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Simpático Flashcards

(72 cards)

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1
Q

Síntesis de Dopamina, NA y AD

A 
L-Tirosina
   (tirosina hidroxilasa) (citoplasma)
L-Dopa
   (Dopa-descarboxilasa)
Dopamina -> se internaliza en vesículas
   (Dopamina beta-hidroxilasa)
L- Noradrenalina
   (PNMT) (citoplasma)
Adrenalina -> vuelve a vesícula
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2
Q

Despolarización provoca la entrada de

A

Calcio, provocando la traslocación de vesículas al exterior liberando sus NT

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3
Q

Los receptores del NT son

A

Metabotrópicos

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4
Q

Recaptación de AD y NA por

A

Recaptación mediante: (se pieden inhibir por farmacos)
U1 (neuronal, específico de NA) -> antidepresivos 3cicl,
cocaína, aumentan NA en terminal sinaptica
U2 (extraneuronal, afinidad más baja, necesita mayor
concentración, mas específico por adrenalina)
VMAT (tpt vesicular, mas por NA). Anfetamina sustrato
de U1 y VMAT, desplazando NA
Elminiación por:
MonoAminoOxidasas (A y B). memb ext mitoc
COMT. Extracel o mitoc.

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5
Q

Receptores adrenérgicos

A

alfa1: aumenta PLC -> más IP, DAG, Ca
alfa2: disminuye AC -> menos cAMP (menos Ca, más K)
beta (1, 2, 3): aumenta AC ->más cAMP (más Ca, menos K)

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6
Q

alfa1

A

contracción de músculo liso

glucogenolisis, gluconeogénesis (hiperglucemiante)

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7
Q

alfa2

A 
agregación plaquetaria
(contracción de músculo liso)
menor liberación de NT (relaj musc, hipotensión, menor 
  PIO, anestesia...)
menor liberación de insulina
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8
Q

beta1

A

ionotropo, cronotropo y dromotropo positivo

liberación de renina

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9
Q

beta2

A 
relajación músculo liso
glucogenolisis, gluconeogénesis
músculo estriado: directo y por mayor Ach en placa 
  motora -> temblor, mas prot ret sarc
menor liberación de histamina
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10
Q

beta3

A

lipolisis, relajación músculo liso en vejiga urinaria

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11
Q

Corazón

A

beta1

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12
Q

músculo liso

A 
alfa1: contracción de
   arterias, arteriolas, venas
   esfinter y trígono vesicales
   midriasis
   esfínteres de ap gastrointestinal
beta2: relajación en
   art musculares y coronarias
   arbol bronquial
   detrusor, gastrointestinal, útero grávido
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13
Q

metabolismo

A

alfa1, beta2: glucogenolisis, gluconeogénesis

alfa2: menor liberación de insulina

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14
Q

SNC y SNP

A

alfa2: menor liberación de NT
beta2: mayor NA, Ach en placa motora -> temblor

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15
Q

Glandulas

A

alfa1: menor secreción

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16
Q

plaquetas

A

alfa2: agregación

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17
Q

Simpaticomiméticos

A 
Agonistas directos
   Catecolaminas (naturales: NA, A, Dopamina; sinteticos:  
        Isoprenalina, Dobutamina)
   Agonistas alfa
   Agonistas beta
Agonistas indirectos: cocaína, tiramina
Agonistas mixtos...
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18
Q

Catecolaminas

A

Agonistas directos simpaticomiméticos. Pueden ser naturales (NA, A, Dopamina) o sintéticos (isoprenalina, dobutamina)

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19
Q

ADRENALINA

A

Corazón: beta1
Vasos: beta2 (dilatación en dosis bajas, puede llegar a
taquicardia refleja)
alfa1 (predomina a dosis altas, dará
vasoconstricción
Músculo liso: beta2 relajacion y alfa1 contracción
Músculo estriado: temblor
Metabolicos: hiperglucemia (beta2, alfa1, alfa2)
SNC: indirectos (A no atraviesa BHE)

Muy inestable, se oxida con aire, hidrosoluble, inactiva por vía oral
vida media corta, sustrato de MAO y COMT, U2
Inyección provoca vasoconstricción: absorción más lenta.
Se inyecta junto a los anestésicos locales para eso
Intramuscular es muy rápido

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20
Q

NORADRENALINA

A 
Corazón beta1
Vasos: alfa
Metab: hiperglucemia
Vía parenteral (ineficaz oral, y SCV absorción baja)
Metabolizada por MAO y COMT
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21
Q

