Farmaco II > VIH > Flashcards

VIH Flashcards

(71 cards)

Study These Flashcards
1
Q

Que tiene el VIH

A

Bicapa lipidica
RNA
Transcriptasa inversa: pasara a DNA que ira a integrarse al genoma del linfocito

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2
Q

Di los 7 pasos del ciclo de vida del VIH

A

1 Ingreso del virion (virus fuera de la celula, virus empaquetado)
2 Libera ARN monocatenario en el citoplasma
3 Transcripcion de ARN a ADN
4 Translocacion del ADN hacia el nucleo del huesped
5 Transcripcion del ARN mensajero que codificara proteinas virales
6 Traduccion de proteinas y son cortadas por la proteasa del VIH
7 Maduracion viral y GEMACION

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3
Q

Que produce la infeccion

A

Disminucion notable de linfocitos CD4

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4
Q

Tipos de mecanismos antirretrovirales

A

1 Inhibidores tempranos
2 Inhibidores de la transcriptasa inversa
3 Inhibidores de la integrasa viral
4 Inhibidores de la proteasa viral
5 Antagonistas de quimiocina

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Q

Habla sobre el mecanismo de: inhibidores tempranos y nombra medicamento

A

Inhibir la penetracion y fusion viral

ENFUVIRTIDE

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6
Q

Habla sobre el mecanismo de: inhibidores de la integrasa viral y nombra medicamento

A

Actúan bloqueando a la enzima INTEGRASA, que es esencial para que el virus inserte su ADN en el genoma de la célula hospedera

RALTEGRAVIR
ELVITEGRAVIR
DOLUTEGRAVIR

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7
Q

Habla sobre el mecanismo de: antagonistas de la quimiocina y nombra medicamento

A

Bloqueamos estos correceptores con un antagonista, el virus no puede unirse y por ende entrar a la celula

MARAVIROC

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8
Q

Dos elementos que predicen la progresion de la enfermedad

A

Carga viral: CONCENTRACION PLASMATICA DE RNA VIRAL
Conteo de linfocitos CD4

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9
Q

Porque nunca se logra la desaparición completa de la infección

A

1 Santuarios: Lugares del cuerpo donde se estaria almacenando el virus al cual no llegan muy bien los medicamentos

2 Monoterapia no es efectiva: se busca utilizar dos clases de farmaco distinto en una TRITERAPIA

3 Interrupcion del tratamiento

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10
Q

Principales preocupaciones de la terapia antirretroviral

A

Desarrollo del sindrome metabolico que puede ocasionar
1 Acumulacion de grasa a nivel central
2 Resistencia a insulina junto a hiperglicemia
3 Elevacion de colesterol y TGC

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11
Q

ENFUVIRTIDE depende de la funcion renal?

A

No depende de la funcion renal

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12
Q

MARAVIROC

A

Antagonista correceptores CCR5 de la membrana de celulas T CD4+

En el fenotipo 4X no sirve por ejemplo
Depende de la excrecion renal

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13
Q

A quien darle tratamiento

A

Se recomienda tratar a todos los pacientes con VIH independiente de su recuento de CD4 o del estadio clínico

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14
Q

Los inhibidores de la transcriptasa inversa nucleosidicos requiere…

A

3 fosforilaciones para ser farmacos activos
Los no nucleosidos vienen activos

No tienen impacto en celulas ya impactadas
Inhiben VIH1 y VIH2

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15
Q

Nombra inhibidores de la transcriptasa inversa nucleosidicos (NRTIs)

A

1 Zidovudina
2 Lamivudina
3 Abacavir
4 Tenofovir: ANALAGO NUCLEOTIDO (necesita fosforilacion doble pq ya tiene adenosina monofosfato)
5 Emtricitabina

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16
Q

NRTIs entran a la celula que pasa

A

Son fosforilados y asi parecen un nucleotido para competir contra los nucleotidos naturales

Son nucleosidos

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17
Q

Los NRTIs son ocupados solos en que situaciones

A

Profilaxis post exposicion

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18
Q

Di un NRTIs que inhiba la DNA polimerasa del VHB

A

Lamivudina
Emtricitabina
Tenofovir

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19
Q

Los NRTIs tambien pueden ser ocupados por

A

DNA polimerasa, aunque la RNA transcriptasa inversa es mas afin

Esto ocasiona side effects como MOLESTIAS GASTROINTESTINALES
Tambien ocasiona ANEMIA y ACIDOSIS LACTICA

