1
Q
Caractéristiques de la voie et forme orale ?
A
C’est la voie :
* la plus utilisée,
* la mieux acceptée (maladie chronique),
* possibilité d’automédication (voie de confort)
* Elle représente +50% des médicaments actuels
2
Q
Où se déroule l’absorption orale ?
A
- L’absorption orale est possible tout au long du tractus digestif, si le temps de séjour est assez long
- L’absorption du principe actif se fait à différents niveaux du tube digestif
3
Q
Administration des médicaments par voie orale ?
A
Produits administrées par la bouche pour une action qui est soit locale ou systémique (système sanguin)
4
Q
Quelles sont les différentes forme de la voie orale ?
A
Il y a des formes solides ou liquides
5
Q
Sous quelle présentation se présente les produit à voie et formes orales ?
A
- Multidoses : Sirops, suspensions…
- Unitaires : Comprimés, gélules, ampoules buvables
- Unitaires fractionnables : Comprimés sécables (fente sur le comprimé), Ajustement de la posologie
6
Q
Anatomie et physiologie du tube digestif ?
A
- Flux quotidien = 10L
- Les surfaces d’absorption sont présentes avec ou sans les microvillosités
- Il y a des différences significatives entre les différents segments au niveau des surfaces d’absorption des PA en fonction des pH
- En fonction du pH, on va pouvoir déterminer comment le PA va réagir dans ces différentes régions
7
Q
Qu’est-ce que la phase biopharmaceutique ?
A
La phase biopharmaceutique est la phase de mise à disposition du PA dans l’organisme :
* Libération
* Dissolution
* Absorption
* Métabolisme (EPPI/EPPH)
8
Q
Qu’est-ce que la phase pharmacocinétique ?
A
(ADME) C’est la phase de disposition :
* Distribution du PA dans les tissus
* Elimination : métabolisme/excrétion (rénale, biliaire)
9
Q
Variation de la phase biopharmaceutique ?
A
La phase biopharmaceutique est variable selon la nature de la forme galénique solide ou liquide
10
Q
Condition pour que le PA soit absorbée durant la phase d’absorption ?
A
Il faut que le PA soit en solution pour la phase d’absorption
11
Q
Processus de la mise en disposition ?
A
=> biopharmaceutique
1) Libération du principe actif à partir de la forme galénique : Désintégration et Désagrégation
2) Dissolution du principe actif dans les fluides digestifs
3) Absorption gastro-intestinale
4) Métabolisme pré-systémique (EPPI– EPPH)
12
Q
Quels processus de la mise en disposition peuvent influencer la vitesse et la quantité biodisponible du PA ?
A
Les 3 premières : Libération, Dissolution, Absorption
13
Q
Quelle étape de la mise en disposition influence la quantité biodisponible du PA ?
A
La quatrième : Métabolisme pré-synaptique
14
Q
Vitesse de mise à disposition après administration orale ?
A
- Du plus rapide au plus lent :
- Les solutions
- La forme suspension
- Les gélules, capsule
- Les comprimés
- Les comprimés enrobés
- La forme à libération contrôlée
15
Q
De quoi est fonction la vitesse de mise à disposition après administration orale ?
A
- Fonction de la forme galénique
- Lié au PA (dissolution)🡪 Granulométrie solubilité et vitesse de dissolution
16
Q
Quels sont les facteurs influençant l’absorption des PA (VF orale) ?
A
- Les facteurs pharmaceutiques
- Les facteurs physiologiques
- Les facteurs pathologiques
- Les interactions avec d’autres substances
17
Q
Que sont les facteurs pharmaceutiques ?
A
Ce sont les facteurs :
* Liés à la FG (désintégration/désagrégation) ⇒ Nature et quantité d’excipients
* Liés au PA (dissolution) ⇒ solubilité et vitesse de dissolution et diminution, de la granulométrie du PA
18
Q
Que sont les facteurs physiologiques ?
A
- Le temps de vidange gastrique (à jeun ou non)
- Le temps de transit intestinal
- Le métabolisme pré-systémique (variabilité interindividuelle)
19
Q
Quelle sont les substance avec lesquelles peuvent interagir les PA par voie orale ?
A
- Alimentation
- Fluides (gastrique)
- PA
20
Q
Caractéristiques des formes liquides de voie orale ?
