Dæmi um lyf tilheyra dægursveiflulyfjafræði eða sólarhingsverkunar lyf?
Dægursveiflu = Bólgueyðandi sterar, svefnlyf, örvandi lyf.
Sólarhrings = Sýklalyf, getnaðarvarnarlyf (viljum að stirkurinn sé jafn allan sólarhinginn)
Hvað er ísómerísering?
Þegar lyfið breytist í andhverfu sína, enþá nákvæmlega sama efnabygging nema öfug. Getur haft allt önnur áhrif.
Kostir og gallar forðataflna? (3) (3)
Kostir: Jafnara frásog, minni sveiflur í styrk lyfsins í blóði og getur dregið út aukaverkunum.
Gallar: Lyfjaverkun hverfur seinna, gerir eitranir erfiðari í meðferð, dýrari framleiðsla.
3 tegundir lyfja sem má ekki mylja og dæmi um lyf sem tilheyra þeim flokkum?
Forðatöflur/hylki = Veramil, Carbamazepin, Metýlfenidat.
Sýruþolnar töflur/hylki = Diclofenac, Omeprazol.
Hormónalyf, sterar og krabbam.lyf = Tamoxifen, cyclophosphamide, Methotrexate.
Hvernig er hægt að reikna frásogshraða?
Gegndræpi x stærð yfirborðs x styrkfallandi = frásogshraði.
-Háð fituleysanleika með himnupr. -Óvirkur flutningur
Dæmi um 2 lyf sem myndu ekki virka ef þau væru gefin í gegnum meltingarveg?
- Adrenalín (myndi oxast í magasýrunum)
- Insúlín (er pepptíðkeðja þannig það yrði bara melt í maganum)
Cmax stendur fyrir?
Hæsti styrkur lyfs í blóði
Hvað er first-pass áhrif?
Þegar lyf eru gefin í gegnum meltingarveg og lifrin umbreytir hluta af lyfinu strax, fáum þá yfirleitt ekki nema 80% virkni úr lyfinu.
Frásogsstaðir sem hafa lítil eða engin first-pass áhrif? (5)
- Undir tungu,
- Í endaþarm,
- Húð eða nefslímhúð,
- Um lungu,
- Innsprautun (húð, vöðva, æð, heila- og mænuvökva)
Hvaða þættir ráða mestu um dreyfingu lyfja? (3)
- Próteinbinding (meðan lyf eru bundin próteini hefur það ekki verkun)
- Himnugegndræpi (fituleysanleiki) (ef fituleysanlegt .æa fer það jafnvel upp til MTK)
- Binding í vefjum
Þættir sem geta minnkað BH-þröskuldinn? (3)
- Bólga
- Sum pepríð eins og t.d. bradykinn.
- Stress
Hvernig fer umbrot famandi efna fram?
Fer fram í tveimur fösum og það gert vatnsleysanlegt.
Fasi1 = oxun, afoxun eða hydrólýsa. Þá er sett "handfang" á efnið svo það geti bætt á sig vatnsleysanlegum hóp. Fasi2 = Vatnsleysanlegum hóp bætt á efnið, gjarnan sykra, sykrur hafa fullt af O.
Hver er ein helsta ástæða þess að lyf verða eitruð?
Ef umbreytta efnið úr fasa 1 hleðst upp getur það farið að hvarfast við lífsnauðsynleg efni. T.d. ensím sem eru að flytja jónir yfir frumuhimnuna.
Hvað eru öflugustu ensímin í 1 fasa hvörf?
Cytochrome P450.
*CYP3A4, 5 og 7 taka þátt í umbreyingu flestra lyfja.
Í hvarfi Cytochrome P450 þarf súrefni að afoxast. Hvaða 3 milliefni myndast þá?
- Súperoxíð radíkað [O2-]
- Vetnisperoxíð [H2O2]
- Hydroxí radíkað [OH-]
*Þessi efni eru mjög hvarfgjörn og ef styrkur þeirra er hár geta þau oxað eitthvað í frumunni og skemmt.
Hver eru 4 aðal ensímin sem taka þátt í að gera efni (lyf) vatnsleysanleg og hvað gera þau?
- UDP-glucuronyl-transferasi = Bætir sykrunni Glucoronyl sýru á hvarf hópa.
- Sulfo-transferasi = Bætir súlfati a -OH hópa.
- GSH-S-transferasi = bætir y-glu-cys-gly á E- sæknar kolefnissameindir.
- N-acetyl-transferasi = Bætir acetyl-hópi á R-OH.
Hvar skiljast lyf út (7)?
- Nýru (flest lyf) -Gall, -Saur, -Mjólk, -Sviti,
- Húð, -Lungu.
Dæmi um ensím sem hafa minni virkni í nýburum? (4)
CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 og CYP3A4.
Hversu mikið minnkar síunarhraði með aldrinum?
- Við 50 ára hefur hann minnkað um 25%
- Við 75 hefyr hann minnkað um 70%
Hvort flytjast ójónuð eða jónuð form lyfja betur yfir himnur?
Ójónuð = Flytjast vel Jónuð = Flytjast illa (er súrt og festist í súru umhverfi)
(* hægt að spila á þetta kerfi td þegar lyf er veikur basi að gera pH gildið súrt eða ef lyfið er veik sýka að gera pH gildið basískt)
