AINEs

Question 1

O que quer dizer AINE?

Answer 1

Antiinflamatório não-esteroidais

Question 2

Quais ações farmacológicas dos AINEs?

Answer 2

1. Antiinflamatória
2. Analgésica
3. Antipirética

Question 3

Precisa de receita médica?

Answer 3

NÃO

Question 4

Quais exemplos de AINEs?

Answer 4

1. AAS (Aspirina)
2. Dipirona
3. Dipirona sódica (Anador, Dorflex)
4. Diclofenaco (Cataflan)
5. Nimesulida (Nisoflan)
6. Ácido Mefenâmico (Ponstan)
7. Paracetamol (Tylenol) (apesar de ter atividade só antitérmica e analgésica, não ter antiinflamatória)
8. Ibuprofeno
9. Indometacina
10. Cetoprofeno
11. Naproxeno

Question 5

Como os AINES exercem seu efeito antiinflamatório?

Answer 5

Eles se ligam e inibem a enzima CICLOXIGENASE (COX)… inibindo a produção de protaglandias, prostacilinas, etc… que são pró-inflamatórios

Question 6

Curiosidade sobre alimentos e AINEs?

Answer 6

Crustáceos e Carne de Porco interferem de fato no processo inflamatório, pois apresentam muito fosfolipídeos, que servem de substrato pra fosfolipase A. Por isso, durante tto com antiinflamatórios, deve-se evitar estes alimentos.

Question 7

Quais 3 tipos de COX que temos?

Answer 7

1. COX -1: Existe msm sem inflamação, pois exercer tbm efeito homeostático. Presente em cél. endoteliais, plaquetas, mucosa gástrica.
2. COX-2: Induzida durante processo inflamatório.
3. COX-3: Age em locais específicos como coração e hipotálamo, e é induzido tbm só na inflamação

Question 8

Qual relação dos AINES com úlceras gástricas?

Answer 8

A COX-1 age estimulando a produção de prostaglandinas que estimulam a produção de bicarbonato e muco, que protegem a mucosa gástrica. Como os AINEs bloqueiam a COX-1, vão bloquear essas cascata de proteção, levando a ulceração.

• obs: Por isso o AINEs tem que tomados JUNTO das refeições, sendo CONTRAINDICADO tomar em jejum
• obs2:AINEs são contraindicados em pcts que com gastrites ou úlceras gástricas.

Question 9

Como os AINES exercem seu efeito antitérmico?

Answer 9

Na febre, as protaglandias agem no centro termorregulador (hipotálamo), promovendo aumento da produção de calor que nao é usado, aumentando a T°. Os AINEs ao inibir a COX-3 que é o que age principalmente no hipotálamo, fará com que nao ocorra esse processo…

Question 10

Como os AINES exercem seu efeito analgésico?

Answer 10

A PEG2 que é produzida pela COX sensibilizam os nociceptores, diminuindo o limiar da dor. Então, ao inibir a COX, há restabelecimento do limiar da dor normal.

Question 11

Qual se daria a inibição dos tipos de COX da melhor forma?

Answer 11

1. O bom seriam fármacos inibidores específicos pra COX 2 ou 3, e que não inibissem (ou pelo menos de formar reversível) a COX-1.
2. Os Coxibes são os melhores AINEs, são SELETIVOS para COX-2. **Isso nao quer dizer que é totalmente especifica, pode ter efeito da inibiação da COX-1, mas bem menos pronunciado que os não-seletivos

Question 12

Aspirina (AAS)

Answer 12

1. Tem efeito antiinflamatório, antipirético, analgésico (dor leve a moderada) e trombolítico (desagregante plaquetário –o + importante na prática)
2. Diminui taxas de AIT, de trombose.
3. O AAS inibe de forma IRREVERSÍVEL a COX-1 constitutivas das plaquetas, levando ao efeito de antiagregação plaquetária, como a plaqueta dura de 8-11 dias, durante esse tempo o indivíduo vai ta com esse efeito.
   * *Por isso o AAS é CONTRAINDICADO em caso de suspeita de dengue, uma vez que a dengue já é antiagregante/hemorrágico por si só.
   * *AAS suspento 7-10 dias antes da cirurgia.
   * *A dipirona tbm inibe a COX-1 das plaquetas, só que de maneira REVERSÍVEL, tendo pouco efeito antiagregante.

Dose trombolítica: 100-200mg por dia.

Question 13

Paracetamol (Tylenol)

Answer 13

1. Não tem atividade antiinflamatória, apenas antitérmica e analgésica;
2. Usado tratamento de dor leve a moderada, qnd não precisa do efeito antiinflamatório.

• **É o fármaco usado pra tto a febre em pct com suspeita de dengue, por não ter efeito trombolítico !!
• *Tbm pode ser usado a dipirona no caso da dengue, pq tem pouquissimo efeito antiagregante.

3. É um inibidor fraco da COX-1 e COX2, agindo mais na COX-3, dessa forma não age sobre o processo inflamatório.

Question 14

Coxibes

Answer 14

1. Ex: Celecoxib e Rofecoxib;
2. Potentes inibidores SELETIVOS da COX-2
3. Exercem pouco efeito sobre mucosa gástrica ou sobre agregação plaquetária.
   * Rofecoxib em alta doses ta relacionado a edemas e hipertensão.
4. Eficazes no tto de artrite reumatóide, osteoatrite e atuam como analgésicos e antipiréticos

Question 15

Diclofenaco (Cataflan)

Answer 15

1. É não-seletivo
2. 20% pcts tem distúrbios GI e ulceração gástrica..
   Opção é associar com algum protetor da mucosa gástrica, mas pode dar outras reações…

Question 16

Meclofenamato e Ácido Mefenâmico (Postan)

Answer 16

1. Inibem a COX e a Fosfolipase A2
2. Meclofenato potencializa o efeito dos anticoagulantes orais, sendo CONTRAINDICADO na gravidez.
3. O Ácido Mefenâmico menos eficaz e mais tóxico que o AAS como efeito antiiflamatório. NÃO deve ser adm em crianças

Question 17

Piroxicam e Tenoxicam

Answer 17

1. São inibidores não-seletivos da COX

Question 18

Quais indicações gerais dos AINEs?

Answer 18

1. Processos inflamatórios no geral
2. Cefaleia
3. Dismenorreia
4. Cólicas menstruais
5. Febre

Question 19

Resumo dos AINEs

Answer 19

1. Salicilatos acetilados: Aspirina (AAS);
2. Salicilatos não-acetilados: salicilatos de colina magnésio, salicilato de sódio e salicilsalicilatos.
3. Inibidores seletivos da COX-2 (coxibs): celecoxib, etoricoxib, meloxicam, rofecoxib, valdecoxib.
4. Inibidores seletivos da COX-3: paracetamol (Tylenolˆ)
5. Inibidores não-seletivos da COX: diclofenaco (Cataflan), diflunisal, etodolac, fenoprofeno, flurbiprofeno, ibuprofeno, indometacina, cetoprofeno, cetorolaco, meclofenamato e ácido mefenâmico (Postan), nabumetona, naproxeno, oxaprozina, fenilbutazona, piroxicam, sulindaco, tenoxicam, tiaprofeno, tolmetina, azapropazona e carprofeno.