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Autres molécules Flashcards

(59 cards)

Study These Flashcards
1
Q

💊 hydroxyzine : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    🟠 CYP3A4 → cétirizine
    🟡 CYP2D6
    ⬜️ UGT
  • ⛔️ INHIBITION
    ⚪️ non significative
  • 🔥 INDUCTION
    ⚪️ aucune

🕐 ½-vie : ~20 h

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2
Q

🎯 hydroxyzine : profil réceptoriel

A
  • 🔴 antagonisme H₁
  • 🟠 antagonisme M₁
  • 🟡 antagonisme 5-HT₂ᴀ
  • 🟡 antagonisme α₁
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3
Q

🎯 alimémazine/triméprazine : profil réceptoriel
🎯 prométhazine : profil réceptoriel
🎯 doxylamine : profil réceptoriel

A
  • 🔴 antagonisme H₁
  • 🟠 antagonisme α₁
  • 🟠 antagonisme M₁
  • 🟡 antagonisme 5-HT₂ᴀ
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4
Q

💊 IPP : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    🔴 CYP2C19
    🟠 CYP3A4
    ⬜️ UGT
  • ⛔️ INHIBITION
    🟠 CYP2C19 (sauf pantoprazole)
  • 🔥 INDUCTION
    🟡 CYP1A2 (oméprazole)

🕐 ½ vie ≈ 1 h

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5
Q

💊 mélatonine : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    🔴 CYP1A2
    🟠 CYP2C19
    🟡 CYP2C9
    ⚪️ CYP3A4
    ⚪️ UGT
  • ⛔️ INHIBITION
    ⚪️ aucune
  • 🔥 INDUCTION
    ⚪️ aucune

🕐 ½-vie : 30–50 min

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6
Q

💊 curcumin : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    ⚪️ CYP
    🟥 UGT
  • ⛔️ INHIBITION
    🟠 CYP2C9
    🟡 CYP2D6
    🟡 CYP3A4
    🟡 CYP1A2
    💛 P-gp
  • 🔥 INDUCTION
    🟨 UGT

⏱️ ½ vie : 1–2 h

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7
Q

☕️ caféine : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    🔴 CYP1A2
    🟡 CYP2E1
    ⬜️ UGT
  • ⛔️ INHIBITION
    🟡 CYP1A2
    ⬜️ UGT
    🤍 P-gp
  • 🔥 INDUCTION
    ⚪️ CYP
    ⬜️ UGT

⏱️ ½-vie : 3–5 h

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8
Q

🍊 pamplemousse : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    ⚪️ CYP
    ⬜️ UGT
    🤍 P-gp
  • ⛔️ INHIBITION
    🟠 CYP2C9
    🟡 CYP2D6
    🔴 CYP3A4
    ⬜️ UGT
    ❤️ P-gp
  • 🔥 INDUCTION
    ⚪️ CYP
    ⬜️ UGT
    🤍 P-gp

⏱️ effet inhibiteur : 24–72 h

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9
Q

🌿 millepertuis : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    🟡 CYP3A4
    🟡 CYP2C9
    ⬜️ UGT
    🤍 P-gp
  • ⛔️ INHIBITION
    ⚪️ CYP
    ⬜️ UGT
    🤍 P-gp
  • 🔥 INDUCTION
    🔴 CYP3A4
    🔴 CYP2C9
    🔴 CYP2C19
    🟡 CYP1A2
    ⬜️ UGT
    ❤️ P-gp

⏱️ effet inducteur : 7–14 jours

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10
Q

🎯 millepertuis : profil réceptoriel

A
  • 🟠 activation TRPC6
  • 🔴 inhibition SERT
  • 🔴 inhibition NET
  • 🟠 inhibition DAT
  • 🟡 modulation NMDA
  • 🟡 modulation GABA
    (⚙️ via activation TRPC6 par hyperforine)
  • 🟠 activation PXR → induction enzymatique
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11
Q