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20
Q

Donde no dar TENOFOVIR

A

Enfermedad renal
Osteoporosis

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21
Q

Donde no dar ZIDOVUDINA

A

Anemia

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22
Q

Donde no dar EFAVIRENZ

A

Suicidas

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23
Q

Cuando se requiere ajuste de dosis

A

Cuando el clearance de creatinina es menor a 50 ml/min se requiere ajuste de dosis

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24
Q

Nombra NNRTIs

A

EFAVIRENZ
RILVIPIRINA
NEVIRAPINA

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25
Fenotipo 4X y MARAVIROC
El fármaco MARAVIROC (antagonista de CCR5) solo sirve contra virus R5 Si el paciente tiene virus X4 o dual/mixed (R5 + X4) no responde a MARAVIROC
26
Di desventaja de los NNRTIs
Propensos a resistencias Tampoco van a celulas infectadas como los NRTIs Solo atacan VIH-1. No sobre grupo 0 VIH-1 ni VIH-2
27
Los NNRTIs son inhibidores
Alostericos
28
Que NNRTIs tiene la vida mas larga
EFAVIRENZ
29
Que NNRTIs cruza facilmente la placenta
NEVIRAPINA
30
Que NNRTIs tiene efecto inductor CYP3A4
EFAVIRENZ No dar con MIDAZOLAM
31
Que NNRTIs tiene efecto inhibidor CYP2C19 y 2C9
EFAVIRENZ Acenocumarol se metaboliza por aca: puede aumentar sus efectos
32
Reacciones adversas de NNRTIs
RASH Sindrome de Stevens-Johnson
33
Importante destacar de los IP
Es importante destacar que esta inhibición no impide la síntesis de los grandes polipéptidos virales Como no se fragmentan no son funcionales
34
Los IP son inhibidores competitivos o no competitivos
Competitivos
35
Porque nunca ocupar los IP en monoterapia
Por el desarrollo de resistencia
36
Caracteristica importante de los IP
Una característica importante de estos inhibidores de proteasa potenciado es su elevada barrera para el desarrollo de resistencia
37
Nombra IP
Saquinavir Darunavir Lopinavir Atazanavir Ritonavir
38
Todos los IP tienen
Alto UPP y son sustratos GLICOPROTEINA P
39
Inhibidor mas potente CYP3A4
Ritonavir
40
Unico IP con baja vida media
Saquinavir
41
IP que presente autoinduccion en su metabolismo
Lopinavir
42
Alteraciones IP
Gastrointestinales Metabolicas
43
Di alteraciones IP metabolicas
Dislipidemia Resistencia a la insulina
44
Cuales IP preferir en pacientes con riesgo cardiovascular de los IP
Atazanavir Darunavir
45
Efectos del ATAZANAVIR
1 Hiperbillirubinemia indirecta 2 Nefrolitiasis: depositos tubulares 3 Bloqueos atrioventriculares
46
Unico NRTIs que no necesita ajuste renal
Abacavir
47
Cual NRTIs sufren glucoronidacion hepatica
Abacavir Zidovudina
48
Vida media de los NRTIs
Zidovudina → ~1 h Abacavir → ~1.5 h Lamivudina → ~5–7 h Emtricitabina → ~10 h Tenofovir → ~14–17 h
49
UPP de los NRTIs
Los NRTIs tienen baja unión a proteínas plasmáticas y, por lo tanto, pocas interacciones por desplazamiento de proteínas. Menor EMTRICITABINA (4)
50
Biodisponibilidad de los NRTIs
Emtricitabina (FTC) → F 93%, sin efecto comidas. Abacavir (ABC) → F 83%, sin efecto comidas. Lamivudina (3TC) → F 86–87%, sin efecto comidas. Zidovudina (AZT) → F 64%, disminuye 24% con comidas grasas. Tenofovir (TDF) → F 25%, aumenta 40% AUC con comidas grasas.
51
De que son analogos los NRTIs
Zidovudina → análogo de timidina (pirimidina). Lamivudina → análogo de citosidina (pirimidina). Abacavir → análogo de guanosina (purina). Tenofovir → análogo de adenosina monofosfato (purina, ya nucleótido). Emtricitabina → análogo de citosidina (pirimidina).
