Peptider

Question 1

Inddel peptider ud fra funktion i grupper (fire).

Answer 1

Neurotransmitter og neuroendokrine signalmolekyler

Hormoner fra non-neurale kilder

• plasmaderiverede peptider (fx angiotensin, bradykinin)
• peptider (fx insulin, endotelin, natriuretiske peptider og insulin)

Vækstfaktorer

Signalmolekyler i immunsystemet (fx cytokiner og kemokiner)

Question 2

Beskriv virkningsmekanisme for vasopressin.

Answer 2

Neurohypofysær peptid secerneret fra neurohypofysen –> sekretion udløses af nerveimpulser til neurohypofysen

Tre typer G-protein-koblede, membranbundne receptorer (V-receptorer)

V1:

• glatte muskelceller,lever, nyrer, fedtvæv, milt, testes, binyrer, CNS
• Gq –> Stigning i intracellulær kalcium og PKC-medieret proteinfosforylering
• vasokonstriktion, glykogenolyse (lever) og ACTH-sekretion (adenohypofyse), glatte muskelcellers vækst stimuleres

V3:
- adenohypofyse og binyrer

V2:

• nyrernes samlerør
• Gs–> AQP2 fusionering med luminale cellemembran
• øget vandpermeabilitet (hydroosmotisk virkning) i cellen

Question 3

Beskriv virkningsmekanisme for oxytocin

Answer 3

Neurohypofysær peptid secerneret fra neurohypofysen –> sekretion udløses af nerveimpulser til neurohypofysen

OT (oxytocinreceptor)

• Gq –> IP3 –> intracellulær mobilisering af kalciumioner –> muskelkontraktion
• kontraktion af følsom uterinmuskulatur og af myoepiteliale celler i den lakterende mammakirtel

Gravid uterus –> Antallet af receptorer stiger i slutningen –> øget følsomhed for oxytocin (muskulaturen)

Question 4

Beskriv virkningsmekanismen for angiotensin II

Answer 4

AT1-receptor:

• karrenes glatte muskulatur, lever, nyre, binyre, hjerne
• Gq –> fosfolipase C –> DAG og IP3 –> PKC –>
• vasokonstriktion, aktivering af aldosekretion, aktivering af sympatiske nervesystem, renale virkninger (reducerer natriumudskillelsen)

Question 5

Beskriv bradykinins virkninger.

Answer 5

Dilaterende på modstandskar

Ikke-vaskulær glat muskulatur –> kontraktioner

(Nedbrydes af kininer herunder ACE dvs. ACE-hæmmere hæmmer nedbrydning af bradykinin og dermed øgede koncentrationer)

Question 6

Beskriv endotelins virkningsmekanisme.

Nævn en endotelinreceptor-antagonist og dets indikationer.

Answer 6

Tre endoteliner: ET-1, 2 og 3

ETA-receptor:

• glatte muskelceller
• Gq –> fosfolipase C –> IP3 –> stigning i calcium
• vasokonstriktion og celleproliferation (funktionel kobling mellem endotelceller og underliggende muskelceller)

ETB-receptor:

• Gq –> IP3 og DAG
• vasodilatation (NO-medieret)

Bosentan –> pulmonal arteriel hypertension

Question 7

Beskriv sitagliptins virkning og indikation.

Answer 7

Hæmning af DPP-IV således at endogent GLP-1 ikke nedbrydes. GLP-1 er et hormon som øger dannelsen og sekretionen af insulin.

Type 2-diabetes.