Antitiroideos

Question 1

Tioamidas (antitiroideos)

Answer 1

Metimazol
Propiltiouracilo (PTU)

Question 2

MoA Tioamidas

Answer 2

• Inhibe la producción de hormona tiroidea mediante la inhibición de la peroxidasa tiroidea → bloqueo de la oxidación, organificación y acoplamiento del yoduro.
• El PTU tmbn disminuye la conversión periférica de T4 en T3 mediante la inhibición de la 5’-deiodinasa.

Question 3

Indicaciones de las Tioamidas

Answer 3

• Hipertiroidismo
• Tormenta tiroidea/crisis tirotóxica
• Antes del tx con yodo radiactivo o tiroidectomía
  -> eficaz en Graves, pero no en oftalmopatía de Graves (preferir glucocort)
  -> PTU en px alérgicos o intolerantes a metimazol

Question 4

Indicaciones de PTU

Answer 4

• 1er trimestre del embarazo
• Tormenta tiroidea (al inhibir T4 -> T3)
  -> Hepatotoxicidad severa (¡monitorizar!), Agranulocitosis, Rash, artralgias

Question 5

Indicaciones de Metimazol

Answer 5

• Hipertiroidismo leve/moderado
• Fármaco de elección en embarazo después del 1er trimestre
  -> mismo MoA pero no inhibe conver perif

Question 6

EA Metimazol (Methimazole)

Answer 6

Aplasia cutis (riesgo en embarazo), Agranulocitosis, Hepatotoxicidad
(menos que PTU)
-> Agranu se presenta con fiebre + dolor de garganta (suspender)

Question 7

¿Qué es la tormenta tiroidea?

Answer 7

Exacerbación aguda de hipertiroidismo o tirotoxicosis, que provoca un estado hipermetabólico potencialmente mortal.
-> hiperpirexia con sudoración profusa, sx cardiovasculares graves, sx GI y sx neuropsiquiátricos

Question 8

Indicaciones de Tioamidas en embarazo

Answer 8

1er trimestre: Se recomienda el PTU
2º/3º trimestre: carbimazol o metimazol.
-> PTU a largo plazo daño hepático

Question 9

ADME de Tioamidas

Answer 9

Efecto diferido de 4 a 8 semanas -> a pesar de quitarlo se siguen viendo efectos

Question 10

Yodo inorgánico (lugol, youduro de K+)

Answer 10

• Inhibe la liberación de T3/T4 (efecto Wolff-Chaikoff); disminuye vascularidad tiroidea
• El Lugol también disminuye la vascularidad y el tamaño del bocio.
• Se utiliza como tx complementario en el hipertiroidismo, la tormenta tiroidea y como pretratamiento antes de la cirugía tiroidea.
  -> EA sabor metálico, reacciones alérgicos, hipersensibilidad

Question 11

NOTA* uso en embarazo

Answer 11

• Como el metimazol y el carbimazol son teratogénicos, se recomienda el propiltiouracilo en el primer trimestre.
• Después del primer trimestre, volver al carbimazol o al metimazol debido a los efectos hepatotóxicos del propiltiouracilo.

Question 12

Síntomas de hipoT

Answer 12

Piel seca, intolerancia al frío, fatiga, calambres musculares, cambios en la voz, estreñimiento, bradipsiquia, aumento de peso, sx túnel del carpo, macroglosia

Question 13

Síntomas hiperT

Answer 13

pérdida de peso, alopecia, bocio, taquicardia, osteoporosis, diarrea, nerviosismo, piel caliente (intolerancia al calor), bocio, exoftalmos

Question 14

EA de las Tioamidas

Answer 14

• Exantema maculopapular pruriginoso
• Lesión hepática >PTU
• LE inducido por fármacos
• Leucopenia transitoria benigna
• Neutropenia y agranulocitosis -> precedida de cuadro de faringitis

Question 15

Fármacos inhibidores de la deiodinasa
-> bloquea la conversión periférica de T4 en la forma activa T3.

Answer 15

Dexametasona
PTU
Amiodarona
Propranolol

Question 16

inhiben la peroxidasa tiroidea (TPO), lo que bloquea la síntesis de hormonas tiroideas.

Answer 16

tioamidas

Question 17

Inhibe la liberación de hormonas tiroideas y puede utilizarse de forma no indicada en una tormenta tiroidea.

Answer 17

Litio

Question 18

inhibe el cotransportador sodio-yodo en la membrana, lo que bloquea la captación de yoduro en la glándula tiroides.

Answer 18

Perclorato

Question 19

MoA del yodo radioactivo

Answer 19

• Utiliza yodo-131, un elemento radiactivo que emite rayos beta, para destruir el tejido tiroideo.
• I-123 se usa con fines dx*

Question 20

Indicaciones del yodo radioactivo

Answer 20

• Hipertiroidismo (Graves)
• Posterior a tiroidectomía en tx de ca tiroideo

Question 21

ADME y consideraciones del yodo radioactivo

Answer 21

• Efetos diferidos hasta 2 meses después
• Se utilizan con β-B para controlar sx
  -> px debe separarse por radiación emitida

Question 22

EA del yodo radioactivo

contraindicado

Answer 22

• HipoT (ocupa tx de sustitución)
• Contraindicado en embarazo o previo a él, destruye tejido tiroideo fetal

Question 23

Preparados de hormonas tiroideas

Answer 23

Levotiroxina (T4)
Liotironina (T3) -> >riesgo de cardiotoxicidad por rápida acción

Question 24

MoA de Levotiroxina

Answer 24

Forma sintética de T4
Se convierte periféricamente en T3 (metabolito activo) y rT3 (metabolito inactivo)
-> agonista del receptor nuclear de hormonas
tiroideas.

Question 25

Indicaciones de levotiroxina

Answer 25

- Hipotiroidismo 1° (Hashimoto), 2°, mixedema - **En ayuno para no afectar absorción** - Disminuye TSH (en nódulos, bocio o cáncer) - Para previo a tiroidectomía para ir aumentando gradualmente ## Footnote fármaco de elección para tx sustitutiva

Question 26

Complicación del hipotiroidismo

Answer 26

**Coma mixedematoso** -> encefalopatía Síntomas cardinales: deterioro del estado mental; hipotermia; mixedema Tx: Sustitución hormonal IV: levotiroxina MÁS liotironina

Question 27

Indicaciones de Liotironina

Answer 27

Sintético de T3 -> IV en coma mixedematoso

Question 28

En pacientes con hipotiroidismo que están embarazadas, la dosis de levotiroxina debe ____

Answer 28

**aumentarse en función del aumento de la demanda**. El hipotiroidismo afecta negativamente al desarrollo del SN del feto.

Question 29

ADME de T3 y T4

Answer 29

Levotiroxina: alimentos y **fármacos disminuyen absorción, por eso en ayunas** -> efecto diferido a 6-8 semanas

Question 30

EA de T3 y T4

Answer 30

- síntomas de tirotoxicosis. - Intolerancia al calor, temblores. - Taquicardia; arritmias (Angina pectoris) - Pérdida de peso -> personas abusan de med para bajar de peso -> inhibición del eje, tormenta tiroidea ## Footnote alopecia

Question 31

La levotiroxina está contraindicada en qué condiciones?

Answer 31

Insuficiencia suprarrenal no corregida -> empezar tx de glucocorticoides antes de empezar con hormona T

Question 32

Tiene doble acción: simpaticolítica + anti-T3 periférico

Answer 32

beta-bloq (propranolol) -> Bloquean sx adrenérgicos (temblor, taquicardia) - Inhiben conversión periférica de T4 → T3 EA: bradicardia y broncoespasmo