SEDANTES AGONISTAS α2 ADRENÉRGICOS
Mecanismo de accion
Efectos clinicos
Se utilizan en la premedicación anestésica, sobre todo por sus cualidades miorrelajantes y analgésicas, y para producir sedación.
Mecanismo de acción. Se localizan en el SNC y en el tracto gastrointestinal, el útero, riñón y plaquetas, produciendo diversos efectos cuando se activan.
La estimulación de los receptores a2 => inhibe la transmisión de los impulsos y produce la sedación. + reducen la liberación de noradrenalina. + analgesia estimulando varios lugares de las vías nerviosas que transmiten la sensación dolorosa, tanto a nivel espinal como supraespinal.
Diferente potencia : dexmedetomidina > medetomidina > detomidina > romifidina > clonidina > xilacina.
Efectos clínicos.
- Depresión del SNC. Son excelentes sedantes; producen una sedación dosis dependiente. También proporcionan analgesia.
- reducción de la dosis anestésica.
- efectos cardiovasculares. Producen grandes cambios en el sistema cardiovascular: bradicardia, bloqueos atrioventriculares de primer y de segundo grado, y ocasionalmente, bloqueos sinoatriales, una disminución del gasto cardiaco, variaciones en la presión arterial y un aumento de la resistencia vascular periférica. Los a2 agonistas tienen una acción bifásica sobre la presión arterial: al principio, ocasionan hipertensión transitoria, y después, una hipotensión más duradera.
- efectos respiratorios. Deprimen los centros respiratorios del SN.
- efectos gastrointestinales. Reducen la motilidad gastrointestinal y son eméticos.
- aumento contracciones uterinas. = abortos
- efectos endocrinos. descenso en la hormona adrenocorticotropa en el gato; inhiben la liberación de la insulina, por lo que producen hiperglucemia (hay que tenerlo en cuenta en pacientes diabéticos); disminuyen la actividad simpáticoadrenal al disminuir las catecolaminas circulantes; también aumentan los niveles de la hormona del crecimiento. También se ha observado que la producción de orina aumenta, ya que se inhibe la liberación de la hormona antidiurética.
- en el caballo produce prolapso de pene, sudoración profusa, hipersensibilidad cutánea.
Antagonismo-reversióndelosα2 agonistas
Mecanismo de accion
Ejemplos
- Los sedantes a2 tienen una ventaja enorme y es que tienen antagonistas específicos que revierten sus efectos cuando aparece una emergencia o cuando termina el procedimiento que necesitó la sedación para realizarse (por ejemplo, una radiografía de cadera). Este segundo uso es lo que se denomina “sedación-reversión”.
- Mecanismo de acción. Son antagonistas específicos de los receptores a2, desplazandoa los agonistas a2 y revirtiendo su acción.
- Yohimbina. Además de actuar sobre los receptores a2, también interacciona con los receptores dopaminérgicos, serotonérgicos y GABAérgicos. Se ha empleado para revertir los efectos de la xilacina en el perro y en el gato a la dosis de 0,1-0,2 mg/kg IV ó IM. Es mucho más barato.
- Atipamezol (Antisedan®). Es el más efectivo. Exclusivamente actúa sobre los receptores a2. Revierte los efectos de todos los sedantes a2. Para revertir los efectos de la xilacina, en el perro y en el gato se ha empleado la dosis de 0,1-0,2 mg/kg IV ó IM. Para revertir los efectos de medetomidina, puede se utiliza una dosis 5 veces mayor que la de medetomidina, administrada vía IM ó IV lenta. Como la concentración de atipamezol es 5 veces superior a la de medetomidina, pondremos el mismo volumen. La vida media del atipamezol es el doble que la de la medetomidina, por lo que el riesgo de resedación es mínimo. Dosis extremadamente altas de atipamezol provocan signos de estimulación del SNC, como excitación, jadeo, temblores y vómito. La administración IV rápida provoca a veces hipotensión y taquicardia.
SEDANTES AGONISTAS α2 ADRENÉRGICOS
Ejemplos
- Xilacina (Rompún®). Fue el primer sedante a2 agonista empleado en veterinaria. Se ha utilizado tanto en sedación como en preanestesia, en todas las especies. Es el que presenta menor afinidad por los receptores a2.
