PROCESO ORGANICO QUE PUEDE OCASIONAR LA CESACION O LA ALTERACION DE LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE UNA DROGA.
Biotransformación
¿Cual es la fase 1 de la biotransformación?
Transformación del fármaco original en un metabolito más polar. (más activo, menos activo o inactivo).
¿Cual es la fase 2 de la biotransformación?
Acoplamiento entre la droga
o su metabolito y un sustrato endógeno
Acción combinada de enzimas epiteliales gastrointestinales y hepáticas que disminuyen la aparición de droga activa en la circulación.
METABOLISMO DE 1ER. PASO
Codifican las enzimas que intervienen en reacciones de biotransformación de medicamentos
- CYP1
- CYP2
- CYP3
Procesos que comprende la Fase I de biotransformación:
- OXIDACIÓN
- REDUCCIÓN
- HIDRÓLISIS
Procesos que comprende la Fase II de biotransformación:
Conjugación
Reacciones de oxidación INDEPENDIENTES DEL P-450:
- Aminoxidaciones
* Deshidrogenaciones
Tipos de reacciones de Hidrólisis:
- DE ESTERES
* DE AMIDAS
¿Con que se pueden hacer reacciones de Conjugación?
- Ac . Glucurónico
- Ac. Sulfúrico
- Ac. Acético
- Metilación
- Aminoácidos
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS:
- Fisiológicos.
- Patológicos.
- Ambientales.
- Genéticos.
- Interacciones
Identificar las variaciones en la respuesta de origen genético, estudiar los mecanismos moleculares que la causan, evaluar sus implicaciones clínicas y desarrollar métodos para identificar a los individuos susceptibles:
FARMACOGENETICA
Parte del genotipo e intenta predecir la respuesta al tratamiento para recomendar la pauta de actuación más adecuada para ese genotipo.
Farmacogenómica
Son drogas inductoras:
Fenitoína
Fenobarbital
Rifampicina
Son inhibidores del metabolismo humano:
Alopurinol, Cloranfenicol, Isoniacida, Ciemtidina, Ketoconazol.
