PHA-2048 > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

(70 cards)

Study These Flashcards
1
Q

Quel est le principal organe impliqué dans la biotransformation

A

Le foie

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2
Q

Quelle est la voie de transport des Rx

A

La circulation sanguine

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3
Q

Qu’est-ce que la biotransformation

A

Processus par lequel une enzyme transforme chimiquement un Rx en un métabolite

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4
Q

Où est entre autres réalisé la biotransformation

A

Hépatocytes

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5
Q

Où retrouve-t-on la majorité des enzymes responsable de la biotransformation

A

réticulum endoplasmique lisse

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6
Q

V ou F les réactions de phases 1 sont essentiellement catabolique

A

V, réaction de dégradation

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7
Q

V ou F le Rx est transformé chimiquement de façon réversible par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus polaires ou encore par la modification d’un groupement existant

A

F, de façon irréversible

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8
Q

Quelles sont les réactions de phase 1

A

Oxydation
Réduction
Hydrolyse

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9
Q

Que forme les réactions de phase 1

A

Des métabolites primaires

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10
Q

Où sont majoritairement localisées les réactions d’oxydation

A

microsome hépatique

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11
Q

Que contiennent les microsomes hépatiques

A

CYP450s

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12
Q

Pq les plantes ont plus de CYP 450 que l’humain

A

car elles savent moins se défendre

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13
Q

Qui a des isoenzymes du CYP450

A

85 espèces eucaryotes et 20 procaryotes

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14
Q

V ou F le CYP450 est une enzyme pure

A

F, comporte différentes familles d’isomères ou d’isoenzymes

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15
Q

Qu’est-ce qui diffère les isoenzymes

A

Ils ont le même mécanisme d’action catalytique des réactions oxydative, mais diffèrent dans le spécificité de leur substrat qui est déterminée par le site de fixation

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16
Q

V ou F 2 Rx biotransformés sélectivement par 2 isoenzymes différentes pourraient être métabolisé par la même réaction

A

V

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17
Q

V ou F un Rx peut être hydroxylé à différentes positions (régiosélectivité) par différentes isoenzymes

A

V

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18
Q

V ou F chaque famille et sous-famille de CYP possèdent tous les mêmes propriétés biochimiques

A

F, possèdent des propriétés spécifiques

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19
Q

V ou F la pravastatine passe par le 3A4

A

F

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20
Q

Quel CYP métabolise le lescol

A

CYP2C9

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21
Q

Quel est le pourcentage d’homologie de leur séquence d’acides aminés chez les protéines d’une même famille

A

=ou+ 40%

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22
Q

Quel est le degré d’homologie des sous-familles

A

+ou= 55%

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23
Q

Qu’a permis de regrouper les différents isoenzymes du CYP450

A

caractériser les propriétés générales de chacune des familles en termes de Rx biotransformés et d’argent inducteurs et inhibiteurs sélectifs