- Medetomidina (Domtor®). Desarrollado a finales de los 80 en Finlandia. Se emplea muchísimo en la clínica diaria en pequeños animales. Es el que más afinidad tiene por los receptores a2. Excelente como sedante y preanestesia.
- Detomidina (Domosedán ®). También apareció en la década de los 80. Se emplea dobre todo en el caballo, tanto en sedación (excelente) como en preanestesia.
- Romifidina (Sedivet® y Romidys®). El más reciente. Se comercializa en España para équidos y pequeños animales. Excelente en preanestesia, ya que proporciona una sedación residual durante la recuperación que hace que ésta sea muy suave y tranquila. También se emplea mucho como sedante, ya que provoca menos ataxia que la detomidina. Presenta una afinidad intermedia por los a2.
Fenotiacinas
Ejemplos
- Acepromacina (Calmo Neosán ®, Tranquiestrés ®).
- Indicaciones. sedación, preanestesia, antiemético. Se emplea junto con la etorfina (Inmobilón®) para producir neuroleptoanalgesia.
- Contraindicaciones. Animales con shock, hipovolemia, ataques epilépticos, traumatismo craneoencefálico, hipotermia. Los perros braquicefálicos son muy sensibles.
- Dosis.
- perro y gato: 0,04-0,2 mg/kg SC o IM. 0,02-0,05 IV (no se recomienda porque provoca una hipotensión severa). 3 mg como máximo.
- caballo. 0,03-0,05 mg/kg IM ó 0,015- 0,025 mg/kg IV.
- Propionilpromacina (Combelén ®).
- Las mismas indicaciones y contraindicaciones.
- Dosis:
- perro: 0,2-0,3 mg/kg IM ó IV.
- caballo: 0,15-0,25 mg/kg IM ó IV.
Ayuno
La anestesia abole el reflejo deglutor, por los que si se produce regurgitación o vómito durante la misma el contenido gástrico pasará a la tráquea y desencadenará una neumonía por aspiración, complicación muy grave. Por ello el ayuno es fundamental para prevenirla. En general, se recomienda un ayuno de alimento sólido de 8-12 horas y de agua de 2 horas. Diversos estudios indican que el estómago se vacía en menos de 10 horas.
Los pacientes pediátricos y neonatos corren el riesgo de hipoglucemia y deshidratación, por lo que el tiempo de ayuno debe reducirse. Los animales con enfermedad renal o que estén deshidratados deben mantenerse con fluidoterapia durante el ayuno. Por otra parte, en cirugía gastrointestinal y para asegurar la evacuación, los tiempos deben alargarse.
Objectivos de la premedicacion anestesica :
- Facilitar el manejo, calmándolo y reduce su ansiedad y estrés.
- Facilitar la fase de inducción, reduciendo o eliminando el periodo de excitación. Los preanestésicos también reducen el delirio y la excitación durante la recuperación.
- Suplir las carencias de los anestésicos generales, sobre todo en el apartado de la analgesia, ya que los anestésicos convencionales carecen de una acción analgésica potente y no proporcionan una cobertura suficiente al dolor quirúrgico y postquirúrgico. Asimismo, diversos preanestésicos proporcionan la relajación muscular que no producen algunos anestésicos.
- Disminuir la dosis del anestésico general, reduciendo de este modo el riesgo de sobredosificación.
- Evitar o disminuir los efectos no deseados de los anestésicos generales o de algunas maniobras que se realizan durante la anestesia -intubación-, como vómitos, hipersecreción de saliva o moco, reflejos vagales, depresión cardiorrespiratoria, etc.
BUTIROFERONAS
Ejemplos
- Azaperona
- Indicaciones. Sedación, preanestesia, antiemético. Muy utilizado en cerdos. Se emplea en el transporte y para evitar las peleas entre animales cuando se introducen animales nuevos.
- Contraindicaciones. No debe emplearse en el caballo, ya que puede provocar ataxia y excitación, lo que puede originar una situación muy peligrosa para el animal y el personal. En el cerdo, puede observarse excitación en los primeros 20 minutos tras la administración, especialmente si el animal es molestado. La administración intravenosa frecuentemente provoca una importante fase de excitación.
