Citer les différentes formulations de sulfamides
- Sulfaméthoxazole + triméthoprime = cotrimoxazole
- Sulfadiazine
- Sulfadiazine argentique
Mécanisme des sulfamides
Action par inhibition de la dihydroptéroate synthétase par analogie structurale au PABA : inhibition de la synthèse de l’acide folique = pas de production de base purique –> pas de synthèse d’ADN = arrêt de la réplication bactérienne
–> bactériostatique
Mécanisme du triméthoprime
Inhibe la synthèse des folates en ciblant la dihydrofolate réductase (DHFR)
–> Action synergique avec les sulfamides –> bactéricide
Spectre des sulfamides
Spectre large mais sensibilité moyenne pour BG-
Mécanismes de résistances
- Mutation qui cause une surproduction de PABA
- Enzyme avec faible affinité pour sulfamides
- Perméabilité membranaire diminuée
Pharmacocinétique des sulfamides
A : digestive, rapide et importante
D : bonne et forte FPP (⚠️IM)
M : acétylation hépatique/glucoroconjuguaison pour thrimétoprime
E : inchangé, urinaire (adaptation post chez l’IR)
T1/2 : 9 à 12h –> 1 prise/jour
Effets indésirables des sulfamides
- Hématotxcicité ++ : anémie, thrombopénie, leucopénie –> surveillance NFS
- HS : réaction croisées avec les autres sulfamides : sd de Lyell Stevens&Jonhson
- Photosensibilité
- Néphrotoxicité : cristallurie ++
- Hépatotoxicité
- Tb dig : NVD, anorexie
- Tb neuro : céphalées, vertiges, acouphènes
Cotrimoxazole
- hyperkaliémie ++
Contre indications
- HS
- IR ou IH sévère
- FE 1er tri/allaitement
- NN
- déficit en G6PD
- Expo aux UV
Interactions médicamenteuses
METHOTREXATE : majoration hematotox
- cotrimoxazole + med HK
- 2 sulfamides ensembles
- Phénytoïne
Indications Sulfadiazine
- ttt toxo chez ID
- prévention rechute toxo chez ID
- ttt des nocardioses
Indications sulfadiazine argentique
Ttt et prévention des infections dans les brulures à partir du 2nd degrés
Indications cotimoxazole
- pneumocystose en curatif et préventif
- infections osseuses staph
- listériose neuroméningée
- IU documentées haute et basse
- Infections urogénitales et prostatiques documentées
- Infections ORL documentées
- Infections dit sévères documentées
- nocardioses
- toxoplasmose
- prophylaxie post greffe CSH
