmentin)
-> TYKARCYLINA + KW. KLAWULONOWY (Timentin)
-> AMPICYLINA + SULBAKTAM (Unasyn)
-> PIPERACYLINA + TAZOBAKTAM (Tazobac)
96
Cefalosporyny
- I Gen.: CEFAZOLINA
- II Gen.: CEFAKLOR, CEFAMANDOL, CEFUROKSYM
- III Gen.: CEFOPERAZON, CEFOTAKSYM, CEFTAZYDYM, CEFTRIAKSON
- IV Gen.: CEFEPIM
- V Gen.: CEFTOLOZAN
- Połączenia cefalosporyn z inh. beta-laktamaz:
- > CEFTOLOZAN + TAZOBAKTAM =Zerbexa
- > CEFTAZYDYM + AWIBAKTAM =Avycaz
97
Karbapenemy
IMIPENEM
| MEROPENEM
98
Monobaktamy
AZTREONAM
99
6) Antybiotyki glikopeptydowe i lipopeptydowe
WANKOMYCYNA
TEIKOPLANINA
DAPTOMYCYNA
100
7) Antybiotyki aminoglikozydowe i SPEKTYNOMYCYNA
```
STREPTOMYCYNA
GENTAMYCYNA
NEOMYCYNA
TOBRAMYCYNA
AMIKACYNA
SPEKTYNOMYCYNA
```
101
8) Tetracykliny i glicylcykliny
Tetracykliny: TETRACYKLINA, DOKSYCYKLINA, DEMEKLOCYKLINA
Glicylcykliny: TYGECYKLINA
102
9) Antybiotyki makrolidowe, azalidowe, linkozamidowe, ketolidowe
a) makrolidy: ERYTROMYCYNA, ROKSYTROMYCYNA, KLARYTROMYCYNA, SPIRAMYCYNA
b) azalidy: AZYTROMYCYNA
c) ketolidy: TELITROMYCYNA
d) linkozamidy: KLINDAMYCYNA
103
10) Oksazolidynony
LINEZOLID
104
11) Inne leki przeciwbakteryjne
```
CHLORAMFENIKOL
ansamycyny: RYFAMPICYNA
polimyksyny: POLIMYKSYNA E (KOLISTYNA)
FOSFOMYCYNA
KW. FUSYDOWY
BACYTRACYNA
```
105
Cefalosporyny I gen.
CEFAZOLINA
106
Cefalosporyny II gen.
CEFAKLOR,
CEFAMANDOL,
CEFUROKSYM
107
Cefalosporyny III gen.
CEFOPERAZON,
CEFOTAKSYM,
CEFTAZYDYM,
CEFTRIAKSON
108
Cefalosporyny IV gen.
CEFEPIM
109
Cefalosporyny V gen.
CEFTOLOZAN
110
Makrolidy
Grupa: "9) Antybiotyki makrolidowe, azalidowe, linkozamidowe, ketolidowe"
ERYTROMYCYNA
ROKSYTROMYCYNA
KLARYTROMYCYNA
SPIRAMYCYNA
111
ketolidy
Grupa: "9) Antybiotyki makrolidowe, azalidowe, linkozamidowe, ketolidowe"
TELITROMYCYNA
112
azalidy
Grupa: "9) Antybiotyki makrolidowe, azalidowe, linkozamidowe, ketolidowe"
AZYTROMYCYNA
113
linkozamidy
Grupa: "9) Antybiotyki makrolidowe, azalidowe, linkozamidowe, ketolidowe"
KLINDAMYCYNA
114
Zerbaxa
połączenie cefalosporyn z inh. beta-laktamaz
CEFTOLOZAN + TAZOBAKTAM
115
Avyzac
połączenie cefalosporyn z inh. beta-laktamaz
CEFTAZYDYM + AWIBAKTAM
116
Augmentin
połączenie penicylin z inh. beta-laktamaz
AMOKSYCYLINA (aminopenicylina) + KW. KLAWULONOWY
117
Timentin
połączenie penicylin z inh. beta-laktamaz
TYKARCYLINA (karboksypenicylina) + KW. KLAWULONOWY
118
Unasyn
połączenie penicylin z inh. beta-laktamaz
AMPICYLINA (aminopenicylina) + SULBAKTAM
119
Tazobac
połączenie penicylin z inh. beta-laktamaz
PIPERACYLINA + TAZOBAKTAM
Farmakologia
flashcards
Decks in class (13)
# Cards