- Dosis. cerdo. 1-2 mg/kg IM
- Droperidol
- Indicaciones. Sedación, preanestesia; antiemético muy potente. Se dice que antagoniza la depresión respiratoria causada por los narcóticos. Neuroleptoanalgesia junto con fentanilo.
- Contraindicaciones. reacciones extrapiramidales raras. Recuperación prolongada.
- Dosis. cerdo. 0,1-0,4 mg/kg IM.
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de accion
Efectos clinicos
Antagonismo
Mecanismo de acción. Deprimen el sistema límbico, el tálamo y el hipotálamo, lo que induce un efecto calmante leve. Estimulan los receptores para benzodiacepinas del SNC, lo que estimula la acción inhibidora del GABA y potencian la actividad de los neurotransmisores depresores del SNC. Producen una relajación muscular a nivel medular al disminuir la actividad refleja polisináptica. Tiene propiedades anticonvulsivantes en la mayor parte de los animales, elevando el umbral de las convulsiones.
Efectos clínicos
- Antiansiedad y efecto calmante. Las benzodiacepinas no tienen efecto analgésico y no calmarán de forma efectiva a los animales doloridos.
- Relajación musculatura esquelética. Proporcionan excelente relajación muscular y a menudo contrarrestan la rigidez muscular que se observa con los anestésicos disociativos.
- Acción anticonvulsivante. Se emplean fármacos que pueden provocarlas, como la ketamina, los narcóticos y los anestésicos locales. Es el fármaco de elección en animales que tengan historia de epilepsia.
- Efectos cardiopulmonares. A las dosis terapéuticas, las benzodiacepinas tienen efectos mínimos sobre los sistemas respiratorio y cardiovascular, y tienen un amplio margen de seguridad. = muy empleados en la anestesia de animales geriátricos o pacientes de alto riesgo. Pueden provocar bradicardia e hipotensión severa tras su administración IV rápida.
- Efectos oculares. Aumento de la presión intraocular, por lo que están contraindicados en glaucomas de ángulo cerrado.
- Otros efectos. El diacepam intravenoso se emplea para estimular el apetito en los gatos, y administrado oral puede ser efectivo en modificar el comportamiento indeseable en el gato, como la micción inadecuada.
Antagonismo. El flumazenilo es un fármaco que revierte los efectos de las benzodiacepinas (0,01-0,02 mg/kg IV).
Corrección de los desequilibrios preexistentes
- deshidratación severa
- anemia o hemorragia (Hto<20%)
- hipoproteinemia (Alb<2 gr/dl)
- alteraciones electrolíticas severas
- alteraciones del pH. Especialmente la acidosis (pH<7,2)
- neumotórax
- hipoxia y cianosis
- oliguria
- fallo cardiaco congestivo y arritmia severa.
La fase de la preanestesia
Es el periodo que precede a la inducción y en el que se prepara al paciente para la anestesia en sí. Incluye el ayuno, la venoclisis, la administración de fluidoterapia, la corrección de desequilibrios preexistentes y el empleo de fármacos que facilitarán el desarrollo de la anestesia propiamente dicha (fármacos preanestésicos).
BENZODIACEPINAS
Ejemplos
- Diacepam (Valium ®)
- Indicaciones. Premedicación, anticonvulsivante, estimulante del apetito. Muy empleado en animales viejos o pacientes de alto riesgo. Se utiliza mucho junto con anestésicos disociativos.
- Contraindicaciones. en animales jóvenes y sanos no se emplean como sedante, ya que el efecto es nulo o mínimo. Las benzodiacepinas deben emplearse con cuidado en neonatos y en animales con problemas hepáticos, porque se metaboliza mal en esos animales.
- Dosis y uso.
- perro y gato. 0,2-0,4 mg/kg IM (no siempre efectiva, dolorosa y absorción errática).
- 0,1-0,5 mg/kg IV (lenta). Máximo 10 mg.
- Su efecto dura de 1 a 4 horas.
- No se puede mezclar con otros medicamentos.
- Midazolam (Dormicum ®)
- Indicaciones. premedicación, anticonvulsivante. Paciente de alto riesgo y geriátricos. Anestesia disociativa. Anestesia totalmente intravenosa. Menos efectos acumulativos que el diacepam. La administración intramuscular no es irritante.
