Citer la règle des 5 B avant l’administration d’un médicament
Bon patient
Bon moment
Bon médicaments
Bonne voie d’administration
Bon Dosage
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique est l’étude du devenir d’un médicament dans l’organisme, depuis son administration jusqu’à son élimination. Elle s’intéresse aux processus suivants :
- Absorption: Passage du médicament du site d’administration vers la circulation sanguine.
- Distribution: Répartition du médicament dans les différents tissus et organes.
- Métabolisme: Transformation du médicament en d’autres substances, généralement inactives.
- Excrétion: Élimination du médicament et de ses métabolites de l’organisme.
Pharmacodynamique
La pharmacodynamie est l’étude des effets biochimiques et physiologiques des médicaments sur l’organisme.
Elle s’intéresse à :
- L’interaction des médicaments avec leurs cibles moléculaires: Cela inclut les types de liaisons, les modifications conformationnelles et les complexes formés.
- Les mécanismes par lesquels les médicaments produisent leurs effets: Cela implique l’activation ou l’inhibition de cascades de signalisation intracellulaire, la modulation de l’expression des gènes et d’autres processus.
- Les relations entre la dose et la réponse: Cela permet de déterminer la dose minimale efficace, la dose maximale tolérée et la fenêtre thérapeutique d’un médicament.
- Les types d’effets pharmacologiques: Cela comprend les effets thérapeutiques, les effets secondaires et les effets toxiques.
Types d’injections et différences d’action
- Voie intraveineuse (IV):
- Avantages: Action rapide et précise, contourne le tractus gastro-intestinal (utile pour les patients qui ne peuvent pas avaler), permet l’administration de médicaments à forte concentration.
- Inconvénients: Risque d’infection, de thrombose, de douleur, nécessite un personnel qualifié et du matériel stérile.
- Voie intramusculaire (IM):
- Avantages: Action plus rapide que la voie orale, absorption plus prévisible que la voie sous-cutanée, permet l’administration de médicaments irritants pour l’estomac.
- Inconvénients: Douleur au site d’injection, risque d’abcès, lésion nerveuse si mauvaise technique.
- Voie per os (PO):
- Avantages: La plus simple, la plus économique, la plus pratique pour les patients.
- Inconvénients: Absorption variable, peut être affectée par la nourriture, le pH gastrique, le transit intestinal.
- Voie intranasale (IN):
- Avantages: Action rapide pour certains médicaments, contourne le tractus gastro-intestinal, utile pour les patients qui ne peuvent pas avaler.
- Inconvénients: Irritation nasale, goût désagréable, absorption variable, ne convient pas à tous les médicaments.
- Nébulisation:
- Avantages: Administration directe dans les poumons, permet une action locale et une meilleure distribution du médicament, utile pour les maladies respiratoires.
- Inconvénients: Nécessite un matériel spécifique, peut être irritant pour les voies respiratoires, ne convient pas à tous les médicaments.
Le choix de la voie d’administration dépend de plusieurs facteurs:
- Les caractéristiques du médicament: sa forme galénique, sa stabilité, sa biodisponibilité.
- L’état du patient: sa capacité à avaler, ses pathologies, ses allergies.
- L’objectif thérapeutique: la rapidité d’action souhaitée, la durée du traitement.
Récepteur A1
- Cœur : inotrope +, chronotrope +, augmentation risque d’arythmie
- Vaisseaux : vasoconstriction
- Bronches : bronchoconstriction en pathologie
- Tube digestif : diminution du péristaltisme, diminution des sécrétions
- Foie : néoglucogénèse
- Utérus : contraction
- Plaquettes : agrégation plaquettaire
- Œil : mydriase
Récepteur A2
- Cœur : diminution de libération de noradrénaline au niveau présynaptique
- Vaisseaux : vasoconstriction plus lente avec diminution de libération de noradrénaline au niveau présynaptique
- Bronches : diminution de noradrénaline au niveau présynaptique
- Tube digestif : diminution du péristaltisme, diminution des sécrétions
- Foie : néoglucogénèse
- Plaquettes : agrégation plaquettaire
Récepteur B1
- Cœur : intrope +, chronotrope +, dromotrope + (vitesse de conduction), bathmotrope + (excitabilité des cellules)
Récepteur B2
- Cœur : chronotrope +, augmentation libération de noradrénaline au niveau présynaptique
- Vaisseaux : vasodilatation (uniquement à haut dosage de substance sympathicomimétiques)
- Bronches : bronchodilatation
- Foie : glycogénolyse
- Utérus : relâchement
Récepteur Opioïde
MU - KAPPA - DELTA
Les récepteurs aux opioïdes du SNC sont présents dans les réseaux neuronaux de la nociception ou de récompenses. Les opioïdes sont endogènes (vs opiacés). Il existe trois récepteurs opioïdes.