A
- Forme d’action rapide
- ne nécessitant pas de dissolution dans le TD
- La fabrication est simple
- Très utilisé en pédiatrie
21
Q
Quelle sont les formes liquides par voie orales existantes ?
A
=> 6
* Soluté buvable
* Sirop
* Forme multidose (sirop, émulsions…)
* Forme unidose (ampoule buvable)
* Gouttes buvables
* Emulsion
22
Q
Contenance des liquides ?
A
- C-à-café : 5mL
- C-à-dessert : 10 mL
- C-à-soupe : 15mL
- Cuillère mesure, dosette, petit gobelet, pipette graduée en fonction du poids…
23
Q
Quelles sont les classifications des dormes liquides par voie orale ?
A
- Les solutés buvables, (ampoules buvables, solutions buvables)
- Les sirops
- Les suspensions
- Les gouttes buvables
- Emulsion
24
Q
Définition d’un soluté buvable ?
A
- Assez fréquemment sont des unidoses ou en flacon multidose
- Ils sont obtenus par dissolution d’un ou plusieurs PA
- Le solvant utilisé est le plus souvent un solvant aqueux, un solvant huileux ou un solvant hydroalcoolique
25
Caractéristiques des solutés buvables ?
Les solutions :
* Peuvent contenir des conservateurs ou des antioxydants appropriés, antioxydant principalement dans les PA huileux
* Claires et limpides (obligatoire)
* Véhicule principal ou solvant : eau, ou mélanges de plusieurs solvants
* Les colorants
* Possibilité d’aromatiser.
26
A quoi faut il faire attention avec les solutés buvables ?
Attention à la concentration d’éthanol (EEN en pédiatrie ou chez les alcooliques)
27
Utilisation des colorants pour les solutés buvables ?
* Comme avertissement ou élément de différenciation
* Amélioration de la prise pour l’enfant
28
Définition des sirop ?
C’est une forme liquide aqueuse contenant une forte quantité de sucre (≥ 68%) et de consistance visqueuse
29
A quoi faut il faire attention avec les sirops ?
Attention aux diabétiques 🡪 on note la concentration en sucre sur le sirop
30
Quels sucres peuvent être utilisés dans les sirops ?
* Saccharose +++
* Autres sucres : glucose, fructose, polyols (sorbitol, glycérol…)
31
Définition d'une suspension ?
C’est la dispersion d’un ou plusieurs PA solide(s) en fines particules insolubles (= phase dispersée ou interne) dans un liquide (= phase dispersante ou phase externe)
32
Que nécessite les suspensions avant utilisation ?
Nécessité d’agitation avant utilisation pour remettre en suspension afin d’assurer l’homogénéité de la concentration (donc de la précision de la dose)
33
Les suspensions sont des formes orales qui conviennent aux enfants.
Vrai ou Faux ?
VRAI !!!!!!
34
Caractéristiques des gouttes buvables ?
* La précision de doses est non optimale
* A boire généralement après dilution
35
Définition des gouttes buvables ?
Soluté soluble concentré obtenu par dissolution d’un ou plusieurs PA dans un solvant approprié
36
Définition des gouttes buvables ?
Soluté soluble concentré obtenu par dissolution d’un ou plusieurs PA dans un solvant approprié
37
Exemple de gouttes buvables ?
* zyrtec/cetirizine
* PA = cétirizine, antihistaminique
* Excipients : solvant, conservateurs…
38
Définition d'émulsion ?
* C’est un mélange de deux liquides non miscibles, dont l’un est de l’eau et l’autre en général de l’huile
* Un agent émulsionnant (tensio-actifs) (lécithine de soja) est souvent ajouté pour stabiliser la préparation
39
Que signifie : Emulsions H(uile)/E(au) ?
Dispersion de fines gouttelettes d’huile dans l’eau, noté aussi O(il)/W(ater)
40
Avantages des formes liquides orales ?
* Elles sont multidoses (le plus souvent)
* Concentration déterminée
* On peut faire une adaptation de dose avec précision suffisante (mL, gouttes, cuillères…)
* PA mieux tolérés car dilution dans un solvant
* Délai d’absorption du PA plus court (en général : car pas de désintégration /désagrégation)
41
Inconvénients des formes liquides de voie orale ?
