Absorption et distribution

Question 1

Que veut dire ADME

Answer 1

A: absorption
D: distribution
M: métabolisme (biotransformation)
E: élimination

Question 2

Où se retrouve les rc

Answer 2

Dans les tissus

Question 3

Quel est le but de la pharmacocinétique

Answer 3

Produire des concentrations plasmatiques et tissulaires suffisantes pour obtenir un effet pharmacologie, sans effet toxique

Question 4

Où se fait principalement l’absorption des médicaments

Answer 4

intestin grêle

Question 5

Quels processus (ADME) affecteront

Answer 5

-La quantité de Rx se rendant au rc
-La durée du séjour du Rx dans l’organisme
-L’effet pharmacologique/toxicologique

Question 6

Qu’est-ce que l’absorption

Answer 6

Le processus par lequel le Rx inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine

Question 7

V ou F l’absorption est un processus réversible

Answer 7

F

Question 8

Qu’est-ce que le premier passage

Answer 8

Perte du Rx dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique

Question 9

Comment peut se produire la perte du Rx

Answer 9

-élimination inchangée dans les selles
-Lumière intestinale: métabolisation bactéries
-Lumière intestinale: métabol. enzymes
-Foie: métabolisation, entre autres par CYP450s¸
Foie: élimination dans la bile

Question 10

Que signifie E

Answer 10

coefficient d’extraction

Question 11

Que signifie E=0

Answer 11

La quantité totale du Rx atteindra la circulation systémique

Question 12

Que signifie E=1

Answer 12

Le Rx est totalement extrait: tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique

Question 13

Qu’est-ce que la biodisponibilité

Answer 13

La fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir atteint la circulation sanguine

Question 14

Que signifie F=0

Answer 14

Le Rx n’atteint pas la circulation systémique

Question 15

Que signifie F=1

Answer 15

100% du Rx atteint la circulation systémique

Question 16

Quelle est l’équation de la biodisponibilité

Answer 16

F=(1-E)

Question 17

Classer en ordre croissant les voies selon leut biodisponibilité

Answer 17

orale, rectale, dermique, intramusculaire, …, inhalation=oculaire, IV

Question 18

PQ la dose IV plus faible que voie peros

Answer 18

Voie peros moins bonne BioD que voie IV en raison de l’élimination présystémique

Question 19

V ou F l’absorption = la BioD

Answer 19

F

Question 20

Quand à lieu la distribution

Answer 20

après avoir atteint la circulation sanguine, la fraction de la dose biodisponible (F) du Rx inchangé sera distribué dans les organes/tissus

Question 21

V ou F la distribution se réfère au processus de transfert irréversible d’un Rx d’un endroit à l’autre dans l’organisme

Answer 21

F, processus réversible

Question 22

Qu’est-ce qu’étudie la distribution

Answer 22

Le devenir du Rx après l’absorption

Question 23

La concentration tissulaire augmente alors….

Answer 23

vitesse de présentation est plus grande que vitesse de sortie

Question 24

La concentration tissulaire diminue donc …..

Answer 24

vitesse de présentation plus petite que vitesse de sortie

Question 25

V ou F d'un point de vue cinétique le tissu et le sang ne forment qu'un compartiment

Answer 25

V

Question 26

Que permet de temps de demi-vie

Answer 26

permet de prédire le temps nécessaire pour que la concentration tissulaire diminue de moitié

Question 27

Si la perfusion est mauvaise alors l'équilibre et la perte du Rx prend plus ou moins de temps

Answer 27

plus de temps

Question 28

V ou F les Rx avec une affinité élevée pour les tissus sont fortement perfusé

Answer 28

F, ils sont faiblement perfusé, alors il vont quitter les tissus lentement

Question 29

V ou F la mesure des concentrations libres dans le sang se fait régulièrement

Answer 29

F, rarement

Question 30

Quels sont les Rx avec un index thérapeutique étroit

Answer 30

-anticoagulants (warfarine) -antiarythmiques (procaïne, flécaïnide) -anticonvulsivants (primidone, carbamazépine, phénytoïne) -Psychotrope (lithium) -Insuline -Agent thyroïdien (lévothyroxine) -Digitalique (digoxine) -Immunosuppresseur (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)

Question 31

Comment le déplacement du Rx de la protéine peut affecter la pharmacocinétique d'un Rx de différentes façon

Answer 31

en augmentant directement la concentration libre du Rx

Question 32

Qu'arrive-t-il si déplacement du Rx et augmentation de la concentration libre

Answer 32

- au niveau des rx: réponse pharmacologique plus intense -augmentation transitoire du volume de distribution -augmentera la diffusion dans les tissus d'élimination, augmentation transitoire de l'élimination du Rx

Question 33

Quelles sont les caractéristiques pour que le déplacement des site de liaison aux protéines ait des conséquences cliniques importantes?

