PHA-2048 > Élimination et clairance > Flashcards

Élimination et clairance Flashcards

(100 cards)

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1
Q

L’élimination est un processus réversible ou irréversible

A

Irréversible

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Q

Quelles sont les 2 voies d’élimination majeures

A

Biotransformation et l’excrétion

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Q

Qu’est-ce que la biotransformation et quel est l’organe le plus impliqué

A

Processus par lequel un Rx est transformé chimiquement en métabolite, principalement par le foie

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Q

Qu’est-ce que l’excrétion

A

Représente l’élimination du Rx inchangé par la voie majeure d’excrétion c’est à dire les reins

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Q

Si un Rx à pu accéder à l’organisme (être absorbé), c’est qu’il est _______________

A

liposolubvle

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6
Q

V ou F les métabolites ont leurs propres caractéristiques métaboliques, pourquoi

A

V, car lors de la biotransformation d’un Rx il y a une modification de la structure chimique de celui-ci

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7
Q

D’un point de vu quantitatif quelle est la voie majeure d’élimination

A

La biotransformation

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8
Q

Quel rôle à la biotransformation

A

Un rôle de détoxication

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9
Q

La plupart du temps les métabolites formés sont ________________

A

moins actifs et moins toxique

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10
Q

V ou F chaque métabolite doit être considéré comme une nouvelle molécule

A

V, car ils sont leurs propres caractéristiques, ex. T1/2, Vd, clairance,…

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11
Q

V ou F au foie tous les Rx sont biotransformé en métabolites

A

F

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12
Q

Suite à leur passage dans le foie que peuvent faire les métabolites

A

-se distribuer
- être excrétés dans l’urine (ou la bile, etc.)
-rester dans le sang

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13
Q

V ou F les Rx sont tjrs métabolisé par une seule voie

A

F, ex. plusieurs cytochrome

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14
Q

Quelles sont les étapes de l’élimination

A

1- libération d’une partie de principe actif à partir de la forme pharmaceutique
2-Élimination pré-systémique intestinal et hépatique d’une partie du principe actif
3-Passage dans la circulation systémique
4-Distribution du principe actif dans les tissus
5- Élimination de l’organisme à partir du sang
6-Élimination dans les reins hydrosoluble
7- transformation métabolique dans le foie des produits
8- élimination de ces métabolites dans l’urine par le rein
9-élimination dans les fèces, par la bile

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15
Q

Nommer différentes voies éliminations / excrétion

A

-voie hépatique
-voie biliaire
-voie pulmonaire
-voie rectale
-voie urinaire
-voie cutanée
-voie salivaire

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16
Q

Ke est ________________ à T1/2

A

inversement proportionnel

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17
Q

Quelles points de la pente utilisé pour calculer Ke

A

la partie terminale, car sinon il y a encore absorbtion

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18
Q

Qu’est-ce que la clairance

A

Capacité d’un organe ou d’un tissus à éliminer le Rx

volume de sang complètement épuré d’un Rx par unité de temps

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19
Q

La clairance représente une _______ et ses unités

A

vitesse; L/hre

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20
Q

V ou F on peut comparer la clairance de 2 Rx

A

F, c’est la capacité de l’organisme à éliminer un Rx en particulier; on ne peut pas comparer clairance Metformin avec celle du Tylenol, chaque Rx à sa propre clairance

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21
Q

Qu’est-ce que la clairance totale

A

L’élimination de l’organisme sans identifier les processus ou les organes impliqués; somme de la clairance de chaque organe susceptible d’intervenir dans l’élimination du Rx

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22
Q

V ou F la clairance demeure constante temps que le processus d’élimination est d’ordre 1

A

V

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23
Q

Si le processus d’élimination est limité la clairance change en fonction _______ et ___________

A

du temps et de la concentration

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24
Q

V ou F la clairance et le Vd sont dépendant, pourquoi

A

F, ils sont indépendant le Vd fait varier le Ke qui lui influence la CL, se référer à l’exemple de la piscine