* Risque de l’altération du PA (par le solvant au cours du temps)
* Produit de désintégration peuvent être incompatibles avec les autres composants de la réaction
* Le conditionnement est assez encombrant, lourd et fragile (verre, polymère)
* Précision et exactitude de la dose administrée dépendant du patient
42
Formes solides par voie orale ?
* Comprimé
* Capsule
* Gélule
* Granule
* Pastille
* Pilule
* Sachet
* Tablette
43
Comment est réalisée la classification des formes solides par voie orale ?
Selon la poudre de base, le conditionnement, et ce qu'on y ajoutes
44
Définition de comprimés ?
Ce sont des préparations solides contenant une unité de prise qui contiennent un ou plusieurs PA obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particules ou par un autre procédé de fabrication
45
Administration des comprimés ?
Avalés, croqués, dissous ou désagrégé dans l’eau avant l’administration,
/!\ certains doivent séjourner dans la bouche pour y libérer le PA /!\
46
Caractéristiques des comprimés ?
* sous une forme variable,
* souvent arrondie,
* solide et compactes
* Les faces < et > peuvent être plates
* convexes et les bords biseautés
* Ils peuvent porter des barres de cassures, un sigle ou une autre marque (🡪 marketing, plus ou moins sophistiqués…)
47
Classification des comprimés ?
* Non enrobés
* Enrobés
* Effervescents
* Sécables
* Solubles
* Dispersible
* Oro-dispersibles
* A libération modifiée
* Gastro résistant
* A utiliser dans la cavité buccale
* Lyophilisats oraux (lyocs)
48
Caractéristiques des comprimés enrobés ?
* sont recouvert de plusieurs couches d’excipients qui facilitent la prise ou la conservation
* peuvent permettre de masquer le goût
49
Caractéristiques des comprimés effervescents ?
* contiennent des substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui réagissent en présence d’eau en libérant du CO2
* destinés à être dissous ou dispersé dans l’eau avant administration, libération accélérée du PA
50
Caractéristiques des comprimés sécables ?
ils présentent une fente qui facilite le fractionnement en vue de l'adaptation de la posologie
51
Caractéristiques des comprimés à utilisé dans la cavité buccales ?
Ils sont à croquer ou sucer
52
Caractéristiques des comprimés lyophilisant oraux ?
* Préparations solides destinées à être placées dans la bouche (absorption sublinguale), ou dispersés dans de l’eau avant administration
* Obtenus par cryodessiccation, libération accélérée du PA
53
Différents procédés de fabrication des comprimés ?
3 procédés de fabrication :
* Compression granulation humide
* Compression granulation sèche
* Compression directe
54
Quels sont les phases de la compression ?
1) Alimentation/remplissage
2) Arasage
3) Compression
4) Ejection
55
Rôles des excipients ?
* Faciliter la compression
* Améliorer la qualité des comprimés
* Contrôler la cinétique de libération du PA (dans certains cas)
56
Quelles sont les différentes catégories d'excipients ?
5 catégories :
* Les diluants
* Les liants
* Les agents de désagrégation
* Les lubrifiants
* Les adjuvants divers (colorant, aromatisant)
57
Caractéristiques des diluants ?
* Assurent une taille suffisante en diluant le PA
* Lactose, amidon, cellulose
58
Caractéristiques des liants ?
* Lient les particules qui ne peuvent l’être par une seule compression
* Sous forme de solutions + ou – visqueuses (PVP, sirop de sucre)
* Sous forme sèche 🡪 compression
59
Caractéristiques des agents de désagrégation ?
* Facilitent la désagrégation du comprimé dans les liquides digestifs
* Amidon et dérivés
60
Caractéristiques des lubrifiants ?
* Améliorent la fluidité de la poudre et le glissement des particules
* Réduisent les forces de frictions inter-particulaires
* Stéarate de magnésium, talc, silice colloïdale
61
Définition des capsules ?
Préparations solides constituées d’une enveloppe dure ou molle, de forme et de capacité variables, contenant généralement une dose unitaire de PA
62
Composition des enveloppe des capsules ?
L’enveloppe est à base de gélatine ou d’autres substances dont la consistance peut être adaptée par addition de substances telle que le glycérol ou le sorbitol
63
Classification des capsules ?
* Capsules à enveloppe dure ou gélules
* Capsules à enveloppe molle
* Capsules gastro-résistantes
* Capsules à libération prolongée
64
Caractéristiques des capsules à enveloppe dure ?
