La solubilité d’un composé contenant à la fois une partie polaire et une partie non polaire dépend de quoi?
de l’importance relative de chacun des groupements
Au fur et à mesure que les dimensions de la molécule augmentent, la solubilité des substances solides ____ généralement.
diminue
Complétez: plus la chaîne hydrocarbure est longue, ___ la molécule est ___.
moins, polaire
Pourquoi plus la chaîne est longue, moins la molécule est soluble dans l’eau?
les semblables dissolvent les semblables
Réponse à l’évolution de la solubilité
1.identification parties polaires/non polaires, dimensions, chaîne hydrocarbure
2. faire lien avec solubilité
Solubilité
Quantité de soluté dissout dans quantité de solvant=> Concentration
solubilité aqueuse du PA (mol/L)
combien de moles de PA peuvent être solubilisés dans 1 L de solvant
coefficient de partage P
concentration de l’octanol sur concentration de l’eau
Concentration cébérale (mol/L)
Concentration du PA en mol dans 1L de liquide cérébral
Vrai ou faux: On peut dire qu’un produit est lipophile si son coefficient de partage P est petit et si la concentration dans le cerveau du PA est petite.
Faux. Le produit est lipophile si son coefficient de partage P est grand. Le coefficient de partage égale à la concentration du PA dans l’octanol SUR la concentration du PA dans l’eau. Une concentration octanol plus élevée=produit plus lipophile. La concentration dans le cerveau du PA est grande -> PA est capable de traverser les barrières biologiques avec facilité
note: répondre à l’aide de toutes les informations données
: )
Grande mouillabilité
-angle de contact est égale à 0
-permettra étale+entrée de l’eau dans le comprimé
-permettra donc désagrégation et dissolution du comprimé
potentiel zéta
mesure de la charge électrique d’une particule en suspension, ce qui permet d’évaluer la stabilité des systèmes dispersés comme les colloïdes et les émulsions.
défloculé
séparer des particules qui s’étaient auparavant agglomérées ou regroupées en flocons
Comment neutraliser potentiel zéta?
Ajout de charges de signes opposées
Qu’est-ce qui se passe quand le potentiel zéta augmente/est neutralisé?
-inversion de charges
-particules peuvent donner un sédiment floculé
Qu’est-ce qui se passe aux particules quand on ajoute trop d’une charge? (phénomène de floculation)
les charges acquièrent une charge et le sédiment devient défloculé
Patient arrive à la pharmacie et te demande: est-il possible de fumer une cigarette avec mon timbre? À ce moment, peut-il fumer une cigarette sans problème?
Non.
timbre libère une quantité suffisante de nicotine, il ne devrait pas éprouver le besoin de fumer.
fumer une cigarette occasionnerait un surplus de nicotine dans le sang->effets secondaires indésirables: maux de tête intenses, étourdissements, tachycardie, confusion mentale, évanouissement, difficulté à respirer
tachycardie
accélération du rythme cardiaque
Patient arrive à la pharmacie et te demande: est-ce que le fait d’enlever le timbre m’assure qu’il n’y a plus de produit qui passe?
Non.
Libération de la nicotine dans le sang prend plusieurs heures après le retrait du timbre (résidu de nicotine sur la peau). L’effet réservoir de la peau va continuer de libérer le PA retenu dans les couches de la peau.
conditions “sink”
l’utilisation d’un volume suffisant de milieu de dissolution pour qu’il puisse dissoudre au moins trois fois la quantité de substance active (API) contenue dans le produit
Solubilité Cs
Solubilité du médicament dans matrice de polymère
Comparaison des poudres de deux fournisseurs: équivalence en terme de vitesse de dissolution et de granulométrie
normes: dissolution totale en 120 minutes et granulométrie normale, constituée de petites particules ayant pratiquement toutes le même diamètre
Conformité à la norme:
Est-ce que dissolution totale en 120 minutes? (regarder Mt à 120 minutes)
Est-ce que profil de dissolution biphasique? (2 espèces de granulométrie différente=>2 taux de dissolution à trouver=>non conforme à la norme)
Pourquoi conséquences d’une augmentation de la viscosité d’un milieu
-particules de solvant éprouvent plus de résistance au mouvement