Récepteurs MU (liés aux endorphines)
- Analgésie, euphorisation, myosis, dépendance physique, dépression respiratoire
Récepteurs KAPPA ( liés aux dinorphines )
*Analgésie (médullaire), sédation, myosis
Récepteurs DELTA ( liés aux enképhalines )
*Analgésie (neuropathie et inflammations), effet antidépresseur, dépendance physique
Agoniste :
Morphine
Antagoniste :
Naloxone
Récepteur Muscarinique
( cholinergique )
- Cerveau : activité générale du SNC en particulier la mémoire et la motricité
- Œil : myosis
- Cœur : chronotrope -, inotrope -, contractilité-, diminution du tonus
- Bronches : bronchoconstriction et bronchosécrétion
- Intestins : augmentation tonus et motilité
- Pancréas : augmentation des sécrétions + augmentation sécrétion d’insuline
- Vessie : miction
Antagoniste = Atropine
MODULATEUR GABA
- INHIBITEUR global du S.N.C.
- BZD : anticonvulsivant (agissent sur la conductions ) Hypnotiques, anxiolytiques, myorelaxant, Sédation.
- Alcool
Le glutamate et le GABA sont des peptides et permettent la régulation de zone de neurotransmetteur. Ils n’ont pas de rôle spécifique. Ils modulent (= balance) en ralentissement soit en excitant.
- Ralentissement ou inhibition relative de la conduction
- Effet sédatif +++, pas d’effet antalgique
MODULATEUR Glutamate
- EXITATEUR global du S.N.C.
- Agit sur les récepteurs NMDA
( Agit sur la douleur ) - Pour fonctionner il doit y avoir de la glycine
Le glutamate et le GABA sont des peptides et permettent la régulation de zone de neurotransmetteur. Ils n’ont pas de rôle spécifique. Ils modulent (= balance) en ralentissement soit en excitant.
- Accélération de la conduction, ouverture des canaux ioniques
- Effet d’excitation ou de renforcement de l’activité
- Participation à l’amplification de la nociception
RECEPTEUR NICOTINIQUE
( cholinergique )
- Ganglions autonomes : effets pas observés en fonctionnement physiologique courant
- Jonction neuro-musculaire : activation / stiumaltion de la contraction musculaire
Antagoniste compétitif : suxyméthonium
Stimulation sérotoninergique
Système digestif
- Motricité, accélération du transit
- Vomissement
Plaquettes
- Agrégation plaquettaire
Bronches
- Bronchoconstriction
Activité du SNC
- Action sur l’humeur, la mémoire, le sommeil et l’anxiété
Vaisseaux sanguins
- Vasoconstriction suivant les cas
A l’extrême : syndrome sérotoninergique avec migraines, agitation, convulsions, hyperthermie, mydriase et rigidité locomotrice
Stimulation Histaminique
L’histamine est présente autant que neurotransmetteur que stockée dans certaines cellules. La stimulation des récepteurs à l’histamine entraîne :
Récepteurs H1 :
*Vaisseaux : vasodilatation et augmentation de la perméabilité des capillaires
*Bronches : bronchoconstriction
*Autres : prurit, stimulation sensorielle périphérique (douleur)
Récepteur H2 :
*Estomac : stimulation sécrétion gastrique
L’histamine est aussi présente dans les mastocytes et les basophiles depuis lesquels elle peut être libérée dans la circulation sanguine. On la nomme histamino-libération.
Elle a également une fonction légèrement sédative au niveau du cerveau.
Médiateurs cellulaires de l’inflammation
C’est une réponse immunologique cellulaire avec la mise en jeu des cellules compétentes du système immunitaire. Les médiateurs généraux participant à la réponse sont l’histamine et la sérotonine. Lorsque l’inflammation progresse et monte en puissance, la voie de l’acide arachidonique est mise en place.
- AINS ( COX 1 / COX 2 )
COX 1
- Réducation de la progression gastrique
- Diminution de l’agrégation plaquettaire
COX 2
*Réduction de l’inflammation
*Antipyrétique
- PARACETAMOL ( COX 3 )
*Pas d’effet anti-inflammatoire
*Réduction de la douleur
*Antipyrétique
Effet de premiers passage ( absorption )
dans certaines voies d’administration, il existe un phénomène lié au foie. En effet la substance est dégradée par différents mécanisme au niveau du système digestif, des enzymes et du captage hépatique important avant la circulation systémique. Cela provoque donc une diminution de l’effet cherché lors de l’administration du médicament. Il est possible d’éviter cet effet en changeant de voie d’administration.
Biodisponibilité ( Absorption )
la biodisponibilité est la fraction de la dose administrée de principe actif qui parvient dans la circulation sanguine systémique et est variable suivant les voies d’administration.