52
UPP de los IP
Altisima
53
RILPIVIRINA habla sobre su biodisponibilidad y vida media
Igual vida media casi que EFAVIRENZ Aumenta con comidas a 40 porciento
54
Biotransformacion de INHIBIDORES DE PROTEASA
Saquinavir (SQV): CYP3A4. Darunavir (DRV): CYP3A4. Lopinavir (LPV): CYP3A4 (además puede presentar autoinducción de su metabolismo). Atazanavir (ATV): CYP3A4
55
Habla sobre IP
Todos los inhibidores de proteasa dependen fuertemente de CYP3A4, lo que explica: Baja biodisponibilidad oral si no se potencian. Necesidad de usar ritonavir o cobicistat como “boosters” (potenciadores) para inhibir CYP3A4 y mantener niveles adecuados. Muchas interacciones farmacológicas con otros medicamentos metabolizados por CYP3A4.
56
Vida media IP
Saquinavir (SQV): 1–2 h Darunavir (DRV): ~15 h Lopinavir (LPV): 5–6 h Atazanavir (ATV): 6.5–7.9 h Esto explica por qué Saquinavir prácticamente no se usa solo (vida media muy corta y biodisponibilidad bajísima sin booster), mientras que Darunavir es uno de los más potentes y duraderos, sobre todo potenciado con ritonavir o cobicistat
57
Autoinduccion del LOPINAVIR
Autoinducción = el fármaco estimula la producción/actividad de la enzima que lo metaboliza. Con el tiempo, aumenta la actividad de CYP3A4. Esto hace que lopinavir se degrade más rápido, reduciendo sus niveles plasmáticos si se usara solo. Ritonavir es un potente inhibidor de CYP3A4. Al administrarlo junto con lopinavir, bloquea la autoinducción y el metabolismo rápido.
58
IP y comidas grasas
Todos estos IP se ven beneficiados al administrarse con comidas grasas, porque aumenta su absorción y biodisponibilidad.
59
Que inhibidor de integrasa se disocia mas lento
Dolutegravir se disocia más lentamente de los complejos integrasa DNA que los de 1° generación
60
Vida media de los inhibidores de INTEGRASA
Elvitegravir se administra siempre con cobicistat, para prolongar su vida media. Raltegravir se da 2 veces al día en su formulación estándar (aunque existe presentación de liberación prolongada 1 vez al día). Dolutegravir tiene vida media más larga, permite una dosis diaria y además posee alta barrera genética.
61
Metabolismo de los inhibidores de INTEGRASA
Elvitegravir (EVG): Metabolismo hepático por CYP3A4 (requiere potenciador). Raltegravir (RAL): Metabolismo hepático por glucuronidación (UGT1A1). Dolutegravir (DTG): Metabolismo hepático por glucuronidación (UGT1A1).
62
Reaccion adversa mas frecuente de los inhibidores de INTEGRASA y la mas grave
Cefalea Reacciones de hipersensibilidad
63
Diferencia potenciadores
Covicistat es más específico para la isoforma CYP3A4 y tiene menos efecto sobre la isoforma 2D6 comparado con el Ritonavir
64
Que mas inhibe Covicistat
También inhibe otros transportadores como la glicoproteína P
65
Quien mas presenta autoinduccion
Ritonavir
66
Esquemas mas comunes
2 NRTI + INI Abacavir + Lamivudina + Dolutegravir
67
Otro esquema
2 NRTI + 1 NNRTI Tenofovir + Emtricitabina + Rilpivirina
68
Ultimo esquema
2 NRTI + 1 IP potenciado Abacavir + Lamivudina + Atazanavir con Cobicistat
69
Truvada que es
Emtricitabina y tenofovir
70
Cuando los pacientes tienen diabetes y dislipidemia se debería evitar
Cuando los pacientes tienen diabetes y dislipidemia se debería evitar: 1 Zidovudina 2 Efavirenz 3 Elvitegravir + Cobicistat 4 Inhibidores de proteasas
71
Emtricitabina se biotransforma a
Emtricitabina se biotransforma a lamivudina
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