1
Q
Schritte bei Entwicklung neuer Ast.
A
- Quelle der Leitstruktur (aus Pflanzen, Synthesen, Tiere, …)
- Auffindung der Leitstruktur: Screening, Klinische Beobachtung, Rationale Ansätze, Untersuchung Metabolismus,..
- Optimierung: Erkennen essentieller Teistrukturen und Ableitung von Struktur-Wirkungs-Beziehungen zur weiteren Strukturmodifikation
2
Q
Bioisostere?
A
Hilfsmittel für System. Modifikation
- gleiche Verteilung der Elektronen, biolog. und Phys. Eigenschaften ähnlich, fast identische Molekülform
heißt nicht immer gleiche biolog. Eigenschaften!!
3
Q
Isostere für -CH3
A
-NH2, -SH, -OH, -F , -Cl
4
Q
Isostere für -CH2-
A
- NH-
- S-
- O-
- Se-
5
Q
Isostere für -CH=
A
-N=
6
Q
Isoster für CR4 (quartäres C)
A
Silicium mit 4 Resten
7
Q
Isoster für Benzol
A
Pyridin, Thiophen
8
Q
Isoster für Cyclopentan
A
- Tetrahydrofuran
- Tetrahydrothiophen
- Pyrrolidin
9
Q
Isoster für H
A
Fluor
10
Q
Wichtigstes Isoster für COOH
A
-Tetrazol: reagiert Sauer wenn NH, Anion gut mesomeriestabilisiert