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24
Q

Quel est le CYP le + présent

A

3A4/5/7

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25
Classé en ordre croissant les concentrations des principaux CYP
2A6-2C19-2D6, 2EI, 1A2, 2C8/9/18, 3A4/5/7
26
Quels sont les 6 enzymes responsable du métabolisme des Rx
1A2 2C9 2C19 2D6 2E1 3A4
27
Quel produit de santé naturel est dangereux car il est inducteur du CYP3A4
Milepertui
28
Quels sont les principaux facteurs contribuant à la variabilité des CYP
Nutrition Tabagisme Alcool Rx Pollution Polymorphisme génétique Âge Pathologie Produits naturels
29
Pq certaines personnes sont étourdi en prenant du DM
métabolisateur lent du 2D6, alors ne produit pas le dextorphant, mais uniquement le métabolite du 3A4 le morphinol
30
Que peuvent causer les mutations dans les gènes des P450
une activité enzymatique diminuée, augmentée ou totalement absente
31
V ou F la fréquence des allèles pourrait être relié à l'origine ethnique
V
32
Qu'est-ce que la capacité
puissance à métaboliser
33
Qu'est-ce que l'affinité
Spécificité pour un Rx
34
Quelle est la relation entre la capacité et l'affinité
inversement proportionnelle: si l'affinité augmente alors capacité diminue et vice-versa
35
À faible concentration quelle enzyme sera utilisé celle à forte affinité ou celle à forte capacité
forte affinité
36
Les CYP1A sont les plus impliqués dans_____________
L'activation des carcinogènes
37
Où se retrouve les CYP1A2
Au foie
38
Cette enzyme 1A2 à une _______ affinité et _______ capacité
faible affinité et forte capacité
39
Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP1A2
Fluvoxamine Ciprofloxacine Mexilétine Propafénone
40
Quel est le seul gène fonctionnel chez l'humain du CYP2A
CYP2A6
41
Quelle est la sous famille la + complexe des CYP450
CYP2C
42
Quel est l'enzyme la + abondante de la famille CYP2C
CYP2C9
43
Quels CYP2C ont des polymorphismes
CYP2C9 et CYP2C19
44
Quelle est la prévalence du polymorphisme CYP2C9
5 à 12%
45
Quelle est la prévalence du polymorphisme du CYP2C19
variabilité inter-ethnique: 2-5% caucasien, 13-20% asiatique
46
Où se retrouve CYP2C9
plusieurs tissus: reins, testicules, glandes surrénales, prostate, ovaires, duodénum activité métabolique dominante au foie
47
Le CYP2C9 à une _______ affinité/ ________ capacité
forte affinité / faible capacité
48
Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP2C9
-Ritonavir -Sulfaphénazole -Fluconazole -Fluvoxamine
49
Inducteur CYP2C9
Rifampicine
50
Où se retrouve 2C19
plusieurs tissus, mais métabolisme Rx au foie
51
Le 2C19 à une _________ affinité/_________ capacité
forte affinité/faible capacité
52
Inhibiteurs puissants du CYP2C19
Fluvoxamine Ticlopidine
53
Inducteur 2C19
Rifampicine
54
Où se retrouve l'activité métabolique principale du 2D6
foie, mais aussi cerveau, prostate, moelle, coeur
55
Le 2D6 est une enzyme à _________ affinité / _______ capacité
forte affinité/ faible capacité
56
V ou F le 2D6 peut se saturer
V, à concentration élevée d'autres enzymes prennent la relève
57
Quels sont les inhibiteurs puissants du 2D6
Quinidine Ritonavie Fluoxétine Norfluoxétine Paroxétine Bupropion Cimétidine
58
V ou F pour le 2D6 la prévalence du phénotype métabolisateur lent varie considérablement en fonction de l'ethnicité
V
59
Qu'utilise-t-on pour phénotyper l'activité du 2D6
dextrométhorphane (DM) débrisoquine
60
Inhibiteur CYP2E1
Alcool (non chronique) Isoniazide (première dose)
61
V ou F le 3A4 à de grandes variétés interindividuelles
V
62
V ou F le CYP3A5 est exprimé chez toute la population
F, exprimé chez 15-30% population
63
Où se situe 3A43 et rôle
prostate et faible activité d'hydroxylation sur testostérone
64
Le 3A4 à une _______ affinité / _______ capacité
faible affinité / forte capacité
65
V ou F il y a des métabolisateurs lent du 3A4
F' incompatible avec la vie
66
Inhibiteur puissant du 3A4
kétoconazole Ritonavir Clarithromycine Dilitazem Norfluoxétine Ciprofloxacine (in vitro) Norfloxacine
67
Inhibiteur modéré 3A4
Jus pamplemousse Citalopram
68
Quels sont les inducteurs du 3A4
carbamazépine oxcarbamazépine phénytoïne phénobarbital primidone rifampicine névirapine efavirenz dexaméthasone, prednisone millepertuis ritonavir (chronique)
69
Quel est le rôle CYP4A et B
Métabolisent acides gras et prostaglandines, mais pratiquement pas impliquées dans le biotransformation des Rx
70
Les réactions de phase 2 sont des réactions de _________
détoxication
PHA-2048
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