Penicillines généralités
Noyau péname = cycle beta-lactame + cycle thiazidique à 5 sommets
- Faible diffusion tissulaire
- T1/2 courte
- Elimination rénale
Utilisation possible G/all
Association synergique avec aminoside et acide fusidique
Pénicillines G
Naturelle
Benzylpénicillines
Voie parentérale –> utilisé en sels de sodium par IV/IM ou sel d’amine en IM
EI communs pénicillines
HYPERSENSIBILITE ++
- immédiate (IgE)
- accélérée (IgE + IgG)
- retardée (IgM+ IgG)
Pénicillines V
Naturelle
Phénoxyméthylpénicillines en VO
- Spectre : bactérie G+ et anaérobies
- Résistances naturelles aux BG-
- Dégradées par beta-lactamase
Pénicilline M
Hémi-synthétique
“anti-staph”
Chef de file : meticilline mais NSFP
Oxacilline et Cloxacilline
Spectre : S. aureus et strepto
Résiste au beta-lactamases
Pénicillines A
Hémi-synthétique
Aminobenzypénicillines
Ampicilline et amoxicilline
Spectre élargi au BG- mais hydrolysé par penicillinases
Carboxy et uréidopénicillines
Hémi-synthétiques
“anti-pyocianiques”
Ticarcilline, Témocilline, Pipéracilline –> que VP
Hydrolysés par pénicillinases
IND : infections documentées à l’hopital
Amidinopénicillines
Hémi-synthétique
Pivmécillinam : très bonne diffusion
Spectre étroit : entérobactéries d’inf urinaires +++ (E. coli)
IM pénicillines
- Pénicillines + MTX à forte dose
- Amox + allopurinol : risque de rash
- beta-lactamine + AVK : augmentat° INR
Inhibiteurs de beta-lactamases
- Acide clav + Amox ou Ticar
- Sulbactam + Ampicilline
- Tazobactam + pipéracilline
Pas d’activité ATB propre
Caractéristiques Beta-lactamines
Bactéricide, temps dépendant, effet inoculum
Action par inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne par inhibition compétitive du PLP
Entrée dans les G+ par diffusion passive
Entrée dans les G- par les porines
Résistance naturelles des bactéries IC et sans paroi
Généralités céphalosporines
Cycle beta-lactame + dihydrothiazine à 6 sommets
Action contre G+ moins forte mais plus forte pour BG- que les pénicillines
Résistances naturelles : SARM, Entérocoques, Listeria, Clostridium
Faible BD, T1/2 court
Effets indésirables céphalosporines
Réactions allergiques
TD
Indications générales céphalosporines
- inf ORL
- Méningites
- ATBPX
C1G
VO : Céfaclor, Céfadroxil, Céfalexine, Céfradine
VP : Céfazoline
Spectre G+
IND : ATBPX chirurgicale avec céfazoline en VP
C2G
VO : Céfuroxime axétil
VP : Céfuroxime sodique et Céfamandole
Faible gain de spectre
C3G
Banger
VO : Cefixime, cefpodoxime
VP : Cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime
Ceftriaxone ++ –> 1 inj/j, forte LPP, élimination mixte
Spectre BG-
IND : inf ORL, respi, urinaire par VO
Inf plus grave par VP
Céphamycines
Céfoxitine
Action sur bactéries anaérobies strictes et entérobactéries productrices de BLSE
IND : ATBPX chirurgie
C4G
Céfépime
Large spectre d’action : hopital
C5G
Spectre élargi au SARM +++ avec Ceftaroline
Carbapenemes
Imipenem
–> que VP
Bonne diffusion sauf LCR
T1/2 : 1 à 4h
Large spectre ++
Baisse du seuil épileptogène (attention acide valproïque)
Ind : infections sévères
Monobactam
Aztréonam
Que VP
Bonne distribution sauf LCR, os, prostate
T1/2 court
Spectre : G- aérobie
Réactions allergiques mais sans allergie croisées avec autre beta-lactamines