💊 buspirone : profil enzymatique

A
  • 🧩 SUBSTRAT
    🔴 CYP3A4 (→ 1-pyrimidinyl-pipérazine)
    ⚪ autres
    🟨 UGT
    🧡 P-gp
  • ⛔ INHIBITION
    ⚪ non significative
  • 🔥 INDUCTION
    ⚪ aucune

⏱️ ½ vie : 2–3 h (métabolite actif ≈ 6 h)

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12
Q

🎯 buspirone : profil réceptoriel

A

🔴 agonisme partiel 5-HT₁ᴀ → modulation/stabilisation 5-HT
🟡 agonisme partiel D₂
🟡 antagonisme α₂ → DINS
⚪️ autres

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13
Q

🍽️ hormones thyroïdiennes et repas ?

A

🕖 prise à jeun le matin 30 à 60 min avant le petit déjeuner
🥞 l’alimentation réduit l’absorption
🧀 certains aliments fixent la T4/T3 (Ca, Fe, fibres, soja, café)
☕️ le café seul peut réduire l’absorption jusqu’à 60 %

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14
Q

🧩 promédicaments qui passent par le CYP2D6 (3)

A

🧩 codéine → morphine
🧩 tramadol → desméthyltramadol
🧩 tamoxifène → endoxifène

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15
Q

🍽️ buspirone et repas

A

📈 absorption doublée avec repas

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16
Q

1️⃣ avantage évolutif de l’élimination linéaire (lente) et non exponentielle de l’alcool
2️⃣ qu’est-ce que l’effet antabuse ?
3️⃣ autres substances antabuses ? (2)

A
  • 1️⃣ protection vis-à-vis de l’acétaldéhyde
    🍷 alcool → acétaldéhyde
    🤮 céphalées, nausées, vomissements
    ☠️ mortel à forte doses
  • 2️⃣ antabuse = inhibition ALDH (aldéhyde déshydrogénase)
    🤮 accumulation de l’acétaldéhyde
  • 3️⃣ autres molécules avec effet antabuse :
    💊 métronidazole
    💊 griséofulvine
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17
Q

🔴 médicaments non psychiatriques : risque TDP connu ✚✚✚

A
  • 💊 fluconazole
    (autres antifongiques azolés : conditionnel +)
  • 💊 macrolides : …mycine
    (sauf metronidazole : conditionnel +)
  • 💊 FQ : …xacine
    (sauf norfloxacine et ofloxacine : possible ++)
  • 💊 antiémétiques : dompéridone, ondansétron, dropéridol
    (sauf métoclopramide : conditionnel +)
  • 💊 (hydroxy)Chloroquine
  • 💊 antiarythmiques (sauf ICC)
    quinidine
    flécaïnide
    amiodarone
    disopyramide
    dronédarone
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18
Q

⛔️ inhibiteurs enzymatiques puissants (5 médicaments psychiatriques)

A
  • 💊 fluoxétine : CYP2D6
  • 💊 paroxétine : CYP2D6
  • 💊 bupropion : CYP2D6
  • 💊 valproate : UGT
  • 💊 fluvoxamine : CYP1A2, CYP2C19
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19
Q

🔥 inducteurs enzymatiques puissants (3)

A
  • 💊 carbamazépine
  • 🌿 millepertuis
  • 🚬 tabac fumé
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20
Q

💊 médicaments avec fixation protéique à marge thérapeutique étroite (3 non psychiatriques)

A
  • 💊 coumadine (warfarine)
  • 💊 digoxine
  • 💊 phénytoïne
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21
Q

⛔️ inhibiteurs CYP3A4

  • non psychiatriques : 3🔴 + 3🔴 + 3🟠
  • autres substances : 1🔴 + 2🟠
A
  • 🔴 antifongiques azolés (itra/kéto)
    🔴 antirétroviraux
    🔴 macrolides (clari/ery)
    🔴 tacrolimus
    🔴 idelalisib
    🔴 amio/dronédarone
    🟠 diltiazem
    🟠 vérapamil
    🟠 ciclosporine
  • 🔴 pamplemousse
    🟠 cannabidiol
    🟠 MDMA
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22
Q

