Que son los Barbituricos
Farmaco potenciador del efecto GABA, correspondiendo al grupo de hipnóticos
* Prototipo es el Fenobarbital
Principales propiedades de los Barbituricos
- Hipnoticos
- Anestesico
- Sedante
- Anticonvulsivo
Indicación y dosis del fenobarbital
- Indicado como sedante, anticonvulsivo
- Dosis pediatrica 30-100 mg/día o 3-5 mg/kg/día
- Dosis adulto 100-300 mg/día 1x a la noche
Efectos secundarios del Fenobarbital
- Somnolencia
- Sedación
- Mareos
- En casos de dolor, su administración puede provocar efecto paradojido (excitatorio) y aumento del dolor.
Efecto sobre el Hígado del Fenobarbital.
- Incremento de Glucoroniltransferasa, que conjuga la BRI-BRD. Es utilizada en Kernicterus e hiperbilirrubinemia neonatal.
- Inducción del sistema microsomal (P450) aumentando el metabolismo de otros farmacos y sustancias endógenas.
Efecto sobre el cerebro con dosis anestesica
- Disminuye el edema cerebral (post trauma, isquemia o intervención quirurgica)
Como se clasifican los Barbituricos
Por el tiempo de acción:
- Ultracorta <3H: Tiopental
- Corta 3H: Pentobarbital
- Intermedia 3-6 H: Amobarbital
- Larga 6-12 H: Fenobarbital y Primidone
Farmacocinetica del Fenobarbital
- Via: IV, VO, IM, VR
- Dosis terapeutica: 15-40 mcg/mL
- Bajo grado de union a proteinas, con mayor presencia en plasma y libre.
- Eliminación via renal dependiente del pH urinario (Alcalino)
Mecanismo de acción de los Barbituricos
- Aumenta afinidad del Nt (GABA) por su Rc, lo que produce una apertura prolongada del Rc.
- A dosis altas además de lo anterior inhiben los Rc AMPA (excitatorio) Aumentando el umbral de estimulo.
Dosis letal de Barbituricos
- Acción corta: 3g
* Acción larga: 5g
Como se comportan las intoxicaciones por barbituricos
Es de evolución progresiva de depresión del SNC pero potencialmente reversible.
Sedación- Hipnosis- Anestesia- Coma- Muerte
Tiempo de aparición de los primeros sintomas de intoxicación
30 min, con efecto maximo a las 4 Hs
Sintomas de intoxicación grave
- Coma (sin abolición del reflejo fotomotor)
- Colapso respiratório (supresión de respuesta hipoxica y de QuimioRc (CO²)
- Hipotensión
- Hipotermia por perdida de la actividad autonomica global.
- Disminución de la motilidad gastrointestinal.
Shock más frecuente en intoxicación por barbituricos
Shock cardiogenico, por dilatación vascular y efecto depresor en el miocardio.
** Cuadro muy grave
Hay trastorno renal en intoxicación por barbituricos?
Si. Por disminuir el FPR, consecuencia del shock y por un aumento de la ADH (intento de aumentar la PA). Lo que lleva a una oliguria o aún una anuria.
Complicaciones de las intoxicaciones graves por barbituricos
- Broncoaspiración y Neumonia
- Flictenas cutaneo y escaras
- Rabdomiolisis e Insuficiencia Renal aguda
- Hipertonía y convulsiones.
Que son los Flictenas cutaneos
Lesión cutanea que consiste en una ampolla o vesicula formada por acumulo de suero en la epidermias.
Tratamiento de intoxicacion por barbituricos
No hay antidoto.
Soporte vital con: Apoyo cardiovascular y respiratório, mantenimiento de función renal
* Tratamiento evacuante: SNG y carbón activado (tiempodependiente)
* Diuresis forzada Alcalina: Si por Fenobarbital y Barbital. en pcte con FR normal
* Dialisis se intoxicación por fenobarbital, coma profundo con IR o Hepatica o
Cuando se indica tratamiento de alcalinización de diuresis?
Intoxicación por Fenobarbital o Barbital, con FR normal y concentración en plasma > 50mg/dL
Cuando se indica tratamiento por dialisis
Intoxicación por fenobarbital, con insuficiencia renal o hepatica y una concetración plasmatica > 100 mg/dL
Valores de función renal normal
Pcte 170 cm y 70 kg = 50-70 mls/h
o 1500mls diario
