AINES Flashcards

(44 cards)

1
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los AINEs no selectivos como ibuprofeno, naproxeno y diclofenaco?

A

⛔ reversiblemente COX-1 y COX-2

  • reduciendo la síntesis de PGE2
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2
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib)?

A

Inhiben COX-2 sin afectar significativamente COX-1

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3
Q

¿Cómo actúa el paracetamol en el SNC?

A

Inhibe la COX (3?) escaso efecto antiinflamatorio.

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4
Q

¿Por qué el paracetamol tiene poca actividad antiinflamatoria?

A

Porque inhibe débilmente COX-1 y COX-2 en tejidos periféricos.

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Q

¿Qué enzima podría ser blanco del paracetamol en el SNC?

A

Una variante de la COX denominada COX-3.

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6
Q

cuáles son las ventajas de los inhibidores selectivos de COX2?

A

disminuye la inflamación sin dañar mucosa gástrica ni función plaquetaria

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7
Q

¿Qué acciones tiene el metabolito AM404 del paracetamol?

A
  • Activa receptores CB1 en el SNC
  • Inhibe recaptura de anandamida
  • Potencia la neurotransmisión serotoninérgica en ME
  • Activa canales TRPV1 en n. somatosensoriales
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8
Q

¿Cuáles son las principales indicaciones de los AINEs no selectivos?

A
  • Artritis reumatoide
  • osteoartritis
  • gota
  • fiebre
  • dismenorrea
  • dolor musculoesquelético
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9
Q

¿En qué pacientes se usan preferentemente los inhibidores selectivos de COX-2?

A
  • úlceras gástricas
  • trastornos plaquetarios
  • uso prolongado de AINEs
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10
Q

¿En qué situaciones se prefiere el paracetamol?

A
  • fiebre y dolor leve-moderado
  • px con riesgo de sangrado o úlceras
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11
Q

¿Cuáles son los efectos adversos gastrointestinales de los AINEs?

A

Úlceras, sangrado y perforación (más en COX-1)

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12
Q

¿Cuáles son los efectos adversos renales de los AINEs?

A

Disminuyen flujo renal y filtración glomerular

  • retención de sodio
  • edema
  • hipertensión
  • riesgo de insuficiencia renal aguda.
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13
Q

¿Por qué los inhibidores selectivos de COX-2 aumentan el riesgo cardiovascular?

A
  • inhiben PGI2 pero las plaquetas siguen produciendo TXA2
  • hay predominio protrombótico
  • ↑ riesgo de infarto, EVC y trombosis.
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14
Q

¿Qué reacción adversa respiratoria pueden causar los AINEs?

A

Broncoespasmo (asma por AINEs).

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15
Q

¿Cómo actúa la aspirina sobre la agregación plaquetaria?

A
  • Inhibe de forma irreversible COX-1 en plaquetas
  • efecto antiagregante
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16
Q

¿Cómo afectan los AINEs (no aspirina) a la agregación plaquetaria?

A

Inhiben COX de forma reversible → menos efecto sobre agregación.

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17
Q

¿Por qué los inhibidores selectivos de COX-2 aumentan el riesgo de trombosis?

A

No inhiben la agregación plaquetaria
reducen PGI2 endotelial (vasodilatadora, antiagregante)

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18
Q

¿Qué diferencia a la aspirina de otros AINEs?

A

único AINE con inhibición irreversible de COX-1/2.

19
Q

¿Para qué se utiliza la aspirina en prevención secundaria?

A

Para prevenir infarto de miocardio y accidente cerebrovascular (ACV).

20
Q

¿Cuál es el efecto adverso característico de aspirina en niños?

A

Síndrome de Reye
evitar en enfermedades virales

21
Q

¿Qué riesgo se asocia a la inhibición de COX-1 vs COX-2?

A

COX-1 → gastrointestinal
COX-2 → cardiovascular

22
Q

Pacientes que empeoran con AINEs

A
  • px con insuficiencia renal
  • px con deshidratación
23
Q

¿Por qué no se debe usar ketorolaco más de 5 días?

A

aumenta riesgo gastrointestinal y renal

24
Q

¿cuál es el uso de indometacina?

A

tx para persistencia de conducto arterioso

25
¿Qué ventaja y riesgo tienen los inhibidores selectivos de COX-2?
Menor riesgo gastrointestinal, mayor riesgo cardiovascular.
26
Paciente con artritis y antecedente de úlcera péptica, ¿qué AINE se recomienda?
Celecoxib
27
¿Qué función tiene la prostaciclina (PGI2)?
vasodilatador y antiagregante
28
¿Qué función tiene el TXA2?
vasoconstrictor y proagregante.
29
cuál receptor se considera vía constitutiva y cuál vía inducible?
COX-1: constitutiva COX-2: inducible
30
características farmacodinámicas de los AINES
cruzan bien la BHE Vd altos
31
fármacos con mayor preferencia por COX-1
* ketorolaco * indometacina * aspirina * naproxeno * ibuprofeno
32
fármacos con mayor preferencia por COX-2
piroxicam diclofenaco celecoxib meloxicam
33
AINES preferido en lesiones osteomusculares y articulares
diclofenaco
34
efectos de la aspirina según la dosis
75-100mg: antiagregante >300mg: antiinflamatorio
35
particularidades del ibuprofeno
* de los más seguros * se acumula más en músculo liso o tejidos cercanos
36
AINES preferido para cefaleas de tipo primario
naproxeno
37
AINES que no se prefiere para dolor agudo
meloxicam tarda 3-5 días
38
EAs de indometacina
cefalea vértigo confusión
39
AINE con mayor cantidad de EA
indometacina
40
AINE con menor riesgo cardiovascular
naproxeno
41
cuál es el AINE con mayor riesgo cardiovascular y cuál con mayor riesgo renal?
renal: ketorolaco CV: celecoxib
42
Analgésico que sí se puede combinar con otros AINES
paracetamol
43
en qué padecimiento no recetarías paracetamol?
Sx de Gilbert altera glucoronidación
44
dosis máxima diaria de paracetamol
4g