=> géllules
* Comportent une enveloppe préfabriquée constituée de 2 parties cylindriques de forme allongée s’emboitant l’une dans l’autre ouverts à une extrémité et dont le fond est hémisphérique, contenant à l’intérieur une poudre ou des microparticules
* Calibre : 000, 00, 0, 1, 2, 3, 4, 5
* Volume correspondant à 1,37mL à 0,13mL
* Longueur de 1,1mm à 26,1mm
65
Caractéristiques des capsules à enveloppe molle ?
* Forme ovoïde constituée d’une enveloppe épaisse, contenant à l’intérieur un liquide ou un produit pâteux
* PA liposoluble/huile
* Capacité de 50µL jusqu’à quelques mL
66
Définition des granulés ?
* Forme sèche, principalement à base de sucres, constitué d’agrégats de particules de faible dimension
* Ils sont soit à croquer soit à absorber après la dissolution ou la mise en suspension dans l’eau
67
Définition de poudre ?
* C’est une forme sèche présentée en vrac ou en sachet unidose
* Administration sous forme de suspension ou de solution orale après dispersion ou solubilisation de la poudre
68
Exemple de poudre ?
* kardégic
* PA : aspirine = Acide acétylsalicylique
* Excipients : Aromatisant et sucrant (Poudre pour solution buvable)
69
Avantage de la forme solide par voie orale ?
* Dose déterminée et précise par unité de prise
* Conservation longue (due à l’absence d’eau)
* Masquage possible de goût et de l’odeur par enrobage
* Emploi facile
* Résolution de certains problèmes d’incompatibilité
* Fabrication aisée, très grand rendement, prix bas
70
Inconvénient de la forme solide par voie orale ?
* Dégradation de PA thermosensible surtout quand on fait de la compression par étape de granulation-séchage
* Délai d’absorption en fonction de la désagrégation-dissolution du PA
* Mise au point délicate
71
Inconvénient de la forme solide par voie orale ?
* Dégradation de PA thermosensible surtout quand on fait de la compression par étape de granulation-séchage
* Délai d’absorption en fonction de la désagrégation-dissolution du PA
* Mise au point délicate
72
Définition des formes galiéniques à libération modifiée ? (VF orales)
Comprimés ou gélules, préparés avec des excipients spéciaux et/ou par des procédés particuliers visant à modifier la vitesse, le lieu où le moment de la libération du PA
=> Ils sont à libération prolongée, retardée ou séquentielle
73
Caractéristiques des FG à libération immédiates ?
* On a une fluctuation importante de concentration entre Cmax et Cmin
* Problème si marge thérapeutique étroite (toxicité et/ou inefficacité)
* Courte durée d’action 🡪 Répétition des prises médicamenteuses
74
Carctéristiques des FG à libération modifiées ?
* Diminution des fluctuations → meilleur contrôle de la thérapeutique
* Diminution des prises → meilleure observance, couverture du nycthémère
75
Avantages des formes orales ?
* La facilité d’administration est importante en règle générale
* Les possibilités de FG à libération modifiée
76
Inconvénient des formes orales ?
* Les FG solides sont dures à prendre chez des sujets très âgés ou les enfants donc on doit passer sous forme liquide
* La biodisponibilité peut être très variable due à EPPH (hépatiques) et EPPI (Intestinal)
77
Quels contrôle de la pharmacopée sont nécessaire pour les formes orales ?
* Uniformité de teneur nécessaire si PA dans la FG est très faible (<2 mg ou < 2%)
* Uniformité de masse pour comprimés non enrobés sauf si on a fait un essai d’uniformité de teneur
* Dissolution => point essentiel pour les formes galéniques à libération modifiée, correspond au pourcentage de PA libéré en fonction du temps, réalisé avec un dissolumètre
78
Quels sont les essais spécifiques pouvant être réalisé d'après la pharmacopée ?
* Désagrégations :
- cas général (ex sécable) : < 15 min
- comprimés solubles, dispersibles et orodispersibles : < 3 min
- comprimés effervescents < 5 min
* Sécabilité
79
Intérêt des formes galéniques à libération modifiée ?
* D’optimiser le contrôle thérapeutique et donc diminuer la iatrogénie
* D’améliorer l’observance (pour les sujets âgés, polymédicamentés)
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