Definición de BZD
corresponde al grupo de tranquilizantes menores, con efecto ansiolitico y poca potencia depresora del SNC
Principales propiedades de las BZD
- Ansiolitico
- Hipnótico
- Sedante
- Relajante muscular
- Anticonvulsivo
- Inductor anestesico
Principales BZD conforme su acción
- Acción relajante: Diazepan VO 5mg
- Acción ansiolitica: Lorazepan, Clonazepan
- Acción hipnótica: Bromazepan
- Acción Anticonvulsiva: Diazepan IV/VO/VR 10mg o Clonazepan
Toxicocinética de las BZD
- Todas se absorben bien en TGI
- Fijación a proteinas 99%
- Elevado coeficiente de distribución lipido/agua
- Metabolismo de 1 y 2 paso en hígado
- Excreción via renal > hepatica
Factores que pueden disminuir el metabolismo de primer paso
- Edad
- Enfermedades hepaticas
- Administración simultaneas de estrógeno
- Isoniazida, Disulfirán, Fenitoina, alcohol y cimetidina
Factores que pueden aumentar el metabolismo de primer paso
- Tabaquismo
* Farmacos inductores del sistema microsomal (P450) como los fenobarbitales
Ejemplos de BZD
- Clorazepan
- Diazepan
- Lorazepan
- Bromazepan
- Oxazepan
- Clordiazepoxido…
Mecanismo de acción de las BZD
- Estimulo del Rc GABA por aumento de afinidad de Rc/Nt, aumentando la frecuencia de apertura del canal de Cl. Genera una hiperpolarización de la membrana.
Dosis terapeuticas para BZD
De 1 a 50 mg/día
Niveles toxicos de Diazepan en plasma
0,5 a 2 mg/dL (%)
Disis que induce intoxicación por BZD
- 15 a 20 veces la dosis terapeuticas SIN LLEVAR AL COMA
- 40 a 50 veces llega a efectos cardiovasculares
- Letal > 100 veces la dosis terapeuticas
Por que la intoxicación por BZD es tan comun
- Gran accesibilidad
- Muchos con bajo costo
- Asociación a enfermedades psiquiatricas
Sustancias que potencian los efectos depresivos del SNC generados por las BZD, en uso asociado.
- Alcohol (Etilismo cronico)
- Tabaquismo
- Drogadicción
- Inductores hepaticos (antiepilepticos)
Clinica de las intoxicaciones por BZD Leve
- Somnolencia
- Mareos
- Nistagmus
- Ataxia
- Diplopia
- Debilidad
- Logorrea
- Disartria
- Relajación muscular
- ATIENDE ESTIMULOS VERBALES.
Clinica de las intoxicaciones por BZD Moderado
- Somnolencia
- Mareos
- Nistagmus
- Ataxia
- Diplopia
- Debilidad
- Logorrea
- Disartria
- Relajación muscular
- RESPUENDE A ESTÍMULOS DOLOROSOS PERO NO DESPIERTA
Clinica de las intoxicaciones por BZD Severo
- Coma
- Hipotonia muscular
- Arreflexia
- Depresión respiratória
- Piel seca y caliente
- Midriasis
- Taquicardia
- Retención urinaria
Indicaciones para el uso de Flumazenil
- Corrección rapida de intoxicaciones por BZD con Glasgow < 8 o Hipoventilación
- Dx diferencial en intoxicaciones mixtas o coma de origen desconocida
- Reversión rapida de sedación para mejor evaluación
Complicaciones del uso de Flumazenil
- Convulsiones en asociación con tóxicos convulsionantes (Antideresivos triciclicos, cocaina)
Dosis de administración del Flumazenil
0,3 mg bolus, repetir hasta cada minuto
Hasta 2 mg