⛔️ inhibiteurs CYP2D6

  • ATD : 3🔴 + 2🟠
  • NL : 2🟠
  • AUTRES : 3🔴 + 3🟠
A
  • 💊 ATD :
    🔴 fluoxetine
    🔴 paroxetine
    🔴 bupropion
    🟠 duloxetine
    🟠 sertraline (≥ 150 mg)
  • 💊 NL
    🟠 halopéridol
    🟠 phénothiazines
  • 💊 AUTRES :
    🔴 quinidine
    🔴 ritonavir
    🔴 MDMA
    🟠 diphenhydramine
    🟠 dextrométorphane
    🟠 cannabidiol (> 300 mg/j)
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23
Q

⛔️ inhibiteurs CYP1A2

  • 2🔴 + 2🟠 + 2🟡
A
  • 🔴 fluvoxamine
  • 🔴 ciprofloxacine
  • 🟠 oestrogènes
  • 🟠 MDMA
  • 🟡 caféine
  • 🟡 curcumin
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24
Q

⛔️ inhibiteurs CYP2C19

  • 3🔴 + 2🟠
Study These Flashcards
A
  • 🔴 fluvoxamine
  • 🔴 IPP (sauf pantoprazole)
  • 🔴 cannabidiol (> 300 mg/j)
  • 🟠 fluoxétine
  • 🟠 sertraline (> 150 mg/j)
25
📈 **anti-H₁ : risque TDP** * 🟠 possible **➕➕** (2) * 🟡 conditionnel **➕** (2)
🟠 **possible ➕➕** alimémazine prométhazine 🟡 **conditionnel ➕** diphenhydramine hydroxyzine
26
⏱️ **anti-H₁ : ½ vies et Tmax** * alimémazine * doxylamine * prométhazine * doxépine * hydroxyzine
* 💊 **alimémazine** ⏱️ ½ vie : 5 h 📈 Tmax : 1-2 h * 💊 **doxylamine** ⏱️ ½ vie : 10 h 📈 Tmax : 1,5-2,5 h * 💊 **prométhazine** ⏱️ ½ vie : 10-15 h 📈 Tmax : 1,5-3 h * 💊 **doxépine** ⏱️ ½ vie : 15 h 📈 Tmax : 3,5 h * 💊 **hydroxyzine** ⏱️ ½ vie : 20 h 📈 Tmax : 2 h
27
📉 dose au dessous de laquelle la doxépine serait uniquement anti-H₁
25 mg
28
💊 **anti-H₁ : score anticholinergique** * 🔴 haut (8) * 🟠 intermédiaire (1) * 🟡 faible (0) * ⚪️ nul (5)
🔴 **score 3 = haut** doxylamine (Donormyl®) méquitazine (Primalan®) diphenhydramine (Nautamine®) prométhazine (Phénergan®) dexchlorpheniramine (Polaramine®) cyproheptadine (Périactine®) phéniramine (Fervex®) hydroxyzine (Atarax®) 🟠 **score 2 = intermédiaire** alimémazine (Théralène®) ⚪️ **score 0 = nul** cetirizine (Zyrtec®) loratadine (Humex®, Claritine®) fexofenadine (Telfast®) desloratadine (Aerius®) lévocétirizine (Xyzall®)
29
🫄 hypnotiques à privilégier pendant la grossesse et allaitement (5)
* 1️⃣ doxylamine * 2️⃣ hydroxyzine / alimémazine / prométhazine * 3️⃣ zopiclone * 4️⃣ zolpidem * 5️⃣ oxazépam
30
🍷 alcool et psychotropes : risques (3 + 3) selon médicaments associés
* 😴 **sédation** 💊 médicaments sédatifs ⚠️ chutes, accidents ⚠️ fausse route * 🫁 **dépression respiratoire** 💊 BZD, opiacés et olanzapine IM * 🫗 **déshydratation** 💊 lithium ⚠️ intoxication ❗️ **Autres** 😞 dépression : moindre efficacité des ATD 😳 désinhibition : aggravation sous psychostimulants (ex. suicide) 🛌 fragmentation du sommeil : moindre efficacité des hypnotiques
31
🩸 plantes et autres compléments alimentaires (8) qui peuvent augmenter le risque de saignement
* 🌿 ail * 🌿 camomille * 🌿 curcuma * 🌿 gingembre * 🌿 gingko * 🌿 ginseng * 💊 oméga-3 * 💊 vitamine E
