Opioides

Question 1

Tolerancia en opioides

Answer 1

Necesidad de aumentar dosis para lograr el efecto deseado

Question 2

Taquifilaxia

Answer 2

Desarrollo de tolerancia rápida

Question 3

Generalidades de R opioides

Answer 3

Mu, Kappa y Delta
Acoplados a prot Gi
Distintos ligandos endógenos
-> encefalinas, endorfinas, dinorfinas

Question 4

Opioides endógenos

Answer 4

Encefalinas
Endorfinas
Endomorfinas
Dinorfinas
Orfaninas FQ
-> se producen en SGP en mesencéfalo

Question 5

R opioide + importante para la analgesia

Answer 5

Mu (fuerte analgesia)
-> riesgo de depresión respiratoria (con endógenos NO), miosis puntiforme, fuerte potencial adictivo, euforia, depresión SNC

Question 6

Usos clínicos de μ-opioid receptor

Answer 6

Analgesia intensa
Tránsito gastrointestinal lento

Question 7

EA de opioides
μ-opioid receptor

Answer 7

• Depresión respiratoria inducida por opiáceos con ↑ CO2 (y posiblemente ↑ PIC).
• Fuerte potencial adictivo
• Euforia
• Depresión del SNC
  Analgesia, depresión respiratoria, euforia, dependencia, disminución del peristaltismo (estreñimiento)

Question 8

EA del δ-opioid receptor

Answer 8

• Depresión respiratoria inducida por opiáceos
• Desarrollo de tolerancia a la droga
• Fuerte potencial adictivo
• Retención urinaria y estimula PRL y ADH
  -> sólo para analgesia lo uso

Question 9

Usos clínicos de κ-opioid receptor

Answer 9

Analgesia espinal
Sedación
Tránsito gastrointestinal lento

Question 10

EA de κ-opioid receptor

Answer 10

Disforia
Sedación
Estreñimiento inducido por opiáceos
Estimulación de la secreción de prolactina

Question 11

EA de los opioides

Answer 11

• N/V, prurito, sedación, hipotensión ortostática.
• Miosis + Depresión Respiratoria + Coma.
• Estreñimiento -> no desaparece con tiempo
• Miosis (menos meperidina), disforia, euforia
• Bradicardia, hipotensión
• Depresión respiratoria

Question 12

MoA general de opioides

Answer 12

Agonista de receptores opioides, preferentemente Mu y Kappa

Question 13

Indicaciones generales de opioides

Answer 13

• Dolor agudo intenso: Fracturas, postoperatorio, cólico renal.
• Dolor crónico refractario: Oncológico
• Crisis de disnea en cuidados paliativos.
• Terapia de sustitución en trastornos por uso de opioides (ej. metadona, buprenorfina).
• Sedación y anestesia (fentanilo, remifentanilo).
• Antitusivos (codeína, dextrometorfano).

Question 14

A nivel periférico los opioides _____

Answer 14

• Inhibe peristalsis y aumenta contracción y tono de músculos del tracto urinario y del iris.
• También a nivel periférico liberación de histamina por mastocitos

Question 15

Opioides para la tos

Answer 15

Heroína
Codeína
Dextrometorfano (sin efecto de recompensa)

Question 16

Opioide para la diarrea

Answer 16

Loperamida
-> sólo actúa en intestino

Question 17

Opioides naturales

Answer 17

Fenantrenos -> morfina, codeína y tebaína

Question 18

Opioides semi-sintéticos

Answer 18

• Derivados de tebaína: buprenorfina, oxicodona
• Diamorfina (heroína)
• Hidrocodona
• Oximorfona
• *Hidromorfona

Question 19

Opioides sintéticos

Answer 19

• Fenilpiperidina -> fentanilo
• Morfinanos -> naloxona, nalbufina, naltrexona
• Metadona
• Meperidina
• Tramadol
• Tapentadol

Question 20

Agonista parcial

Answer 20

Buprenorfina
-> Partial μ-agonist

y Antagonista de κ

Question 21

Full agonist

Answer 21

Morphine, heroin
Methadone
Meperidine
Codeine
Fentanyl

principales

Question 22

Agonistas puro de Mu

Answer 22

Tramadol
Codeína
Dihidrocodeína
—- débiles pa bajo
Hidromorfona
Fentanilo
Metadona
Petidina
Oxicodona
Morfina, Heroína

Question 23

Potencia de morfina

Answer 23

1
Comparativo para los demás

Question 24

Agonista/antagonista de Mu

Answer 24

Nalbufina
ago Mu y Kappa
antag Mu
-> solo se usa para revertir, sobredosis

Question 25

Antagonista de Mu + indicaciones

Answer 25

- Naloxona -> antídoto en agudo - Naltrexona -> tx de adicción a opioides - Metilnaltrexona -> antag periférico -> prevención del estreñimiento inducido por opioides

Question 26

Opioides débiles

Answer 26

Tramadol -10x Codeína -6x Tapentanol -4x Nalbufina

Question 27

Opioides fuertes

Answer 27

Morfina 1x Moderada: Oxicodona 1.5x Hidromorfona 10x Alta potencia: Buprenorfina 30x Fentanilo 80x

Question 28

El uso prolongado puede provocar hipogonadismo.

