Clairance

Question 1

formule de la qt extraite pour extraction irréversible

Answer 1

qt extraite = Centrée - Csortie

Question 2

cmt sera la cst d’extraction si l’organe extrait le med avec la même efficacité indépendamment de la Centrée

Answer 2

E (cst extraction) sera cst

Question 3

définition CL

Answer 3

efficacité de l’organe à extraire un med (sa capacité d’élimination)

Question 4

valeurs de E

Answer 4

0-1

Question 5

cmt est la CL lorsque E = 1

Answer 5

Clmax = Q (dose)

Question 6

suppositions dans le concept de clairance

Answer 6

modèle linéaire et non saturable

Question 7

paramètre + important pour décrire l’élimination

Answer 7

clairance

Question 8

CL vs CLtot

Answer 8

• CL : pour un organe (ex foie ou rein)
• CLtot : CL de l’organisme

Question 9

déf biodispo

Answer 9

fraction qui s’échappe de l’extraction

Question 10

formule biodispo

Answer 10

F = 1-E

Question 11

F si E élevée

Answer 11

• E élevée = CL élevée donc mécanismes efficaces et actifs
• F sera basse

Question 12

F si E basse

Answer 12

• CL basse donc mécanismes peu efficaces
• F sera élevée

Question 13

paramètres utilisés pour calculer le coeff d’extraction

Answer 13

paramètres sanguins

Question 14

V ou F : la CL d’un organe peut excéder le débit sanguin de l’organe

Answer 14

FAUX!!!

Question 15

Relation entre CLtot et Vd

Answer 15

ils sont indépendants

Question 16

Ke est dépendants de quels paramètres

Answer 16

• CLtot
• Vd

Question 17

quel paramètre nous permet de déterminer une poso

Answer 17

T1/2

Question 18

la 1/2 vie sert à quoi

Answer 18

• temps pour atteindre équilibre stationnaire (5-7 t1/2)
• temps pour éliminer le rx
• intervalle entre 2 doses

Question 19

cmt est la CL dans une cinétique d’ordre 1

Answer 19

cst

Question 20

V ou F : CL a des propriétés additives

Answer 20

VRAI (CLtot est la somme de toutes les CL partielles)

Question 21

cmt limiter la dépendance à une voie d’élimination

Answer 21

en diversifiant les voies d’élimination

Question 22

déf SSC (AUC)

Answer 22

• exposition corporelle au med
• durée du séjour du med dans le corps

Question 23

unités de SSC

Answer 23

(masse*temps)/volume

Question 24

méthode pour calculer la AUC

Answer 24

méthode des trapèzes

Question 25

conditions de la SSC extrapolée

Answer 25

- <20% de SSC totale - élimination terminale monoexpo

Question 26

CL libre

Answer 26

clairance du med libre (fraction active)

Question 27

CL intrinsèque

Answer 27

- Mesure de l’activité d’une extraction irréversible (ex : métabolisme, sécrétion tubulaire) - volume d'eau d'un organe épuré du med par unité de temps (CLint qui reflète act enz)

Question 28

CL int pour med non lié

Answer 28

rapport des caractéristiques enzymatiques (Clint = Vmax/(Km + S)

Question 29

graph de la cinétique de michaelis-menten

Answer 29

- début : ordre 0 - fin : ordre 1

Question 30

cmt est la cinétique lorsque C << Km

Answer 30

linéaire, C devient négligeable

Question 31

sur quoi est basée la CL int

Answer 31

- caract physio ou biochi de l'organe

Question 32

V ou F : Clint dépend d'un modèle d'élimination pk d'un med

Answer 32

F, indep!!

Question 33

trajet du sang dans le lobule

Answer 33

- arrive de la veine porte - traverse les hépato¢ - va vers la veine centro-lobulaire

Question 34

où la bile est collectée?

Answer 34

dans les canalicules biliaires (entre les hépato¢)

Question 35

modèles pour prédire l'impact des composantes de la CL hépatique

Answer 35

- well dtirred - tubes // (sinusoidaux) - dispersion

Question 36

principe des tubes //

Answer 36

foie est un ensemble de tubes // identiques

Question 37

distribution des enzymes dans les tubes //

Answer 37

distribution uniforme

Question 38

cmt est l'act enz dans les tubes //

Answer 38

somme de l'act enz de chaque tube

Question 39

cmt diminue la [med] dans les tubes //

Answer 39

diminue de façon expo de Centrée à Csortie

Question 40

présupposition des tubes //

Answer 40

- rx enz sont pas saturées aux [ ] thérapeutiques - ø barrière de transport membranaire - gradient de [ ] entre Cin et Cout - partie non liée éliminée par le foie

Question 41

principe du well-stirred model

Answer 41

- mélange complet homogène et instantané à l'intérieur du foie dès son entrée - foie = ensemble homogène (substance libre est en équilibre avec la [ ] libre)

Question 42

présuppositions du well-stirred model

Answer 42

- rx enz sont pas saturées aux [ ] thérapeutiques - ø barrière de transport membranaire -PAS DE GRADIENT DE [ ] - sang venant de l'artère hépatique et de la veine porte est parfaitement mélangé - partie non liée éliminée par le foie

Question 43

CLhép dépend de quels facteurs

Answer 43

- débit hépatique (Qh) - fraction libre sanguine (fub) - CLint

Question 44

med qui ont Eh faible (<0,3)

Answer 44

- antipyrine - warfarine

Question 45

med qui ont Eh intermédiaire

Answer 45

- aspirine - codéine

Question 46

med qui ont Eh élevé

Answer 46

lidocaine

Question 47

élément limitant lorsque Eh est fort

Answer 47

débit hépatique (débit dépendant)

Question 48

fort Eh : lequel est + grand : fub*CLint ou Qh

Answer 48

Fub*CLint + grand donc Qh devient négligeable

Question 49

élément limitant lorsque Eh est faible

Answer 49

activité enzymatique (extraction dép)

Question 50

faible Eh : lequel est + grand : fub*CLint ou Qh

Answer 50

Qh donc fub*CLint devient négligeable

Question 51

formule pour prédire CLh : Eh fort

Answer 51

Clh = Qh

Question 52

formule pour prédire CLh : Eh faible

Answer 52

Clh = fu*CLint

Question 53

CL présystémique

Answer 53

action des systèmes enz dans le TGI, la paroi intestinale, foie et poumons avant d'arriver dans la circulation systémique

Question 54

F pour CL présystémique : Eh faible

Answer 54

F = 100% car extraction faible

Question 55

F pour CL présystémique : Eh fort

Answer 55

F est faible

Question 56

élimination pré-systémique importante pour quel med?

Answer 56

ceux avec Eh fort