32
↔️ AINS et médicaments psychiatriques (3)
* 📈 **lithium** : risque de surdosage et toxicité (diminution élimination) * 🩸 **ISRS** : risque de saignement * 📈 **valproate** : risque de surdosage et toxicité (déplacement protéique)
33
🍽️ psychotropes et troubles de la déglutition : 5 mécanismes (+3 FDR) et 2 risques
* 👅 **effets extrapyramidaux** : DK aigues, tardives et parkinsonisme * 🪾 **effets anticholinergiques** : sécheresse et diminution péristaltisme oesophagien * 😴 **sédation** * 🤤 **hypersalivation** * 😋 **perte du réflexe nauséeux** * 👴🏻 âge * 🦷 mauvais état buccodentaire * 🧠 déficit cognitif ⚠️ fausse route ⚠️ pneumopathie d'inhalation
34
↔️ contraceptif oraux et médicaments psychiatriques
* 🔥 induction CYP3A4 par la **carbamazépine**, **millepertuis**, topiramate et oxcarbazépine ↓ efficacité contraception * 🔥 induction UGT par les oestrogènes ↓ taux de **lamotrigine** et **valproate** (moins) * ⛔️ inhibition CYP1A2 par les oestrogènes ↑ taux de **clozapine** et **olanzapine**
35
☕️ caféine et médicaments psychiatriques (2 médicaments + 2 classes)
* **Lithium** 💧 augmentation clairance 📉 diminution lithiémie si ↑ consommation 📈 augmentation lithiémie si ↓ consommation * **Clozapine** ⛔️ inhibition CYP1A2 📈 augmentation clozapinémie si ↑ consommation 📉 diminution clozapinémie si ↓ consommation 💔 augmentation de la toxicité cardiovasculaire avec les stimulants 🛌 perturbation du sommeil malgré les hypnotiques
36
🔥 inducteurs CYP1A2 * 3🔴 +3🟠 +3🟡
🔴 **tabac fumé** 🔴 **cannabis fumé** 🔴 **rifampicine** 🟠 carbamazépine 🟠 oméprazole 🟠 modafinil 🟡 phénytoïne 🟡 choux, brocoli, crucifères 🟡 charbon, aliments grillés ## Footnote hydrocarbures aromatiques polycycliques (HAP) produits par la combustion de matière végétale
37
🔥 inducteurs CYP3A4 * 5🔴 +2🟠 +1🟡
🔴 **carbamazépine** 🔴 **millepertuis** 🔴 **rifampicine** 🔴 **phénytoïne** 🔴 **phénobarbital** 🟠 modafinil 🟠 oxcarbazépine 🟡 topiramate (> 200 mg/j)
38
💪 alimémazine vs. prométhazine : avantages (4) et inconvénients (4)
* ➕ alimémazine > prométhazine 💤 meilleure induction du sommeil (meilleure pénétration BHE) 📉 effets résiduels moindres (durée d'action moins longue) 📉 moins d'hypoTA 📉 moins anticholinergique * ➖ alimémazine < prométhazine 🛌 moindre maintien du sommeil (durée d'action moins longue) ❓ réponse moins prévisible ❓ réponse moins stable (d'une nuit à l'autre) ⚠ effets paradoxaux
39
🍷 éthanol : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT 🔴 ADH (alcool déshydrogénase) → acétaldéhyde 🔴 ALDH2 (aldéhyde déshydrogénase) → acétate → CO₂ + H₂O 🟠 CYP2E1 🟡 CYP1A2 🟡 CYP3A4 🟨 UGT 🤍 P-gp (pas structurant) * ⛔ INHIBITION ⚪️ aucune * 🔥 INDUCTION 🟠 CYP2E1 (usage chronique) 🕐 cinétique d’ordre zéro (~0,10–0,20 g/L/h)
40
🍷 éthanol : profil réceptoriel