Answer 28

Oxicodona y codeína

Question 29

IV en opioides cuándo se usa

Answer 29

Más usado en casos agudos, instauración rápida y fiable de la analgesia No es la opción para dolor crónico y por cáncer por dificil mantenimiento de la vía

Question 30

La potencia analgésica de los opioides se mide en relación con la morfina: potencia de opiodies (3)

Answer 30

- Débil (potencia <1): Codeína (0.15), Tramadol (0.25). - Moderada (similar a morfina, potencia ≈1): Oxycodona (1.5-2), Hidromorfona (10). - Alta (potencia >1): Fentanilo (85), Buprenorfina (33-115, dependiendo de la vía).

Question 31

La vía de administración sublingual en opioides solo se usa para…

Answer 31

Rescatar a nuestro px -> fentanilo y buprenorfina

Question 32

Vía de administración de opioides subcutánea

Answer 32

Dolor oncológico NO + de 5ml/hr

Question 33

Ej. clásico de opioide que necesita pasar por hígado y CYP para metabolito activo

Answer 33

Codeína es el profármaco -> pasa por el hígado -> se activa y es morfina

Question 34

Metabolitos de morfina

Answer 34

m6g (activo, 10-20 veces >potente que morfina) M3G (**genera hiperalgesia opioidea**, se produce más, cruza BHE, sin act analgésica)

Question 35

MoA especial de tramadol

Answer 35

Agonista débil de receptores Mu, inhibidor de recaptura de NE y 5HT. -> riesgo de sx 5HT

Question 36

EA de Tramadol

Answer 36

Cefalea, somnolencia, sudoración, naúseas, fatiga. De forma rara neurológicas, psiquiátricas y disminución de umbral de convulsión Clasificación D -> interacciona con ISRS, IRNS, IMAO

Question 37

Indicaciones de Tramadol

Answer 37

- Opioide atípico con doble mecanismo de acción: - Agonista parcial de los receptores μ-opioides, con menor riesgo de efectos adversos que los opioides fuertes. - Inhibidor de la recaptura de serotonina y norepinefrina, lo que potencia **su efecto en el dolor neuropático.**

Question 38

MoA especial de metadona

Answer 38

Inh recaptura de 5TH y NE Antag de vía excitatoria mediada por NMDA Full agonist

Question 39

MoA especial de meperidina

Answer 39

Inh recaptura de 5TH y NE Antag de vía excitatoria mediada por NMDA Bloquea canales Na para anestesia local

Question 40

↑ Riesgo de síndrome serotoninérgico Provoca midriasis ↓ Umbral de convulsiones

Answer 40

Meperidina

Question 41

Puede desplazar a otros opiáceos de los receptores opiáceos debido a su alta afinidad por los receptores y qué produce?

Answer 41

Buprenorfina -> **precipita el síndrome de abstinencia**, ya que no produce la misma activación de los receptores que un agonista completo.

Question 42

Periodo de analgesia efectiva de morfina y metabolitos

Answer 42

4-5 hrs -> morfina 3 y 6 glucorónido

Question 43

Tramadol caract (4)

Answer 43

- Efecto mixto: agonista opioide, fármaco monoaminérgico - **Eficacia en dolor neuropático** - Analgésico de acción central atípico - 30% Mu 70% inh recaptura 5TH y NE

Question 44

Metabolitos por metabolismo hep de oxicodona

Answer 44

Noroxicodona Oximorfona (activo) -> eficacia analgésica comparable a morfina, en dolor neuropático

Question 45

Datos de abstinencia de opioides

Answer 45

Taquicardia Náusea/vómito Hipertensión Diarrea Fiebre Escalofríos Temblores Convulsiones Espasmos musc

Question 46

se utiliza para prevenir la recaída en los opiáceos.

Answer 46

Naltrexona -> para dependencia a opioides

Question 47

Son necesarias altas dosis de ______ para revertir los efectos de la buprenorfina.

Answer 47

naloxona o naltrexona

Question 48

Fuerte lipofilia Rápida aparición y penetración en el SNC

Answer 48

Fentanilo

Question 49

Puede inducir alucinaciones Menor riesgo de prurito y depresión respiratoria que la morfina

Answer 49

Nalbufina