ISOPRENALINA

A

Agonista beta: vasos (VD, menor Pdiast) y corazón (aumenta Psist)
Musculo liso bronquial y gastrointestinal: relajación
Metab: menos hiperglucemia
Vía parenteral o aerosol
No se recapta -> mayor semivida. COMT

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22
Q

DOBUTAMINA

A

Agonista beta1, pero tb algo de beta2 y alfa1. Ionotropo positivo sobre todo.
Hospitalario, shocks mediante infusiones itnravenosas

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23
Q

DOPAMINA

A 
D1-D5
A dosis bajas vasodilatacíon (D1)
Dosis altas: beta1
Dosis muy altas: alfa1
Se da en shocks endotóxicos, tb Intravenosa
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24
Q

Agonistas alfa

A

Mayor selectividad y semivida

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25
Agonistas alfa1
Fenilefrina, Etilefrina, Xilometazolina, Oximetazolina, Tramazolina, Nafazolina. Son vasoconstrictores: hipertensores, antihemorrágicos, descongesitón nasal y de las mucosas, nebulizadores, colirios... CUIDADO CON EFECTO REBOTE: al disminuir la oferta de O2 por vasoconstricción, el requerimiento provoca VD, p ejemplo en rinitis. RESTRINGIR USO
26
Agonistas alfa2
Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT) | Clonidina, Apraclonidina, Brimonidina, Tizanidina, Dexmedetomidina
27
Agonistas beta1
Dobutamina
28
Agonistas beta2
Relajación de fibra lisa bronquial (broncodilatadores), así como el útero
29
Agonistas beta3
investigación para obesidad y diabetes, en desarrollo. Relajación de vejiga
30
FENILEFRINA
Agonista alfa 1 Administración sistémica y tópica Midriasis
31
ETILEFRINA
Agonista alfa 1 Administración sistémica Elevar presión arterial (si necesario)
32
XILOMETAZOLINA
Agonista alfa 1 | Administración nasal/tópica
33
OXIMETAZOLINA
Agonista alfa 1 | Administración nasal/tópica
34
TRAMAZOLINA
Agonista alfa 1 | Administración nasal/tópica
35
NAFAZOLINA
Agonista alfa 1 | Administración nasal/tópica
36
CLONIDINA
Agonista alfa 2 Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT) hipotensores, actuando a nivel del tronco encefálico (en el centro vasomotor, inhibe primera neurona)
37
APRACLONIDINA
Agonista alfa 2 Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT) Tto del Glaucoma de ángulo abierto, pues disminuye PIO y producción de humor acuoso
38
BRIMONIDINA
Agonista alfa 2 Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT) Tto del Glaucoma de ángulo abierto, pues disminuye PIO y producción de humor acuoso. Tto rosácea facial tb
39
TIZANIDINA
Agonista alfa 2 Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT) Relajante muscular Inhibe la liberación de glutamato en la vía que inerva el músculo desde la médula espinal
40
DEXMEDETOMIDINA
Agonista alfa 2 Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT) Sedante/analgésico en uso hospitalario en UCIs
41
Simpaticolíticos
Antagonistas alfa No selectivos: irreversibles (en desuso) y reversibles (fentolamina, tolazina) alfa1: Prazosina, doxazosina, urapidil, alfuzosina, tamsulosina, silofosina, terazosina alfa2: mirtazipina Ergóticos: Ergotamina, Metilergometrina, dihidroergocristina, nicergolina Antagonistas beta No selectivos: Propanolol Agonistas parciales: en desuso Antagonistas beta1: Celiprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol Antagonistas beta y alfa1: Labetalol, Carvedilol
42
Efectos Antagonistas alfa
CV: vasodilatación, menor PA, mayor riesgo de IC Metab: disminuye LDL y TG, aumenta HDL, aumenta sensibilidad a Insulina Urinario: facilita vaciado vesical, reducen v residual de orina
43
PRAZOSINA
Antagonista alfa1 Reduce la tensión arterial También utilizado en vasculopatías (Raynaud) NO EN IC
44
DOXAZOSINA
Antagonista alfa1 Reduce la tensión arterial NO EN IC
45
FENTOLAMINA
Antagonista alfa no selectivo reversible | Reversión de anestesia local (dentista)
46
TOLAZINA
Antagonista alfa no selectivo reversible
47
