Cours 1

Question 1

Que regroupe la pharmacodynamique?

Answer 1

Mécanismes d’action, effets bénéfiques, effets toxiques

Question 2

Que regroupe la pharmacocinétique?

Answer 2

Absorption, distribution, métabolisme et élimination

Question 3

Quelles sont les 2 variables d’une courbe pharmacocinétique?

Answer 3

Concentration et temps

Question 4

Qu’elles sont les 2 variables d’une courbe pharmacodynamique?

Answer 4

Effet et concentration

Question 5

Est ce qu’une administration sublinguale ou intra rectale a un premier passage?

Answer 5

Non, passe par veine cave directement

Question 6

Est ce qu’une administration respiratoire a un premier passage?

Answer 6

Oui, pulmonaire

Question 7

La majorité de l’absorption des médicaments a lieu…?

Answer 7

dans l’intestin grêle

Question 8

Est ce qu’une baisse de la motilité gastrique diminue l’absorption?

Answer 8

OUI

Question 9

La grande majorité de l’absorption se fait par transport …?

Answer 9

Actif

Question 10

L’administration d’un anti-acide cause quel effet sur l’absorption de l’Aspirine (acide faible) ?

Answer 10

Absorption diminue

Question 11

Quelle forme de médicament est la plus absorbée?

Answer 11

La forme non-ionisée

Question 12

Quels médicaments sont plus propices à être absorbés à un pH plus élevé?

Answer 12

Les bases faibles

Question 13

Quels sont les 2 premiers passages observés par voie orale?

Answer 13

Premier passage intestinal et premier passage hépatique

Question 14

Que cause la consommation de jus de pamplemousse?

Answer 14

Augmente la concentration du médicament en inhibant CYP3A4

Question 15

Est ce que la vitesse d’absorption peut varier pour une même personne?

Answer 15

Oui

Question 16

Que représente l’aire sous la courbe dans une courbe PK?

Answer 16

L’exposition totale au médicament

Question 17

Qu’entraine une augmentation de la biodisponibilité au niveau des paramètres PK?

Answer 17

Une augmentation de Cmax uniquement car le temps d’absorption et d’élimination ne change pas

Question 18

Que cause une augmentation de la vitesse d’absorption au niveau des paramètres PK?

Answer 18

Augmentation de Cmax et diminution de Tmax

Question 19

Est ce qu’un changement de la vitesse d’absorption change l’AUC?

Answer 19

NON

Question 20

Quelle est la voie la plus fiable pour administrer?

Answer 20

La voie IV

Question 21

Avec quoi se lie les médicaments acides?

Answer 21

L’albumine

Question 22

Avec quoi se lient les médicaments basiques?

Answer 22

a1-glycoprotéine

Question 23

Pourquoi est ce que la Cmax diminue lors de la prise d’AINS?

Answer 23

Parce que les AINS se lient fortement à l’albumine, rendant plus libre les autres médicaments se qui rend possible leur élimination et baisse donc le Cmax

Question 24

Dans quels situation de liaison à l’albumine l’effet sera-t-il le plus important?

Answer 24

Si petit volume de distribution et forte liaison à l’albumine
ex: 50 à 55% seulement 10% augmentation
Tandis que
1 à 6% c’est 500% d’augmentation

Question 25

De quoi est composé le compartiment liquide?

Answer 25

Plasma et liquide interstitiel

Question 26

Pourquoi un enfant aurait besoin d'une dose proportionnellement plus élevée qu'un adulte?

Answer 26

Parce que leur volume de distribution est plus grand (80% eau vs 60% eau)

Question 27

Est ce que la variation du volume de distribution dans le surpoids est un facteur cliniquement significatif dans l'administration de doses?

Answer 27

Rarement cliniquement significatif

Question 28

De quel type est le transport au niveau de la BHE?

Answer 28

Actif

Question 29

Pourquoi l'administration de probenecid augmente de 3 a 15 fois la concentration de benzylpenicilline dans le SNC?

Answer 29

Parce que le probenecid inhibe le transporteur d'efflux p-gp

Question 30

Dans quel cas l'obésité peut être un facteur important?

Answer 30

Dans l'administration de mx avec des Vd élevés (effet retardé ou moindre avec risque d'accumulation)

Question 31

Qu'entraine une augmentation du volume de distribution au niveau des paramètres PK?

Answer 31

Augmentation de Tmax et diminution de Cmax

Question 32

Quel est le but ultime du métabolisme au niveau de la molécule?

Answer 32

De la transformer de molécule lipophile non polaire en molécule hydrophile et polaire

Question 33

Quelle est la réaction principale de phase I?

Answer 33

Ajout d'un groupement polaire par le CYP450

Question 34

Comment se déroule la réaction de phase I?

Answer 34

Réduction de Fe en Fe2+ par la flavoprotéine puis liaison de l'oxygène au fer avant de libérer la molécule oxydée et 1 H2O

Question 35

Que peut biotransformer le CYP450?

Answer 35

Des composés endogènes et exogènes

Question 36

Que peut synthétiser le CYP450?

Answer 36

Des composés endogènes seulement

Question 37

Quel cytochrome est nécessaire pour le clopidogrel?

Answer 37

CYP2C19

Question 38

En quoi constitue la réaction de phase II?

