Traitement ulcère Flashcards

(44 cards)

1
Q

Quels sont les facteurs protecteurs contre les ulcères?

A

Bicarbonate
Irrigation sanguine
Mucus
PGE+PGI

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Q

Quels sont les facteurs ulcérants?

A

HCl
Pepsine
AINS
Helicobacter pylori
Tabagisme, alccol, caféine

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Q

Que sécrète les cellules mucus?

A

le mucus protecteur

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4
Q

Que sécrète les cellules principales?

A

Le pepsinogène

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Q

Que séccète les cellules pariéthales?

A

Les ions H+ et Cl-

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6
Q

Quelles sont les 4 classes de récepteurs impliqué dans la sécrétion gastrique?

A

H2
M3
CCK2 (gastrine)
EP3 (prostaglandines)

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7
Q

À quoi sert un antiacide?

A

C’est une base inorganique utilisé pour diminuer l’acidité du contenu gastrique.

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8
Q

Qu’est-ce que de l’acide alginique?

A

Agent gélifiant qui absorbe l’eau rapidement.

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9
Q

Avec quels rxs les antiacides peuvent avoir un interaction?

A

Quinolones
Tétracyclines

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10
Q

Vrai ou faux: les récepteurs histaminiques sont des récepteur métabotropique?

A

Vrai

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11
Q

Ou se situe les récepteurs H2?

A

Musqueuse gastrique
Muscle cardiaque
Mastocytes
Cerveau

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12
Q

Quels sont les effets biologiques du récepteurs H2? (4)

A

Contrôle la sécrétion gastrique
Augmente la sécrétion bronchique
Cause une relaxation des muscles lisses vasculaires
Tachycardie, effet inotrope et chronotrope positif

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13
Q

Quelle est la biosynthèse de l’histamine?

A

L-histamine transformé en histamine par l’histamine décarboxylase

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14
Q

Vrai ou faux: l’histamine est distribué dans tous les tissus et organes à même concentration?

A

Faux, à concentration différente

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15
Q

Ou est-ce que la concentration d’histamine est particulièrement élevé?

A

Peau
Poumons
TGI

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16
Q

Qu’on-t-il fait pour la première tentative de faire un anti-H2?

A

Ajouté un groupement fonctionnnel pour interagir avec un autre région liante du récepteur afin d’en empêcher le changement de conformation/activation

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17
Q

Qu’on-t-il fait en deuxième pour faire un antiH2?

A

Substituer l’Amine avec un groupement polaires et augmenter la distance avec imidazole

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18
Q

Qu’on-t-il fait en troisième pour faire un antiH2?

A

Modifier le placement de la structure pour qu’il puisse se lié au récepteurs

19
Q

Quelle est la différence entre les groupements thiourée et guanidino?

A

Thiourée est responsable de la toxicité mais a une meilleur activité et biodisponibilité orale

20
Q

Qu’est-ce que le Tagamet?

A

le cimétidine

21
Q

Qu’est-ce qu’inhibe le cimetidine?

22
Q

Quelles sont les autres produit pharmaceutique antiH2?

A

Ranitidine
Nizatidine
Famotidine

23
Q

Vrai ou faux: le famotidine est 32x plus actif que le cimetidine?

24
Q

Combien de fois plus actif et la ranitidine comparé au cimetidine?

25
Est-ce que la nizatidine est plus active que la cimetidine? Si oui, de cmb?
Oui, 10x
26
Lequel des produits est: 1) un cycle imidazole? 2) un cycle thiazole? 3) un cycle furane?
1)cimetidine 2) nizatidine + famotidine 3)ranitidine
27
En gros, que doit contenir un bon antiH2?
- Un cycle aromatique à 5 atomes bisubstitué - Un des subsituant doit être petit et basique - L'autre substituant doit être une chaine e 4 atomes préférablement avec un S
28
Vrai ou faux: les antiH2 sont éliminé sous forme changé?
Faux, sous forme inchangé
29
Est-ce que tous les antiH2 sont inhibiteur des CYP450?
Non seulement la cimetidine
30
Vrai ou faux: le métabolisme est majoritairement rénal de antiH2?
VraiQ
31
Quel est le premier IPP découvert?
Timoprazole
32
Quels sont les objectifs de l'Ajout de groupement substituants des IPP?
Éliminer les EI Augmenter la stabilité au pH physiologique Augemnter l'activité
33
Finalement qu'est-ce qu'on a changé des IPP?
Substitution du benzimidazole ou de la pyridine pour enlever EI thyroide Subsituant éther pur augmetner la stabilité en augmentant le Pka
34
Vrai ou faux: les azoles sont des prodrogues?
Vrai
35
Quel est le mécanisme d'Action des IPP?
Le médicament diffuse dans les cellules pariétales Il se concentre dans les canalicules acides Il est protoné (piégé car devient chargé)
36
Quelles sont les spécifité d'action des IPP?
Distribution sélective des pompe à protons Doit être en milieu acideQ
37
Quels sont les différents IPP?
Oméprazole Esoméprazole Lansoprazole Dexlansoprazole Pantoprazole Rabéprazole
38
Vrai ou faux: les IPP sont similaires au point de vue pharmacologique mais pas pharmacocinétique?
Faux, ils sont tous similaires partout
39
Comment est-ce qu'il prévient la dégradation de la forme orale dans l'estomac?
Fomulaiton gastro-résistante
40
Comment sont éliminé les IPP?
Par biotransformation hépathique : CYP2A3 et CYP2C19
41
Vrai ou faux: l'esoméprazole est biotransformé polus vite que l'oméprazole?
Faux plus lentementE
42
Dans un 1vs1 entre les antiH2 et les IPP, qui gagne?
IPP
43
Quels sont les effet de la PGE2?
Effet cytoprotecteur en stimulant la sécrétion de bicarbonate et la circulation sanguine
44
Qu'est-ce que le misoprostole?
Un analogue synthétique de la PGE1