* 🔴 modulation allostérique positive GABA-A → sédation, anxiolytique, incoordination * 🔴 antagonisme NMDA → amnésie, blackouts, neurotoxicité sevrage * 🟠 Glycine → activation (surtout tronc cérébral / moelle) * 🟠 5-HT₃ → activation (nausées, renforcement) * 🟠 nAChR → inhibition fonctionnelle (renforcement + interactions nicotine) * 🟠 Cav / Nav (canaux Ca²⁺, Na⁺) → inhibition (effet anesthésique local faible)
41
💊 acamprosate : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT ⚪️ CYP ⚪️ UGT 🤍 P-gp * ⛔ INHIBITION ⚪️ aucune * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune 🕐 ½ vie : ≈ 20–33 h (variable selon fonction rénale) 💧 Élimination : rénale sous forme inchangée
42
🎯 acamprosate : profil réceptoriel
* 🟠 modulation inhibitrice NMDA → réduction hyperactivité post-sevrage * 🟡 modulation négative mGluR5 → réduction craving négatif * 🟡 modulation positive indirecte GABA-A → équilibrage
43
💊 pourquoi la cryptoheptadine est parfois pertinente en psychiatrie ?
* 🔴 antagonisme 5-HT₂ᴀ * ☠️ utilisée comme antidote dans le syndrome sérotoninergique sévère
43
💊 naltrexone : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT ⚪️ CYP450 (non significatif pour la biotransformation) ⬜️ UGT (métabolisme secondaire, non structurant) 🤍 P-gp 🟠 dihydrodiol déshydrogénases → 6-β-naltrexol (moins actif) * ⛔ INHIBITION ⚪️ non significative * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune 🕐 ½ vie : ~4 h (6-β-naltrexol : ~12–13 h) 💧 Élimination : rénale
44
🎯 naltrexone : profil réceptoriel
* 🔴 antagonisme μ-opioïde (MOR) → réduction craving positif * 🟠 antagonisme partiel δ-opioïde (DOR) → impact mineur * 🟡 antagonisme κ-opioïde (KOR) → réduction craving négatif (modeste)
45
💊 nalméfène : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT 🟧 UGT 🟡 CYP3A4/5 ⚪️ autres CYP 🤍 P-gp * ⛔ INHIBITION ⚪️ non significative * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune 🕐 ½ vie : ~10–13 h
46
🎯 nalméfène : profil réceptoriel
* 🟠 antagonisme μ-opioïde (MOR) → réduction craving positif (< naltrexone) * 🟡 modulation δ-opioïde (DOR) → impact mineur * 🔴 antagonisme κ-opioïde (KOR) → réduction craving négatif
47
💊 baclofène : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT ⚪️ CYP450 ⬜ UGT 🤍 P-gp * ⛔ INHIBITION ⚪️ non significative * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune 🕐 ½ vie : ~3–4 h 💧 élimination sous forme inchangée
48
🎯 baclofène : profil réceptoriel
* 🔴 agonisme GABA-B → réduction craving compulsif (↓ libération glutamate) et positif (modulation dopaminergique mésolimbique)
49
💊 disulfiram : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT ⚪️ CYP450 (non structurant) ⬜ UGT (non structurant) 🤍 P-gp 🟠 réductases → métabolites actifs sur ALDH * ⛔ INHIBITION 🟠 CYP2E1 🟡 dopamine β-hydroxylase ⬜ UGT * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune
50
🎯 disulfiram : profil réceptoriel
* 🔴 inhibition ALDH → accumulation acétaldéhyde (aversion) * 🟠 inhibition dopamine β-hydroxylase → effets secondaires
51
🏭 **cirrhose et anti-H₁** * ☠️ à éviter (9) * ⚠️ à diminuer (5) * ✅ à maintenir (0)
☠️ **à éviter** * doxylamine (Donormyl®) * méquitazine (Primalan®) * diphenhydramine (Nautamine®) * prométhazine (Phenergan®) * dexchlorpheniramine (Polaramine®) * cyproheptadine (Périactine®) * phéniramine (Fervex®) * hydroxyzine (Atarax®) * alimémazine (Théralène®) ⚠️ **à diminuer** * cétirizine (Zyrtec®) * lévocétirizine (Xyzall®) * loratadine (Humex®, Claritine®) * desloratadine (Aerius®) * fexofénadine (Telfast®) ✅ **à maintenir** * aucun
52
💧 **insuffisante rénale et anti-H₁** * ☠️ à éviter (1) * ⚠️ à diminuer (12) * ✅ à maintenir (1)
☠️ **à éviter** * hydroxyzine (Atarax®) ⚠️ **à diminuer** * cétirizine (Zyrtec®) * lévocétirizine (Xyzall®) * fexofénadine (Telfast®) * loratadine (Humex®, Claritine®) * desloratadine (Aerius®) * diphenhydramine (Nautamine®) * méquitazine (Primalan®) * phéniramine (Fervex®) * dexchlorpheniramine (Polaramine®) * prométhazine (Phenergan®) * alimémazine (Théralène®) * cyproheptadine (Périactine®) ✅ **à maintenir** * doxylamine (Donormyl®)
53
💊 méthylphénidate : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT ⚪️ CYP ⬜️ UGT 🤍 P-gp 🔴 carboxylestérase-1 (CES1) → acide ritalinique (inactif) * ⛔️ INHIBITION ⚪️ non significative * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune 🕐 ½ vie : 2–3 h (formes LI) 💧 Élimination : rénale sous forme d’acide ritalinique
54
🎯 méthylphénidate : profil réceptoriel
* 🔴 inhibition DAT * 🟠 inhibition NET * ⚪️ inhibition SERT
55
📈 cinétiques des différentes formes de méthylphénidate disponibles en France
56
💊 varénicline : profil enzymatique
* 🧩 SUBSTRAT ⚪️ CYP ⬜️ UGT 🤍 P-gp * ⛔️ INHIBITION ⚪️ non significative * 🔥 INDUCTION ⚪️ aucune 🕐 ½ vie : ~24 h 💧 Élimination rénale (≈ 90 % inchangée)
57
🎯 varénicline : profil réceptoriel
* 🔴 Agoniste partiel nAChR α4β2 → diminution craving, sevrage et renforcement dopaminergique nicotine * 🟠 Agoniste partiel nAChR α6β2 → diminution renforcement dopaminergique nicotine * 🟠 Agoniste partiel nAChR α3β2 → nausées, tachycardie * 🟡 Agoniste nAChR α7 → cognition/attention
58
🎯 amantadine vs. mémantine : réceptologie
🔴 antagonisme NMDA * 💊 amantadine 🎯 anti-NMDA + ↑ DA indirecte 🧩 action plus diffuse ⬆️ effet plus activant 👉 indications : parkinson, dépression, effets extrapyramidaux, catatonie * 💊 mémantine 🎯 anti-NMDA sélectif et non compétitif 🧩 dissociation rapide ➡️ effet stabilisateur 👉 indications : alzheimer et troubles cognitifs, TOC, catatonie, schizophrénie négative
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