- Contraindicaciones. las mismas que el diacepam.
- Dosis.
- perro y gato. 0,1-0,2 mg/kg IM.
- 0,2-0,4 mg/kg IV.
- caballo. 0,02-0,08 mg/kg IV.
- perro y gato. 0,1-0,2 mg/kg IM.
- Zolacepam
- Se asocia a la tiletamina para producir anestesia disociativa. Se emplea mucho en pequeños animales y en mamíferos salvajes y de vida libre.
BUTIROFERONAS
Mecanismo de accion
Efectos clinicos
Son tranquilizantes. Su uso está menos extendido por la aparición de signos extrapiramindales, como tremor, rigidez y catalepsia. A veces se han observado agresividad tras su empleo. Su acción hipotensora y su toxicidad son menores que la de la fenotiacinas.
Mecanismo de acción. Los efectos calmantes y neurológicos parecen estar mediados por la depresión del sistema de activación reticular y por los bloqueos dopaminérgicos en el SNC. Supresión del sistema nervioso simpático.
Efectos clínicos.
- efectos cardiovasculares y respiratorios mínimos. Pueden provocar una ligera hipotensión.
- antiemético. Previenen el vómito provocado por otros fármacos, como los narcóticos. Por ello son fármacos de elección en las mezclas neuroleptoanalgésicas.
Hay cuatro grupos principales de sedantes :
- fenotiacinas,
- butiroferonas,
- benzodiacepinas
- α2 agonistasadrenérgicos.
Venoclisis y fluidoterapia
- venoclisis = obligatoria.
- Hay dos clases de vías, las periféricas, como la cefálica, y las centrales, como la yugular. Estas últimas son las que hay que emplear en pacientes de alto riesgo, pues permiten la administración de volúmenes grandes muy rápidamente y la administración de fármacos que no se pueden emplear por una vía periférica.
- La fluidoterapia en fundamental durante la anestesia. La dosis de mantenimiento durante la anestesia es de 5 ml/kg/h. En el hospital es suficiente 2-4 ml/kg/h. Hay que reducir la dosis en pacientes con enfermedad renal o cardiorrespiratoria para no provocar una hiperhidratación. Es importante controlar la presión venosa central a la hora de administrar fluidos.
- Si hay una hemorragia profusa, las dosis son de 20 ml/kg en los primeros 15 minutos, hasta administrar 3 ml de cristaloide isotónico por ml de sangre perdida. En caso de shock hipovolémico, las dosis son de 4 ml/kg de solución salina hipertónica al 7,5% y 8 ml/kg de dextrano, administrando cristaloides simultáneamente para prevenir la deshidratación celular.
Premedicacion schema
FENOTIACINAS
Mecanismo de accion
Efectros clinicos.
Alivian la ansiedad, la tensión y la atención del animal sin provocar sueño.
Mecanismo de acción. Los efectos calmantes y neurológicos parecen estar mediados por la depresión del sistema de activación reticular y por los bloqueos dopaminérgicos en el SNC.
Efectos clínicos.
- sedación.
- efecto antiemético. Las fenotiacinas, incluso a dosis baja pueden prevenir el vómito. Por ello son el sedante de elección en los traslados.
- vasodilatación periférica. = por un bloqueo a adrenérgico, especialmente cuando se administran vía IV. No deben emplearse en pacientes en estado de shock. Se deben administrar fluidos IV en los animales que sufran hipotensión como consecuencia del empleo de estos fármacos. La vasodilatación también provoca un aumento de la pérdida de calor, lo que puede provocar hipotermia. La vasodilatación puede provocar hipotensión.
- efecto antiarrítmico.
- producen una buena relajación muscular.
- pueden alterar la agregación plaquetaria, lo que debe tenerse en cuenta en animales que sufran hemorragias graves o que estén bajo tratamiento con AINEs.
- efecto antihistamínico.
- reducen el umbral de las convulsiones epilépticas.
- efectos en el carácter. Ocasionalmente, puede provocar excitación más que sedación.
- pueden provocar erección y prolapso de pene en el caballo.
Preparacion del paciente
Incluye el ayuno, la venoclisis y administración de fluidos y la corrección de desequilibrios preexistentes.