URAPIDIL
Antagonista alfa1 | Utilizado en el ámbito hospitalario para crisis hipertensivas
48
ALFUZOSINA
Antagonista alfa1 | Se utiliza en la HPB
49
TAMSULOSINA
Antagonista alfa1 | Se utiliza en la HPB
50
SILODISUNA
Antagonista alfa1 | Se utiliza en la HPB
51
TERAZOSINA
Antagonista alfa1 Se utiliza en la HPB También en el Síndrome de Raynaud
52
MIRTAZIPINA
Antagonista alfa2 | Antidepresivo (fundamentalmente)
53
Ergóticos
Familia de alcaloides (LSD) derivados del ergot Son Agonistas parciales/Antagonistas alfa y 5HTr -> farmacología muy rara Sus reacciones adversas son efectos vasoconstrictores (ergotismo o fuego de san Antonio), con gangrena distal, nauseas y vómitos
54
ERGOTAMINA
Ergótico | Utilizado para tratar la migraña (a nivel serotonina)
55
METILERGOMETRINA (METILERGONOVINA)
Ergótico Aumento de la contracción del útero se usa en Hemorragias postparto
56
DIHIDROERGOCRISTINA
Ergótico | Vasodilatador periférico, mejora el riego
57
NICERGOLINA
Ergótico Vasodilatador periférico, mejora el riego Para pacientes mayores (controversia)
58
Reacciones adversas | Interacciones
Hipotension ortostatica y taquicardia refleja, alteración de la eyaculación e insuficiencia cardiaca. Congestión nasal, cefalea... Interactua con: Adrenalina (si bloquamos alfa, hipotensión exagerada beta) Otros hipertensivos (AINES...)
59
Antagonistas Beta (beta-bloqueantes)
Gran utilidad clínica: HTA, C.isquémica, IC Antiarrítmicos (grupo II) tb. Antioxidantes Efectos: CV: tonodependientes: disminuye PA, dromo, crono e ionotropo negativo, disminuye consumo O2, disminuye sistema RAA. En angina de esfuerzo aumenta la tolerancia al ejercicio (en el resto al reves) Efectos centrales: ansiolítico (quita sintomatologia periferica). Prevencion de migrañas Respiratorios adversos de broncoconstriccion Metabolicos adversos (oculta sintomas de hipoglucemia), ademas de aumento ligero de LDL y TG Aumento del tono uterino, menor PIO...
60
PROPANOLOL
Antagonista Beta no selectivo Bloqueantes de canales Na -> anestésico local tb Antiarrítmico grupo I Ansiolítico (sintomatología) Prevención de Migrañas Biodisponibilidad muy variable (liposoluble) Primer paso hepático importante -> ciuidado en insuficiencia hepática
61
SOTALOL
Antagonista Beta no selectivo | Antiarrítmico del grupo III
62
TIMOLOL, CARTEOLOL, LEVOBUNOLOL, BETAXOLOL
Antagonista Beta no selectivo | Son colirios
63
ATENOLOL
Antagonista beta1 -> cardioselectivos | No liposoluble -> escaso paso por BHE. Biodisponibilidad no muy buena pero estable, sin primer paso hepático
64
METOPROLOL
Antagonista beta1 -> cardioselectivos
65
BISOPROLOL
Antagonista beta1 -> cardioselectivos
66
NEBIVOLOL
Antagonista beta1 -> cardioselectivos | Ligera acción vasodilatadora (NO)
67
CELIPROLOL
Antagonista beta1 -> cardioselectivos | Agonista parcial beta2, vasodilatador y protector en broncópatas
68
ESMOLOL
Antagonista beta1 -> cardioselectivos | Tratamiento de taquicardia en ámbito hospitalario
69
CARVEDILOL
Antagonista beta no selectivo y alfa
70
LABETALOL
Antagonista beta no selectivo y alfa | antioxidante
71
Reacciones adversas de Antagonistas Beta
Bradicardias y bradirritmias Insuficiencia Cardiaca (puede producirla además de tratarla) Extremidades frías (por VD beta2) S. de Abstinencia: retirada de modo paulatino Broncoconstricción Astenia, fatiga, alt sueño, depresiçon Disfunción eréctil CUIDADO hipoglucemias (diabetes), lipidemias
72
Contraindicaciones Antagonistas Beta
``` PRECAUCIÓN: Hiperreactividad bronquial Claudicación intermitente (aterosclerosis periférica) Diabetes Ancianos :mayor respuesta Miastenia Gravis Feocromocitoma: como administración de Adrenalina Depresión Hepatopatía, insuficiencia renal Tratamiento con IMAOs ``` ``` CONTRAINDICADOS: ICC descompensada Shock cardiogénico Bradicardia grave Bloqueo AV 2º o 3º grado Asma o broncoespasmos ```
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