qué es la barrera hematoencefalica, su función
barrera de vasos sanguíneos muy gruesos que separa la sangre del cerebro y de la médula espinal.
es la barrera más dificil de traspasar, y su función es que no pasen sustancias dañinas al SNC. Una vez los fármacos la pasan, alcanzan los receptores de la membrana plasmática.
Consiguen pasar los fármacos muy liposolubles y aquellos que pasan por un mecanismo de transporte activo.
Es más protectivo incluso que la placenta, por ello muchos fármacos estan contraindicados durante el embarazo, pues incluso estos pueden traspasar la placenta..
Propiedades de la unión del fármaco y del receptor
afinidad
reversible
saturable
específico
afinidad
una llave que encaja perfectamente en la cerradura
reversible
al girar la llave, puedo sacarla, dejando paso a llas llaves de la familia, pues no la dejamos metida 24/7
saturable
no hay infinitos R, sino que es cuantitativo, hay un máximo
especifico
solo encaja una llave especifica
qué es BMAX
el número total de R disponibles
qué pasa en los ttos cróncios
que hay menos R disponibles, produciéndose una desensibilización
qué es el CI50
cantidad de fármaco necesario para ocupar LA MITAD de los R. La mitad es la cantidad óptima de la dosis (hace el efecto)
cómo averiguamos el C150
a través de experimentos.
Cuáles son los principios que encontramos con el C150
- a mayor C150, más dosis voy a necesitar (más flojos)
- a mayor potencia, mayor afinidad y, por lo tanto menos cantidad (más fuertes)
- a mayor potencia, mayor adición
ejemplo de medicamento con gran potencia, gran afinidad, menor dosis
el trankimazin
dibuja la curva de dosis de fármaco - respuesta farmacológica
puedo llegar a experimentar ansiolisis y no sedación
no, porque para llegar a ansiolisis se debe tmb experimentar sedación. sin embargo, solo en cantidades muy grandes experimentaré depresión respiratoria.
efecto
ansiolisis
sedación
dep respiratoria