Answer 38

Réaction de conjugaison par l'ajout d'une molécule endogène polaire (nécessite un co-facteur)

Question 39

Exemple de réaction de phase II avec la bilirubine?

Answer 39

Bilirubine passe par UGT1A1 pour être éliminée (nécessite UDP-GA comme cofacteur)

Question 40

Est ce que les réactions de phase II peuvent être impliquées dans la genèse de certains cancers?

Answer 40

Oui

Question 41

Si un médicament a une grande clairance il sera débit...?

Answer 41

Dépendant

Question 42

Si un médicament a une clairance très petite il sera alors débit...?

Answer 42

Indépendant

Question 43

Laquelle n’est pas une constante? A. Constante d’élimination B. Temps de demi-vie C. Clairance D. Vitesse d’excrétion

Answer 43

Vitesse d'excrétion

Question 44

Qu'est ce qu'une cinétique d'ordre 0?

Answer 44

Quand l'organisme est en mesure d'éliminer de plus en plus de médicament pour une même unité de temps

Question 45

Qu'est ce qu'une cinétique d'ordre premier?

Answer 45

Quand la vitesse d'élimination n'est plus en mesure d'éliminer une plus grande concentration dans une même unité de temps

Question 46

Est ce qu'une courbe qui bouge peut tout de même être d'ordre 0?

Answer 46

Oui, si la concentration dépasse le seuil de saturation

Question 47

À partir de quand considérons nous la clairance?

Answer 47

Du moment que le médicament n'est plus sous sa forme initiale

Question 48

De quoi dépend la filtration glomérulaire?

Answer 48

Passif, dépend du débit rénal, taille charge et fraction libre

Question 49

De quoi dépend la sécrétion tubulaire?

Answer 49

Actif, dépend du débit sanguin, de la fraction libre et de l'affinité/activité du transporteur

Question 50

De quoi dépend la réabsorption tubulaire?

Answer 50

Passif qui dépend du gradient et du pH urinaire et actif qui dépend des transporteurs

Question 51

Est ce que de changer le pH urinaire change la réabsorption?

Answer 51

OUI

Question 52

Une augmentation de la CL rénale entraine une?

Answer 52

Diminution de Tmax et Cmax

Question 53

Quelles sont les 4 caractéristiques d'une liaison spécifique?

Answer 53

Affinité Saturabilité Réversibilité Stéréospécificité

Question 54

Quel est l'exemple de la ketamine avec les enantiomères?

Answer 54

La S-ketamine est utilisée comme anesthésiant et R-ketamine comme antipsychotique

Question 55

Lequel est le plus puissant ? A. Hydromorphone (Dilaudid) B. Morphine C. Codéine D. Acétaminophène

Answer 55

A. Dilaudid

Question 56

Pour la puissance, plus la courbe est vers la gauche plus le médicament est...

Answer 56

Puissant

Question 57

Est ce que tous les récepteurs doivent être occupés pour obtenir une réponse maximale?

Answer 57

NON

Question 58

Dans le cas d'un agoniste partiel, est ce que la réponse reste partielle même si 100% des récepteurs sont occupés?

Answer 58

OUI

Question 59

Qu'est ce que le DE50?

Answer 59

concentration necessaire pour obtenir 50% de l’effet maximal

Question 60

Qu'arrive-t-il à la courbe lorsque mis en présence d'un antagoniste surmontable?

Answer 60

Courbe se déplace vers la droite puis vers le bas si occupation complète des récepteurs de réserve

Question 61

Qu'est ce qu'un antagoniste chimique?

Answer 61

Indépendant du récepteur

Question 62

Qu'est ce qu'un antagoniste physiologique?

Answer 62

Se lie à un récepteur différent et produit un effet opposé

Question 63

Que se passe-t-il lors de l'administration simultanée d'aspirine et d'ibuprofène?

Answer 63

Ibuprofen vient lier et faire un effet antiplaquettaire mais de plus courte durée, empêchant à l'aspirine de se lier.

Question 64

ED50?

Answer 64

50% de la pop a un effet

Question 65

TD50?

Answer 65

Où 50% de la pop a une toxicité

Question 66

LD50?

Answer 66

Où 50% de la pop a un décès

Question 67

Comment est calculé l'index thérapeutique?

Answer 67

Plus l'index est proche de 1 plus il y a de risques (ED50/TD50)

Question 68

Combien de médicaments ciblent les GPCR?

Answer 68

+ de 50%

Question 69

Comment peuvent être affectés les GPCR?

Answer 69

Mutation des récepteurs et mécanismes de désensibilisation

Question 70

Quels sont 2 exemples de mécanismes de désensibilisation?

Answer 70

Phosphorylation des AA par des kinases ou recrutement des beta arrestines au niveau des récepteurs phosphorylés

Question 71

Quelles sont les 3 grandes familles des récepteurs canaux (ionotropiques)?

Answer 71

R Nicotiniques R Glutamate R ATP

Question 72

Particularité des récepteurs à activité enzymatique?

Answer 72

Possède une activité kinase, activés par des facteurs de croissance. Ex: recepteurs cytokines et a activite tyrosine kinase

Question 73

Particularités des récepteurs nucléaires?

Answer 73

Soit présent dans le noyau ou migre vers le noyau Classe 1 : stéroïdes Classe 2 : PPAR, Vit D, T3...