NSAID

Question 1

Vad bildas eikosanoider ifrån och vilka olika grupper finns det?

Answer 1

• Eikosanoider bildas ifrån arakidon syra och andra 20 kol fleromättade fettsyror
  – Prostaglandiner
  – Tromboxaner
  – Leukotriener
  – Lipoxiner
  – Resolviner

Question 2

Prostanoider inkluderar vilka två grupper av eikosanoider?

Answer 2

Prostaglandiner och tromboxaner

Question 3

Varifrån får man majoriteten av sin arakidonsyra?

Answer 3

Fosfolipas A2 frigör och omvandlar fosfoliper till arakidonsyra.

Question 4

Vilken enzym omvandlar arakidonsyra till prostaglandiner och tromboxan?

Answer 4

Cyklooxygenas

Question 5

Vilket enzym omvandlar arakidonsyra till leukotriener och lipoxiner?

Answer 5

Lipoxygenas

Question 6

Vart och när uttrycks COX1?

Answer 6

Uttrycks hela tiden och finns i nästan alla vävnader, “uttrycks i den friska kroppen”

Question 7

COX omvandlar arakidonsyra till vilken prostaglandin i en tvåstegs process?

Answer 7

Arakidonsyra till prostaglandin G2 som sedan omvandlas till prostaglandin H2.
Prostaglandin H2 kan sedan omvandlas till andra prostaglandiner av olika vävnadsspecifika isomeraser.

Question 8

Vart och när uttrycks COX2

Answer 8

Uttrycks framförallt i skadad vävnad vid inflammation, men även till viss dels en passiv process som tar plats hela tiden i viss vävnad.

Question 9

Hur kan prostanoider ha olika effekt på samma cell?

Answer 9

• Olika prostaglandiner/prostanoider binder till olika receptorer och kan på så sätt utöva olika effekter.
• Ett exempel på detta är när Prostaglandin I2 och Tromboxan A2 binder till sina specifika receptorer på glatt muskulatur i kärlvägg och trombocyter:
  -Tromboxan A2 kommer orsaka aktivation av glatt muskulatur i kärlvägg och på så sätt orsaka vasokonstriktion medans prostaglandin I2 frisätts vid inflammation och på så sätt orsakas vasodilatation istället.
  -Tromboxan kommer även att orsaka trombocytaggretion/aktivering av trombocyter medans prostaglandin har motsatt effekt på trombocyter.

Question 10

Vilka prostaglandiner ansvarar främst för att öka kärlpermeabiliteten och vasodilatation vid inflammation?

Answer 10

Prostaglandin E2 och I2

Question 11

Vilka prostaglandiner ökar smärttröskeln för perifera nociceptorer och förstärker smärtsignalen i CNS?

Answer 11

Prostaglandiner E2 och I2

Question 12

Vilken Prostaglandin binder till receptorer i Hypothalamus och inducerar feber?

Answer 12

Prostaglandin E2

Question 13

Terapeutiska effekter av NSAIDs?

Answer 13

Anti-inflammatorisk effekt (pga reducerad produktion av PGE2, PGI2)
* Reducerar vasodilatation, minskar blodflöde och rodnad
* Reducerar ödem (indirekt effekt)
Analgetisk effekt (pga reducerad produktion av PGE2 och PGI2)
* Perifera smärtnervers retbarhet minskar
* Minskad central sensitisering
* Minskar huvudvärk pga av minskad PG-medierad vasodilatation
Antipyretisk effekt (pga reducerad produktion av PGE2)
* Återställer termostaten i hypotalamus till normalläge
→ temperaturreglerande mekanismer reducerar kroppstemperaturen

Question 14

NSAIDs kan kombineras med vilka andra läkemedel för att förhindra ulcusi magsäcken?

Answer 14

• protonpumpshämmare (reducera H+)
• histamin-2 receptorantagonist (reducera H+)

Question 15

Vad är acetylsalicylsyras huvudsakliga kliniska användning idag?

Answer 15

Arteriell trombosprofylax, dosering: 0.075 - 0.150 g / dag

Question 16

Acetylsalicylsyra mekanism?

Answer 16

Hämmar COX 1 och COX 2 irreversibelt.