Answer 33

- Le Rx qui déplace doit avoir une affinité plus grande pour la protéine que celui qui est déplacé -Le Rx qui déplace doit avoir une concentration plus ou égale à la concentration molaire de la prot. liante -Le pourcentage de liaison déplacé doit être habituellement élevé

Question 34

V ou F il est facile de prévoir les conséquence clinique de la liaison aux prot plasmatique ainsi que du déplacement des sites de liaison

Answer 34

F' extrêmement difficile

Question 35

Que peut influencer la liaison aux protéines plasmatique

Answer 35

L'excrétion et la biotransformation

Question 36

V ou F les reins peuvent filtrer l'albumine

Answer 36

F, alors les Rx liés à l'albumine restent dans l'organisme

Question 37

V ou F l'albumine peut diffuser à l'intérieur des hépatocytes

Answer 37

F, seule la fraction libre peut diffuser à l'intérieur

Question 38

V ou F il existe une forte variabilité dans la concentration plasmatique des protéines

Answer 38

V, variabilité intra-individuelle et interindividuelle

Question 39

Décrire les liaisons sur la prot plasmatique lorsque la concentration plasmatique du Rx est faible

Answer 39

Les sites de liaisons sur la prot sont presque tous inoccupés

Question 40

Avec les doses de Rx utilisés en clinique que pouvons nous dire sur le pourcentage de liaison plasmatique

Answer 40

Il est constant, il est indépendant de la concentration plasmatique ex. Rx se lie à 70%, alors peut importe la dose on garde un pourcentage de liaison de 70%

Question 41

V ou F à saturation Pk est linéaire

Answer 41

F, ordre zéro

Question 42

Expliquer la cinétique en saturation

Answer 42

Si la dose augmente, les sites sont déjà tous occupés, alors la fraction libre augmente de façon non linéaire presque exponentielle

Question 43

Conséquence de l'augmentation e la concentration libre

Answer 43

Toxicité

Question 44

V ou F la mesure plasmatique la concentration totale donne tjrs l'information juste

Answer 44

F, peut être trompeuse, car l'augmentation de la concentration totale semble linéaire, alors que celle de la fraction libre ne l'est pas

Question 45

À partir de quel pourcentage de liaison plasmatique est considéré élevé

Answer 45

70%

Question 46

Qu'est-ce que le volume de distribution

Answer 46

Le Vd représente l'espace de dilution du Rx. Il est dit apparent, car il ne correspond pas à une réalité physiologique

Question 47

Quand est-ce qu'on considère le volume de distribution grand

Answer 47

S'il est plus grand quand il excède le volume total qui est d'environ 70L

Question 48

À quoi équivaut un grand volume de distribution

Answer 48

Un grand T1/2, alors élimination très longue de l'organisme

Question 49

V ou F on peut mesurer directement la quantité totale de Rx dans l'organisme

Answer 49

F

Question 50

Quelle est une application importante du Vd

Answer 50

Pour déterminer la dose requise pour obtenir une concentration plasmatique désirée

Question 51

À quel moment il est préférable de calculer le Vd

Answer 51

À l'état d'équilibre

Question 52

V ou F habituellement un Rx se distribue dans un seul compartiment de l'organisme

Answer 52

F, il est très rare

Question 53

La vitesse de distribution d'un Rx est en fonction du _____ et _____

Answer 53

débit sanguin et de leur membrane biologique

Question 54

Plus le Vd est élevé, alors plus la fraction plasmatique sera______________

Answer 54

faible (va dans les tissus)

Question 55

Le volume apparent de distribution est un indicateur de ________

Answer 55

l'ampleur de la distribution du Rx dans l'organisme

Question 56

V ou F un Rx peut avoir une grande affinité pour les prot. plasmatique, mais s'accumuler malgré tout dans les tissus si l'affinité pour les sites de liaison tissulaire est plus grande

Answer 56

Vrai

Question 57

À quel moment le Vd est une constante

Answer 57

Lorsque les concentrations du Rx sont en équilibre entre le plasma et les tissus