Mecanismo de acción
Compite con el sustrato natural (dCTP) por la transcriptasa inversa, al incorporarse en el DNA en crecimiento termina con la síntesis de la cadena.
Farmacocinética relevante
A: VO. F: 93%
D: Unión a proteínas: 4%. Presente en saliva y semen.
M: Hepático. Carboxiesterasa-1. CYP 3A
E: Heces o renal (86% sin cambios).
Indicaciones clínicas
VIH-1, VIH-2, HBV.
Infección por VIH en adultos, niños y bebés.
Aprobada para la profilaxis de preexposición al VIH (en combinación con Tenofovir) en adultos con alto riesgo a infectarse.
Reacciones adversas
Común: Hiperpigmentación de la piel.
Severo: Rebote de la replicación del HBV y la exacerbación de la hepatitis.
Embarazo
Riesgo-beneficio