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25
Équation qui relie Ke, CL et Vd
Ke= CL/Vd
26
Quand on a un ordre 1 dans un modèle compartimental d'élimination
très grande capacité d'élimination, Rx pas en excès face à ce que le corps peut éliminer, pas de saturation
27
La vitesse d'élimination est__________ à la quantité
proportionnelle
28
V ou F la clairance dépend de la concentration plasmatique
F
29
Quand peut-on observer une saturation en ordre 1
Lorsque la capacité d'élimination de l'organisme devient saturée, alors le Rx est en excès comparément à ce que l'organisme peut éliminer, alors on observe des doses plus fortes de Rx en général
30
V ou F lorsque le processus d'élimination d'ordre 1 est saturé il demeure en ordre 1
F
31
V ou F à saturation la CL totale ne sera plus une constante
V
32
Dans le modèle compartimental en ordre zéro comment décrire la pente de la clairance
pente nulle
33
Comment est la capacité d'élimination en ordre zéro
Très faible
34
Quel est le modèle le plus utilisé en clinique pour l'élimination
Modèle indépendant (non-compartimental)
35
Formule CL totale avec le modèle indépendant
CL = Dose/ ASC
36
Pour quoi est utilisé le modèle physiologique
Clairance hépatique
37
La clairance met en relation quels deux concepts
le sang qui contient le Rx qui passe à travers l'organe et l'extraction par l'organe de ce même Rx
38
Que signifie Cv qui s'approche de Ca et E approche de zéro
L'extraction est quasi nulle
39
Que signifie si Cv approche la valeur de zéro
Peut ou pas de Rx intact réussi à s'échapper de l'organe et à passer dans le sang veineux
40
Que signifie un E élevé
Le transport actif des Rx est très efficae L'activité des enzymes est très élevée
41
Que signifie un E faible
Les Rx diffusent de manière lente L'activité enzymatique est faible
42
Que représente E
La fraction du Rx qui est entrée dans l'organe et qui ne réussit pas à en sortir
43
À quelle valeur un Rx est fortement extrait
E plus de 0,7
44
À quelle valeur Rx faiblement extrait
E moins de 0,3
45
Si E est élevé (plus de 0,7) quelle est la formule de la CLh
CLh =DSh * Eh si E tend vers 1 alors CLh= DSh
46
Quand E est élevé quel facteurs influenceront l'élimination hépatique du Rx
les facteurs qui influencent le débit sanguin
47
Si E est faible (moins de 0,3) quelle est l'équation de la CLh
CLh= CLint * FLp
48
Qu'arrive-t-il si on diminue le DS avec un E élevé
CLh diminue et Cp augmentes
49
Les effets cliniques avec un E élevé se voient rapidement ou lentement
Rapidement
50
Quel est l'effet d'une diminution de DS avec un E faible
aucun impact sur CLh et Cp
51
Quand intervenir si E élevé vs E faible
E élevé: tout de suit E faible: monitoring
52
Quelle est l'impact des inhibiteurs des cytochromes sur le E
Diminue légèrement du E, diminution de la CLint
53
V ou F la clairance totale peut être plus vite que le débit sanguin
F
54
À partir de quelle équation calculer la clairance hépatique
CL totale= CL rénale - CL extrarénale
55
V ou F la clairance hépatique est facile à quantifier
F
56
Qu'est-ce que la CLint
Capacité du ou des systèmes enzymatiques hépatiques à métaboliser le Rx indépendamment des autres facteurs comme le débit sanguin, comme capacité d'un cytochrome à métaboliser Rx
57
Comment est calculé la clairance métabolique
La somme des clairances métaboliques partielles
58
V ou F la sécrétion biliaire est saturable
V
59
Quels sont les possibilités de la bile lors de la clairance biliaire
Réabsorption (recirculation entéro-hépatique) Excrétion par les fèces
60
De quelle façon sont sécrétés les Rx dont la concentration est beaucoup plus élevée dans la bile que dans le plasma
Processus actif
61
Comment sont sécrétés les Rx dont le taux biliaire est voisins ou inférieur au taux plasmatique
Ils diffusent passivement
62
Qu'est-ce qui cause le cycle entéro-hépatique
Le Rx qui est excrété par la bile est réabsorbé dans l'intestin et retourne au foie
63
Quelles sont les conséquences du cycle-entéro-hépatique
-L'augmentation du Vd apparent -Augmentation de la durée du séjour dans l'organisme
64
Que signifie une clairance totale plus grande que la clairance rénal
La clairance est principalement extrarénale
65
Que signifie une clairance extrarénale plus grande que la clairance hépatique
Il y a fort probablement une clairance dans un autre organe que dans le foie ou le rein, on la nomme clairance extrahépatique
66
Caractéristique famille de transporteur SLC
-pompe à influx -font entrer substrat à l'intérieur cell -OATP
67
Caractéristique famille transporteur ABC (ATP binding cassette)
-pompe à efflux -font sortir substrat extérieur de la cell -génome humain encode 49 prot ABC classés en 7 groupes -Plus connu: P-gp/ABCB1/MDR
68
Quels sont les conséquences de la P-gp
-Intestin et Foie: diminution de l'absorption et biod -Sécrétion tubulaire rénale: plus élimination -BHE: réduction du passage dans le cerveau -Barrière placentaire: réduction du passage vers le foetus
69
Fonction de la P-gp avec le CYP3A4
Fonction du P-gp serait de diminuer la concentration intracellulaire du Rx ce qui préviendrait la saturation du 3A4, alors plus de Rx pourrait être métabolisé
70
Quels sont les interactions de la Digoxine
Interaction avec P-gp
71
V ou F le Dabigatran est un substrat de la P-gp
V
72
Quel Rx est un substrat et un inhibiteur de la P-gp
Amiodarone
73
Quels sont les substrat de la P-gp
Digoxine Loperamide Colchicine Dabigatran
74
Quels Rx interaction avec Dabigatran
Amiodarone Ketoconazole Quinidine Verapamil Rifampicine diminue
75
Quels sont les fortes interactions avec la colchicine
cyclosporine clarythromicine kétoconazole ritanovir
76
V ou F Loperamide est un substrat de la P-gp
V
77
Que faire si on voir colchicine, lopéramide, digoxine ou dabigatran au dossier
Regarder si inhibiteur de la P-gp
78
Quelles sont les 3 composantes de la clairance rénale
Filtration glomérulaire Sécrétion tubulaire Réabsorption tubulaire
79
Quelle est l'unité fonctionnelle de la filtration glomérulaire
néphron
80
Qu'est-ce qu'il faut pour que la circulation glomérulaire se produise
Une pression sanguine suffisante, penser à l'exemple du tamis avec la farine
81
V ou F la filtration glomérulaire dépend de la liposolubilité et du degré d'ionisation
F
82
À quoi sert la CL rénale à la créatinine
Sert à mesurer la capacité des reins à filtrer les Rx
83
La filtration glomérulaire est _________________ à la concentration plasmatique
proportionnelle
84
Quel est le GFR chez l'humain en santé
7.2-7.9 L/hre
85
V ou F la sécrétion tubulaire est saturable
V
86
PQ on donne de la probénécide avec les pénicillinrd
Pour retarder l'élimination de la pénicilline, car les 2 entre en compétition pour la sécrétion tubulaire
87
Quelle est la valeur de TSR chez un humain en santé
7.5 L/hre
88
Qu'est-ce que la réabsorption tubulaire
Passage d'une molécule de la lumière du néphron vers le sang
89
Quel mécanisme d'action peut être utiliser pour éviter la réabsorption des Rx dans le tx d'une intoxication
Modification du PH urinaire
90
L'augmentation du débit urinaire contribue à ______________ la réabsorption tubulaire
diminuer
91
V ou F la CL rénale change en fonction de la dose
F
92
Que doit-on absolument avoir pour calculer une clairance rénale
des échantillons d'urine
93
Pour bien évaluer une CL on doit faire une collecte urinaire pendant combien de temps
au moins 5 à 6 T1/2
94
L'élimination salivaire peut atteindre _________L par jour
2L
95
Quelles sont les autres voies d'élimination
-digestive -salivaire -pulmonaire -lait maternel -sudoral -cheveux -lacrymale -nasales -bronchique -génitale
96
Quelles sont les 2 composantes majeures de l'élimination
Biotransformation qui se fait principalement au foie Excrétion qui se fait principalement au reins
97
Par quoi se traduit l'insuffisance de l'élimination d'un Rx et ses conséquences
Allongement du temps de demi-vie et un risque d'accumulation pouvant entraîner des effets toxiques
98
Pourquoi est utilisée la CL à la créatinine
Utilisée pour des ajustements posologiques
99
Est-ce que le peut comparer la clairance de 2 Rx
Non
100
V ou F la clairance totale dit la voie exacte de l'élimination du Rx
F
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